青霉素V

青霉素V相关信息

药物性质

青霉素V钾片

　　该品在水中易溶，在氯仿、乙醚或液体石蜡中几乎不溶。比旋度取该品适量，精密称定，加新沸并冷至室温的水制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（附录ⅥE)，比旋度为+215°至+230°。

功能主治

　　该品口服后不被破坏，吸收率为60%，其吸收不受胃中食物的影响。口服后0.5～1小时达血药浓度峰值。在血浆中与血浆蛋白结合率较高。56%经肝代谢失活，20%～40%经肾排泄，t1/2为1小时。

药理毒理

青霉素v钾胶囊

　　该品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（>90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使该品水解而失活。该品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

药代动力学

　　该品耐酸，口服后不被破坏，约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度（Cmax），为3～5mg/L。食物可减少该品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的20%～35%以原形经尿排出。该品的血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。

适用范围

丹毒

　　该品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。

　　该品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

不良反应

　　1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。

青霉素V钾片

2.过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。

　　3.二重感染：长期或大量服用该品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。

　　4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。

用法用量

　　口服。

　　成人剂量为125～500mg（20万～80万单位）/次，每6～8小时1次。

　　儿童剂量：每4小时1次，每次2.5～9.3mg（4167～15000单位）/kg；每6小时1次，每次3.75～14mg（6250～22500单位）/kg；每8小时1次，每次5～18.7mg（8333～30000单位）/kg。

注意事项

青霉素皮试

　　妊娠B类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者，可采用该品杀灭病原菌，阻止产生毒素，但不能代替抗毒素治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，每1单位（U)相当于0.6mg。详细见下：

　　有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

　　1．应用该品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。

　　2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用该品。

　　3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用该品须新鲜配制。

　　4．大剂量使用该品时应定期检测电解质；

　　5．对诊断的干扰：

青霉素V钾分散片

(1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。

　　(2)静脉滴注该品可出现血钠测定值增高。

　　(3)该品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

妊娠期用药

　　动物生殖试验未发现该品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用该品。少量该品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。^[1]

青霉素V钾胶囊使用说明书

　　【通用名称】青霉素V钾胶囊

　　【成份】青霉素V钾。

　　【性状】本品为白色片或薄膜衣片、糖衣片，除去包衣后显白色。

　　【作用类别】

　　【药理毒理】本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（>90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

　　【药代动力学】本品耐酸，口服后不被破坏，约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度（Cmax），为3～5mg/L。食物可减少本品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的20%～35%以原形经尿排出。本品的血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。

　　【适应症】本品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

　　【用法和用量】口服。成人链球菌感染：一次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10日。肺炎球菌感染：一次250～500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：一次250~500mg，每6～8小时1次。预防风湿热复发：一次250mg，一日2次。预防心内膜炎：在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品2g，6小时后再加服1g（27kg以下小儿剂量减半）。小儿按体重，一次2.5~9.3mg/kg，每4小时1次；或一次3.75~14mg/kg，每6小时1次；或一次5~18.7mg/kg，每8小时1次。

　　【不良反应】1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。2.过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。3.二重感染：长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。

　　【禁忌】青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

　　【注意事项】1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。

　　2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

　　3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

　　4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

　　5.治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

　　7.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

　　8.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。2.本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

　　【儿童用药】

　　【老年患者用药】老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

　　【药物相互作用】1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7.本品可加强华法林的作用。8.克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性；氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

　　【药物过量】本品过量的处理以对症治疗和支持疗法为主，血液透析可加速本品的排泄。

　　【规格】

　　【贮藏】遮光，密封，在凉暗处保存。

　　【是否处方】{处方}

鉴别方法

　　（1)取该品约10mg，加水10ml，振摇，使溶解，加0.1%中性红溶液（取中性红0.1g，加50%乙

钾盐的焰色反应

醇溶液使溶解，并稀释成100ml，摇匀）0.5ml后，加0.01mol/L氢氧化钠溶液适量，使产生持久橙色，加200

　　单位/ml青霉素酶溶液1ml后，溶液颜色即变为红色。

　　(2)取该品，加水溶解并制成每1ml中约含0.2mg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA)测定，在268nm及

