![CAS No:69-53-4 (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3,<br />3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid](/structure/cas-69/69-53-4.png)
基本信息
氨苄西林分子结构
作用与用途
药品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。 药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。副作用
药品的不良反应与青霉素相似，以过敏反应较为多见。1.过敏反应最常见皮疹，发生率较其它青霉素高，可达10%以上。多发生于用药后5日，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。偶见过敏性休克。 2.血液偶见粒细胞和血小板减少。 3.肾脏偶有致间质性肾炎的报道。 4.肝脏少见肝功能异常（如血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高）。 5.中枢神经系统大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。 6.其它少见假膜性肠炎。 [国外不良反应参考] 1.过敏反应可发生青霉素所有的各类过敏反应，包括过敏性休克。且药品皮疹发生率较其它青霉素高，可达10%或更高。 2.胃肠道较常见恶心、呕吐、食欲减退，偶见腹泻、假膜性肠炎、胰腺炎(血清淀粉酶明显升高)。引起的假膜性肠炎通常发生在用药治疗的前10日，有时症状会在停药2-3周后出现，此时出现的症状通常较患者在用药期间出现的症状更急、更严重。 3.皮肤可出现风疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙痒等，其发生率约为5%-10%。通常在治疗5-14日出现，但也可能在第1日或停药5日后出现。随着治疗继续，皮疹会自行消失。 4.肝脏有报道，少数患者用药后出现慢性胆汁淤积、黄疸、严重的多形性红斑[史-约（Stevens-Johnson)综合征]等。 5.肾脏少数患者用药后可出现急性间质性肾炎、溶血性尿毒症综合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限，但血中尿素和肌酸酐值无变化。 6.血液有报道，少数患者用药后可出现贫血、血小板减少、血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏。通常，停药后3周内可恢复正常。 7.中枢神经系统有报道，大剂量静脉给药可发生抽搐、意识障碍、昏迷等神经系统毒性症状。偶有致癫痫发作的报道。 8.心血管系统有报道，少数患者用药后可出现结节性动脉周围炎、过敏性心肌炎。停药后可恢复正常。 9.呼吸系统有报道，用药后偶致成人呼吸窘迫综合征。该反应可能是由药物过敏引起。 10.耳虽然药品的耳毒性尚未最后确定，但有报道高剂量用药（一日125-350mg/kg，用药10-25日）治疗可能引起听力障碍（一侧或双侧听力丧失）。 1.使用本药前须详细询问患者过去病史，包括用药史、过敏反应史，以及家族变态反应疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，应改用其它药物。 2.用药前必须做皮肤过敏试验。可用青霉素皮试液做皮试，也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果，阳性反应者不能应用本药。青霉素皮试对预测本药过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现过敏性休克的可能。 3.用药中如出现过敏反应，应立即停药，并采取相应措施。如发生过敏性休克，应立即肌注0.1%肾上腺素0.5-1ml，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复1次；心跳停止者，可给予肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给予多巴胺等血管活性药，同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时进行气管切开。 4.本药与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、多粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸钠、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类、新生霉素、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等。 5.本药不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。口服时不能用果汁、蔬菜汁和苏打水送服。 6.老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 7.用药期间，如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，必须停药。待确诊后应采用相应的抗生素治疗。 8.用药过量者，必要时可通过血液透析清除部分药物。 9.溶液配制：（1)肌内注射液，本药125mg、500mg和1g可分别溶解于0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml灭菌注射用水中。（2)静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。 10.本药溶液浓度愈高，稳定性愈差。药液稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。在酸性液时，分解较快速，故宜用中性液体作溶剂；且溶解后应立即使用，溶解放置后致敏物质可增多。 成人 ?常规剂量 ?口服给药一日2-4g，分4次空腹服用。 ?肌内注射一日2-4g，分4次给药。 ?静脉给药一日4-8g，分2-4次给药；重症感染者一日剂量可增至12g。一日最高剂量为14g。 ?腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。 ?鞘内注射脑膜炎患者，一次0.02g。 ?直肠给药本药栓剂，一次1枚，一日1次。 ?肾功能不全时剂量 内生肌酐清除率为10-50ml/min者，给药间隔时间应延长至6-12小时；内生肌酐清除率小于10ml/min者，给药间隔时间应延长至12-24小时。 儿童 ?常规剂量 ?口服给药一日25mg/kg，分2-4次空腹服用。 ?肌内注射一日50-100mg/kg，分4次给药。 ?静脉给药 1.小儿：一日100-200mg/kg，分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。 2.足月产新生儿：一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日，每12小时1次；第3日至第2周，每8小时1次；以后每6小时1次。 3.早产儿：一次12.5-50mg/kg，第1周，每12小时1次；1-4周，每8小时1次；4周以上，每6小时1次。 ?鞘内注射脑膜炎患儿：婴幼儿（0-2岁），5mg；儿童（2-12岁），10mg。