基本信息
哌拉西林又名氧哌嗪青霉素 ，其英文名称为PiPRAcil、PiPRL、Tazocin、Piperacillin。
哌拉西林分子结构图[1]
分子式：C23H27N5O7S?H2O
分子量：535.58
中文同义词：(2S,5R,6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪 甲酰胺基) 苯乙酰胺基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸
药物分析
方法名称： 哌拉西林的测定―高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定哌拉西林（C23H27N5O7S?H2O）的含量。
本方法适用于哌拉西林。
方法原理： 供试品经称取制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测哌拉西林吸收值，计算出其含量。
试剂： 1. 甲醇
2. 0.2mol/L磷酸二氢钠溶液
3. 10%氢氧化四乙胺溶液
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按哌拉西林峰计算应不低于 1600。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：甲醇+0.2mol/L磷酸二氢钠溶液 10%氢氧化四乙胺溶液 水= 400+50 3 547，用磷酸调pH值至5.5；
2.2 检测波长：254nm
2.3 柱温：室温
试样制备： 1. 称取供试品
精密称取本品试样40mg。
2. 对照品溶液的制备
精密称取哌拉西林对照品适量，加流动相分别制成每1mL含0.02mg的溶液。
3. 供试品溶液的制备
将供试品置于100mL容量瓶中，加适量甲醇溶解后，加流动相稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定哌拉西林的吸收值，计算出其含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.391。
分类
抗微生物、抗生素、青霉素类
抗菌谱
敏感菌：铜绿假单孢菌、大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、淋球菌、不产β－内酰胺酶的沙门菌属、志贺菌属、脆弱类杆菌、肠球菌
不敏感菌：产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌、沙雷菌属、产酶流感嗜血杆菌
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭，略有引湿性。本品在甲醇中易溶，以无水乙醇或丙酮中溶解，在水中极微溶解。比旋度 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定，比旋度为+160度至+178度。
适应症
1、敏感菌所致感染，如败血症、尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染及皮肤、软组织感染等。
2、与氨基糖甙类药连用于粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。
用法用量
中度感染者：4g/次，2次/天，静脉注射
重度感染者：3～4g/次，4次/天，静脉注射
儿童 孕妇和哺乳妇女
儿童：50～200mg/kg/次，2～4次/天
孕妇：未发现本药对动物胚胎有害，但请遵医嘱
哺乳妇女：药物可经过乳汁分泌，使用遵医嘱
禁忌
青霉素过敏或对本药过敏
慎用
1、有过敏史
2、有出血史
3、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎
4、体弱者
不良反应
1.能抑制血小板聚集，大剂量或长期应用易引起凝血功能障碍导致出血。
2.少数患者在用药过程中出现皮疹、皮肤瘙痒或发热症状，并可引起白细胞减少、血清转氨酶升高等。
3.静脉注射速度过快可致恶心、胸部不适、咳嗽、发热、口腔异味和眼结膜出血等。
相互作用
1、头孢西丁：可拮抗本药对铜绿假单孢菌、沙雷菌属、变形杆菌属、肠杆菌属的抗菌作用。
2、丙磺舒：减少本药在肾小管的排泄，升高本药血药浓度。
3、阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、等氨基糖甙类药：对铜绿假单孢菌、沙雷菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌、葡萄球菌属的敏感菌株有协同杀菌作用。
4、某些头孢菌素：对大肠杆菌、铜绿假单孢菌、克雷伯菌、变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌作用。
5、非甾体类止痛药（如阿司匹林、二氟尼柳）、其它水杨酸制剂：对血小板功能抑制作用可累加，增加出血危险。
6、抗血凝药（肝素、香荚兰醛、茚满二酮等）；可增加凝血机制障碍和出血的危险。
7、溶栓药：可发生严重出血。
8、庆大霉素：对粪肠球菌无协同作用。
注射用哌拉西林钠使用说明书
注射用哌拉西林钠使用说明书
【药品名称】
通用名：注射用哌拉西林钠
商品名：
英文名：Piperacillin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Pailaxixinna
本品的主要成分为哌拉西林钠，其化学名为(2
S,5
R,6
R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。
其结构式为：
分子式：C23H26N5NaO7S
分子量：539.54
【性状】
本品为白色或类白色粉末或疏松块状物；无臭；极易引湿。
【药理毒理】
哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。
哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
【药代动力学】
本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时达血药峰浓度(Cmax)为52.2mg/L，6小时血药浓度为1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达58.0mg/L和142.1mg/L，6小时分别为0.5mg/L 和0.6mg/L。给严重肾功能损害病人（内生肌酐清除率≤5ml/L）于30分钟内按体重静脉滴注70mg/kg，1小时后的血药浓度约为350mg/L。
本品的血清蛋白结合率为17%～22%，表观颁容积(Vd)为0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t1/2a)为11～20分钟，在骨、心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。
正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2b)为0.6～1.2小时，中度以上肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，在肝内不代谢。本品系通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和非肾（主要经胆汁）途径清除。静脉注射1g后，12小时尿中排出给药量的49%～68%。肝功能正常者10%～20%的药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析4小时可清除给药量的30%～50%。肌内注射前1小时口服丙磺舒1g，可使血药峰浓度(Cmax)增高30%，血消除半衰期(t1/2b)延长30%。
【适应症】
适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染。
【用法用量】
本品可供静脉滴注和静脉注射。
成人中度感染一日8g，分2次静脉滴注；严重感染一次3～4g，每4～6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。
婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日按体重100～200mg/kg。新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时50mg/kg，静脉滴注；第2周起50mg/kg，每8小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注；1周以上者每6小时50mg/kg。
【不良反应】
1．过敏反应：青霉素类药物过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2．局部症状：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。
3．消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性
肠炎罕见。
4．个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。
5．中枢神经系统症状：头痛、头晕和疲倦等。
6．肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。
7．其他：念珠菌二重感染、出血等。
【禁忌症】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
1．使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。
2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物；对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可能过敏。
3．本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减量。
4．对诊断的干扰：应用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)试验呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。
5．有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。
6．本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验未发现本品有损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【药物相互作用】
1．在体外本品与氨基糖甙类药物（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）合用对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。
2．本品与头孢西丁合用，因后者可诱导细菌产生b-内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。
3．与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药及非甾体抗炎止痛药合用时可增加出血危险，与栓溶剂合用可发生严重出血。
4．本品与氨基糖甙类抗生素不能同瓶滴注，否则两者的抗菌活性均减弱。
【药物过量】
应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除哌拉西林。
【规格】
按C23H27N5O7S计算 （1）0.5g (2)1.0g (3)2.0g
【贮藏】
密闭，在凉暗干燥处保存。
【有效期】
![CAS No:61477-96-1 (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-[(4-ethyl-2,<br />3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-3,<br />3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid](/structure/cas-614/61477-96-1.png)