简介
环己西林，别名为氨环烷西林，英文名为Ciclacillin。本品的抗菌谱及抗菌作用与氨苄西林相似，口服吸收迅速而充分。对产青霉素酶金葡菌的作用较氨苄西林强2倍；而对其它细菌的抗菌活性均较差。临床上主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮肤感染。
药理作用
本品为半合成广谱氨基青霉素，耐酶耐酸，可口服。本品抗菌谱与氨苄西林相似，对产青霉素酶金葡菌的作用较氨苄西林强，但对其他细菌的作用较氨苄西林弱。广谱抗
流感杆菌镜下观测
生素。对链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、流感杆菌、大肠杆菌等有效。对淋球菌、梅毒、嗜血杆菌属、变形杆菌、沙门氏菌和志贺氏菌属的某些菌株也有效。口服：血药高峰约半小时，半衰期为1小时。约67％的给药量以原形经尿排出。
动力学
正常人空腹口服0.5g或1g，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2和7.6μg／ml。肌注0.5g，血清浓度于1／2～1小时达峰值，约为12μg／ml。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物，有80％以原形由尿排泄，t1/2＜1小时。
耐药机制
细菌对青霉素类药品均产生耐药性，并且主要有三种机制：
１细菌产生β内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；
青霉素结合蛋白
２细菌体内青霉素作用靶位――青霉素结合蛋白发生改变；
３细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见，也最重要。
青霉素类抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超过2小时，主要经肾排出，多数品种可经血液透析清除。
按我国卫生部规定，使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。
药物相互作用
环己西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度(5～10μg/ml)时对本品无拮抗现象，在低浓度(1～2μg/ml)时可使环己西林的杀菌
大肠杆菌
作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。环己西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下；出现拮抗者13株、累加者5株，协同者3株。对21株肺炎球菌呈现拮抗作用者仅1株，累加作用者14株，协同现象者6株。环己西林在体外对金葡菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。环己西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速环己西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
用法用量
抗菌谱及抗菌作用与氨苄西林相似。口服吸收迅速而充分。对产青霉素酶金葡菌的作用较氨苄西林强2倍；而对其它细菌的抗菌活性均较差。临床上主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮肤感染，不良反应较氨苄西林低。剂量，口服0.25g～0.5g/次，4次/日。
注意事项
1.患者每次开始应用本品前，必须先进行青霉素皮试。
青霉素皮试
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。
6.长期或大剂量应用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
不良反应
1、以皮疹最常见的过敏反应；口服可引起轻度恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；大剂量使用（每日200mg/kg）时可出现肾脏毒性等。
环己西林
2、多见过敏反应：斑丘疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。
3、二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。
4、少见粒细胞和血小板减少、一过性血清氨基转移酶升高、剥脱性皮炎、过敏性休克、神经毒性和肾毒性等。
副作用
1本品可致过敏性休克，皮疹发生率较青霉素为高。有时也发生药热。
2本品注射前必须做皮试，阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。
治疗案例
临床表现慢性胰腺炎的临床症状是反复发作性、顽固性腹痛，以左上腹或上腹为主，向左肩、背腰部放射，有时发烧、黄胆、脂肪痢。有时可出现区域性门静脉（左侧
环己西林
）高压等。若由胆道疾病所引起者，在慢性胰腺炎发作时或间歇期，常出现胆管炎的症状、体征。
治疗预防
一.慢性胰腺炎的内科治疗
胰腺处于“休息”状态：给以H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌，并给以抗酶制剂以及饮食方面的调整等。病因治疗：特别是注意胆道疾病、高脂血症的改善，严格禁止饮酒。全身状态的支持：由于反复发作，全身情况一般较差，尤其是长期嗜酒者营养状况更差，应给以积极支持。
二．慢性胰腺炎的外科治疗
1.慢性胰腺炎外科治疗的目的在于：
⑴解除胰管梗阻。
⑵解除胆管前端的梗阻。
⑶缓解疼痛。
⑷减少因慢性胰腺而带来的一系列并发症。
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2.慢性胰腺炎的手术适应症：
⑴虽经适当的生活调理、适当的内科治疗仍然反复的急性发作，或有顽固性疼痛。
⑵有胆道结石，具结石在胆管下端或壶腹部，常因其嵌顿而引起胰腺炎者。
⑶胆管下端狭窄或胆胰管开口处狭窄。
⑷有局部门静脉高压、消化道出血者。
⑸伴有胰腺囊肿或伴有胰瘘。
⑹怀疑胰腺癌。
药物治疗
头孢立定，头孢替安酯，环己西林，哌拉西林钠，阿莫西林，苯唑西林钠等
![CAS No:3485-14-1 (2S,5R,6R)-6-[(1-aminocyclohexanecarbonyl)amino]-3,<br />3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid](/structure/cas-348/3485-14-1.png)