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 ?口服给药 1.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。 2.淋病：对于单纯的淋病感染，推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。 ?肌内注射 1.预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注1-2g，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，推荐6小时后追加肌注1g，或口服1g。 2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.25-0.5g，治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。 3.淋球菌引起的急性尿道炎：推荐剂量为0.5g，一日2次，治疗1日。 ?静脉给药 1.预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。 2.治疗心内膜炎：一日12g，持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。 3.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。 ?肾功能不全时剂量 轻度肾功能不全[肾小球滤过率（GFR)大于50ml/min]者，每间隔6小时给药；中度肾功能不全（GFR为10-50ml/min)者，每间隔6-12小时给药；重度肾功能不全（GFR小于10ml/min)者，每间隔12-16小时给药。 儿童 ?常规剂量 ?口服给药 1.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：体重低于20kg儿童，推荐剂量为一日100mg/kg，每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童，使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。 2.淋病：对于单纯性淋病感染，体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。 ?肌内注射 1.预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注50mg/kg，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，建议6小时后追加肌注25mg/kg，或口服25mg/kg。 2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：一日25-50mg/kg，每隔6小时使用。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。 ?静脉给药 1.预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。 2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。 ?鞘内注射 1.小于2岁患儿：每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。 2.对2-12岁患儿：每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。 氨苄西林钠胶囊（按氨苄西林计）（1)0.25g。（2)0.5g。 贮法：室温下保存。 注射用氨苄西林钠（按氨苄西林计）（1)0.5g。（2)1g。（3)2g。 贮法：密闭，在干燥处保存。 氨苄西林栓药理
参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌的作用较后者为弱。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、沙门菌等皆对药品敏感。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对药品敏感，但后者可迅速出现耐药性。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱类杆菌外，其余厌氧革兰杆菌多对该品敏感。药动学
肌内注射 0.5g氨苄西林，0.5～l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12(7～14)μg/ml；6小时的血药浓度为0.5μg/ml。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和0.6μg/ml。药品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服 lg，2小时血药浓度达峰值，为 7.6μg/ml，6小时的血药浓度为 1.1μg/ml。T1/2为 1.5小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后l小时，血药浓度达峰值，分别为20和60μg/ml，T1/2为1.7～4小时。孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射 150mg/kg，前 3天脑脊液中浓度可达 2.9μg/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。药品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的 l/50。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的该品。伤寒带菌者 B管胆汁中浓度平均为血药浓度的 3倍多，最高可达 17.8倍。该品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为 20～25%。12～50%的该品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20～60%，肌内注射为 50%,静脉注射为 70%。少量（0.1%)自胆汁中排泄。丙磺舒可使该品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，但腹膜透析对该品的清除无影响。适应症
用以治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。用法用量