　　274nm的波长处有最大吸收，二者吸收度比值应为1.20～1.25。

　　(3)该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集792图）一致。

　　(4)该品显钾盐的火焰反应（附录Ⅲ）。

　　如果己做（1)、（2)、（4)项，则（3)项可不做。如果已做（3)、（4)项，则（1)、（2)项可不做。

药品检查

　　吸收度取该品，加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中含1mg的溶液，照分光光度法(附录ⅣA)测定，在306nm的波长处，其吸收度不得大于0.33；另取该品，用上述氢氧化钠溶液制成每1ml中含0.2mg的溶液，同法测定，在274nm的波长处，其吸收度不得小于0.50。酸碱度取该品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（附录ⅥH)，pH值应为5.0～7.5。水分取该品，照水分测定法（附录ⅧM第一法A)测定，含水分不得过1.5%。

含量测定

　　取该品约50mg，精密称定，加水5ml溶解后，加1mol/L氢氧化钢溶液5ml，混匀，放置15分钟，加1mol/L硝酸溶液5ml、醋酸盐缓冲液（pH4.6)20ml与水20ml，摇匀，照电位滴定法（附录ⅦA)，用铀电极作为指示电极，汞-硫酸亚汞电极为参比电极，在35～40℃，用硝酸汞滴定液（0.02mol/L)缓慢滴定（控制滴定过程约为15分钟），不计第一个等当点，计算第二个等当点时消耗滴定液的量。

硝酸汞溶液

每1ml硝酸汞滴定液（0.02mol/L)相当于7.77mg的总青霉素V钾（按C16H17KN2O5S计算）。另取该品约0.25g，精密称定，加水与上述醋酸盐缓冲液各25ml，振摇使溶解，在室温下，立即用硝酸汞滴定液（0.02mol/L)滴定，滴定终点判断方法同上。每1ml硝酸汞滴定液（0.02mol/L)相当于7.77mg的降解物（按C16H17KN2O5S计算）。C16H17KN2O5S与C16H18N2O5S之比为1:0.902。每1mg的C16H18N2O5S相当于1600青霉素V单位。

治疗案例

猩红热

　　猩红热是由A组β型溶血性链球菌所引起的急性呼吸道传染病，也可引起扁桃体炎，丹毒，风湿热，心内膜炎及局部感染。临床以发热、咽峡炎、全身弥漫性猩红色皮疹和疹退后皮肤脱屑为特征。少数人在病后可出现变态反应性心、肾并发症。本病一年四季都有发生，尤以冬春之季发病为多。多见于小儿，尤以2―8岁居多。西医治疗方案，提供抗生素药物疗法，、青霉素G，对于青霉素药物过敏者可用红霉素。

病因病理

　　西医学认为，猩红热的主要病原体为A组β型溶血性链球菌，病原菌及其毒素在侵入部位及其周围组织引起炎性和化脓性变化，并进入血循环，引起败血症，致热毒素引起发热和皮疹。少数可见病毒性心肌炎、肾小球等病变。

　　中医学认为，本病系痧毒疫疠之邪从口鼻而人，侵犯肺胃，郁而化热、化火。火热之毒发散，犯卫、人营、伤阴，从而形成邪侵肺卫，毒在气营，疹后伤阴三个病理阶段，若痧毒内陷，或余毒未尽，又可导致痧毒内陷心肝之变证。

猩红热症状

临床表现

　　1、普通型

　　潜伏期一般2～4天，最短1天，最长7天。起病急骤，发热，体温一般38℃～39℃，重者可达40℃以上，婴幼儿起病时可能产生惊厥或谵妄。患儿全身不适，咽痛明显，影响食欲。咽及扁桃体显著充血，亦可见脓性分泌物。舌质红，乳头红肿如草莓，称杨梅舌。颈部及颌下淋巴结肿大，有触痛。皮疹于24小时左右迅速出现，最初见于腋下、颈部与腹股沟，1日内迅速蔓延至全身。典型皮疹为弥漫针尖大小的猩红色小丘疹，触之如粗砂纸样，或人寒冷时的鸡皮样疹。