成人 ?常规剂量 ?口服给药一日2-4g，分4次空腹服用。 ?肌内注射一日2-4g，分4次给药。 ?静脉给药一日4-8g，分2-4次给药；重症感染者一日剂量可增至12g。一日最高剂量为14g。 ?腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。 ?鞘内注射脑膜炎患者，一次0.02g。 ?直肠给药本药栓剂，一次1枚，一日1次。 ?肾功能不全时剂量 内生肌酐清除率为10-50ml/min者，给药间隔时间应延长至6-12小时；内生肌酐清除率小于10ml/min者，给药间隔时间应延长至12-24小时。 儿童 ?常规剂量 ?口服给药一日25mg/kg，分2-4次空腹服用。 ?肌内注射一日50-100mg/kg，分4次给药。 ?静脉给药 1.小儿：一日100-200mg/kg，分2-4次给药。一日最高剂量为300mg/kg。 2.足月产新生儿：一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日，每12小时1次；第3日至第2周，每8小时1次；以后每6小时1次。 3.早产儿：一次12.5-50mg/kg，第1周，每12小时1次；1-4周，每8小时1次；4周以上，每6小时1次。 ?鞘内注射脑膜炎患儿：婴幼儿（0-2岁），5mg；儿童（2-12岁），10mg。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 ?口服给药 1.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.5g。至少应持续给药至症状消失后48-72小时。 2.淋病：对于单纯的淋病感染，推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。 ?肌内注射 1.预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注1-2g，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，推荐6小时后追加肌注1g，或口服1g。 2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：推荐剂量为每6小时0.25-0.5g，治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。 3.淋球菌引起的急性尿道炎：推荐剂量为0.5g，一日2次，治疗1日。 ?静脉给药 1.预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。 2.治疗心内膜炎：一日12g，持续输入或每隔6小时输入。总疗程推荐为4-6周。 3.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。 ?肾功能不全时剂量 轻度肾功能不全[肾小球滤过率（GFR)大于50ml/min]者，每间隔6小时给药；中度肾功能不全（GFR为10-50ml/min)者，每间隔6-12小时给药；重度肾功能不全（GFR小于10ml/min)者，每间隔12-16小时给药。 儿童 ?常规剂量 ?口服给药 1.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：体重低于20kg儿童，推荐剂量为一日100mg/kg，每6小时用药1次。体重超过20kg的儿童，使用成人剂量。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。 2.淋病：对于单纯性淋病感染，体重超过20kg儿童的推荐剂量为3.5g，可与1g丙磺舒同时服用。 ?肌内注射 1.预防细菌性心内膜炎：手术前30分钟肌注50mg/kg，另加庆大霉素1.5mg/kg。对于严重患者，建议6小时后追加肌注25mg/kg，或口服25mg/kg。 2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：一日25-50mg/kg，每隔6小时使用。治疗至少应持续至症状消失后48-72小时。 ?静脉给药 1.预防细菌性心内膜炎：同肌内注射。 2.胃肠道、泌尿生殖道、呼吸道感染：同肌内注射。 ?鞘内注射 1.小于2岁患儿：每日鞘内用药5mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。 2.对2-12岁患儿：每日鞘内用药10mg以补充全身治疗。用生理盐水稀释至浓度为10mg/ml。相关信息
【禁用慎用】 青霉素过敏者忌用. 【给药说明】 参阅青霉素钠。晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。 【不良反应】 药品的不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后 5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性，注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用该品时易发生皮疹，因此，药品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人，氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。 氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。 可引起皮疹，药热，寒战，面部潮红或苍白，气喘，呼吸困难，心悸，胸闷，紫绀，腹痛，过敏性休克等.口服后个例可出现恶心，呕吐和腹泻. 少数患者可有白细胞减少.暂时性血清转氨酶升高，也可有急性腮腺肿大，全身散在出血点，肾功能异常. 氨苄西林皮疹发生率为3.1～18%，常在开始治疗后7～12天出现，此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用该药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42～100%，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。 药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高；结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之，肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高（17.5%对5.4%)(P<0.01)，女性的发生率明显高于男性，分别为16.8%及7.3%(P<0.01)。 少数病人可出现肾病，此为免疫学反应，免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中，导致肾小球肾炎。有报道：静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为：氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高，导致继发性高血压。口服药品1周，约11%病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道：8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴，用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外，并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出，药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害，使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化，游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性，从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。相互作用参阅青霉素钠
（1)氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10μg/ml)时对药品无拮抗现象，在低浓度（1～2μg/ml)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。氨苄西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下；出现拮抗者 13株、累加者 5株，协同者 3株。对 21株肺炎球菌呈现拮抗作用者仅 1株，累加作用者 14株，协同现象者 6株。氨苄西林在体外对金葡菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对 B组链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产 β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为 64μg/ml，棒酸的联合应用可使这两种青霉素的最低抑菌浓度降至 4μg/ml。 (2)药品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素 B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素 B族、维生素 C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐 40)和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性丢失。 (3)别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。氯霉素和氨苄西林合用时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。 (4)氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因而可降低口服避孕药的效果。 【儿童用药】 【老年患者用药】 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。临床研究
【功效主治】 该品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感；脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶，故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50―60%。肠杆菌属细菌，绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病；如呼吸道感染（肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等）、胃肠炎及消化道感染（肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等）、泌尿到感染（淋病、尿道炎、膀胱炎等）、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎等。 【化学成分】 该品主要成分为氨苄西林. 【药理作用】 该品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对草绿色链球、溶血性链球菌、肠球菌有较强的抗菌作用。白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰氏阳性厌氧球菌和杆菌对该品敏感；脑膜炎球菌、百日咳杆菌、布氏杆菌亦很敏感。大肠杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感杆菌、肺炎双球菌、淋球菌等因部分菌株产生β-内酰胺酶，故都存在不同程度的耐药菌。其中大肠杆菌的耐药率高达50―60%。肠杆菌属细菌，绿脓杆菌及厌氧革兰氏阴性杆菌对该品耐药。该品主要用于治疗由敏感的金葡菌、溶血性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、等引起的感染性疾病；如呼吸道感染（肺炎、急慢性支气管炎、百日咳等）、胃肠炎及消化道感染（肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等）、泌尿到感染（淋病、尿道炎、膀胱炎等）、软组织感染和败血症、脑膜炎、心内膜炎 【药物相互作用】 庆大霉素：青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素及其他青霉素类抗生素均可使庆大霉素失活。葡萄糖液（pH3.2―5.5）：在酸性介质中氨苄青霉素易失活，降低疗效。维生素C：可使氨苄青霉素失活或降效。四环素：能降低青霉素治疗肺炎、脑膜炎和猩红热的疗效。食用纤维；可降低口服氨苄西林的吸收。平衡液：其乳酸根可促进氨苄青霉素钠水解降效（30分钟降到75%）。消炎痛：可延长青霉素半衰期，使血药浓度升高。阿司匹林：可使青霉素血要浓度升高，延长青霉素的半衰期从44.5分钟到72.4分钟（竞争肾小管分泌）。红霉素：可降低青霉素疗效。其他药物相互作用，请咨询医师或药师。注意事项
1.患者每次开始应用药品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.药品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用药品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量应用药品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。2010版中国药典修订内容
氨苄西林 Anbianxilin Ampicillin 书页号：中国药典2005年版二部－612 [修订] 【检查】 有关物质 取该品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含3mg的溶液，作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含30µg的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：50：900)；流动相B为12%醋酸溶液-0.2mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：400：550)；流速为每分钟1.0ml；检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B（85：15）等度洗脱，待氨苄西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨苄西林系统适用性对照品适量，用流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致，主峰保留时间为8~10分钟之间；取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）。| 时间（分钟） 流动相A （%） 流动相B（%） |
| 0 85 15
30 0 100 45 0 100 50 85 15 60 85 15 |