　　疹间皮肤潮红，用手压可暂时转白。面颊部潮红无皮疹，而口周围皮肤苍白，称口周苍白圈。皮肤皱折处，如腋窝、肘、腹股沟等处，皮疹密集，色深红，其间有针尖大小之出血点，形成深红色“帕氏”。口腔黏膜亦可见黏膜疹，充血或出血点。病程第1周末开始脱屑，是猩红热特征性症状之一，首见于面部，次及躯干，然后到达肢体与手足掌。面部脱屑，躯干和手足大片脱皮，呈手套、袜套状。脱屑程度与皮疹轻重有关，一般2～4周脱净，不留色素沉着。

　　2、其他类型

　　1．轻型全部病程中缺乏特征性症状，往往至出现典型的皮肤脱屑时，才取得回顾性的诊断。患者可有低热1～2天或不发热，皮疹隐约可见，出疹期很短，无杨梅舌。发病后1～3周皮肤脱屑或脱皮。

　　2．中毒型起病急骤，体温可高至40.5℃以上。全身中毒症状明显，头痛、惊厥、呕吐、为常见症状。咽扁桃体炎症严重。有明显红斑疹。如合并脓毒症状，甚至发生休克，危险性很高。

　　3.外科型链球菌经皮肤或黏膜伤口感染时，可有局部急性化脓性病变，皮疹从创口开始，再发展到其他部位皮肤。无咽炎和杨梅舌。

诊断鉴别

　　（一）诊断标准

　　1.疑似病例发热、咽痛，皮肤出现充血红点疹或充血粟粒疹。

　　2．确诊病例

　　猩红热症状

　　(1)骤起发热，咽峡炎，草莓舌或杨梅舌，口周苍白，皮肤皱褶处有皮折红线（巴氏线）。

　　(2)发热1―2天内出疹，皮肤弥漫性充血、潮红，其间散布针尖大小猩红色皮疹，压之退色，2～5天后消退。

　　(3)退疹1周内皮肤有脱屑或脱皮。

　　(4)血常规白细胞总数增加，中性粒细胞增多。

　　(5)咽拭子或脓液培养，分离出A组β型溶血性链球菌。

　　(6)咽拭子涂片免疫荧光法查出A组β型溶血性链球菌。

　　(7)红疹退色试验呈阳性。

　　(8)多价红疹毒素试验在发病早期呈阳性，恢复期成阴性。

　　临床诊断：疑似病例加确诊病例中的第4和第1或第2或第3项。

　　实验确诊：疑似病例加确诊病例中的第5或第6或第7或第8项。

　　(二）鉴别诊断

　　1.药物疹或其他过敏性皮疹奎宁、苯巴比妥、酚肽、安替比林、颠茄、阿托晶等药都有引起猩红热样弥漫性皮疹的可能。但这类疾病缺乏全身症状，而且多有最近服药和接触过敏原的病史。

　　2．金黄色葡萄球菌感染金黄色葡萄球菌所致咽炎和败血症，可发生与猩红热同样的皮疹，但皮疹持续时间短暂，无脱皮，且常有局部或迁延性病灶，细菌培养结果不同。

　　3.其他出疹性疾病

西医治疗

　　（一）抗生素疗法

猩红热（丹痧）

青霉素是治疗猩红热和一切链球菌感染的首选药物，早期应用可缩短病程、减少并发症。4万～8万U/（kg.d)，分2次注射。病情严重者可增加剂量。为彻底消除病原菌、减少并发症，疗程至少10天。对青霉素G过敏者可用红霉素20～40mg/（kg?d)，分3次口服，严重时也可静脉给药，疗程7―10日。

　　(二）一般护理

　　急性期患儿应卧床休息，较大儿童用温淡盐水含漱。饮食以流质、半流质为宜。皮肤保持清洁，可予炉甘石洗剂以减少瘙痒。

产品名称:	青霉素V
CAS Registry Number:	87-08-1
EINECS:	201-722-0
别名:	青霉素V;
分子结构:
分子式:	C₁₆H₁₈N₂O₅S
分子量:	350.38952
熔点:	120-1280C (dec)
闪点:
风险术语:	42/43
安全声明:	Poison by intraperitoneal, subcutaneous, and intravenous routes. Human systemic effects by ingestion: impaired liver function, dermatitis, fever. Mutation data reported. When heated to decomposition it emits very toxic fumes of SOx and NOx.
危险品标志:	Not regulated UN NO.

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