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阿司咪唑

产品名称: 阿司咪唑
CAS Registry Number: 68844-77-9
EINECS: 272-441-9  
别名: 1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基]哌啶-4-基)氨基苯并咪唑;息斯敏;阿司咪唑;
分子结构:
分子式: C28H31FN4O
分子量: 458.570343
密度:  1.2 g/cm3
沸点:  627.3 °C at 760 mmHg
熔点:  172.9 °C
闪点:  333.2 °C
折射率:  1.623
风险术语:  R22;R36/37/38
安全声明:  26-36
危险品标志:  Xn: Harmful;

其他产品

阿司咪唑相关信息

基本信息

  其他名称:息斯敏
  主要成分:阿司咪唑。
  分子式:C16H13N3O3
  分子量:259.30
  CAS no :68844-77-9
  性状:片剂。
  功能主治:常年性和季节性过敏性鼻炎,过敏性结膜炎,慢性荨麻疹和其它过敏反应症状。
  用法及用量:成人和12岁以上儿童 10mg1次/日,6-12岁儿童 5mg1次/日。
  不良反应和注意:长期服用体重可能会增加。偶见过敏反应如血管性水肿、支气管痉挛、畏光、瘙痒及皮疹。个别病例可见惊厥、良性感觉异常、肌痛/关节痛、水肿和转氨酶升高。
  规格:片剂 10mgx10片。
  生产厂家:
  是否医保用药:非医保
  是否非处方药:处方
  其它:明显肝功能障碍、QT-间期延长倾向、低血钾的患者以及妊娠和哺乳妇女慎用。
  通用名称:阿司咪唑
  英文名称:Astemizole
  中文别名:阿司唑、安敏、苯并咪唑、苄苯哌咪唑
  英文别名:Hubermizole、Lembil、Mildurgen、Romadine、Vagran
  【给药说明】
  ①空腹服用吸收率最佳。②不宜超剂量服用。
  育龄妇女在治疗期至治疗结束后几周内应进行避孕。
  【相互作用】
  此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。

药理

  药效学
  本品为强力和长效H1受体拮抗剂。由于它不易通过血脑屏障,因此它不具有中枢的镇静作用,也没有抗胆碱作用。它与组织中释放的组胺胺竞争效应细胞上的H1受体,从而制止过敏作用。
  药动学
  口服后吸收甚快,给药后1~4小时血药浓度达峰值,但作用慢,3~4日后方显效。蛋白结合率达96%,由于它的作用时间长,停药后可维持作用达数周,给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢,通过胆汁随粪便排出体外。
  [药理作用]本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障,仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体,因而无困倦及嗜睡等中枢作用。
  药动学
  口服吸收迅速,给药后0.5~1h达血药浓度峰值。其在肝、肺、肾等主要脏器中的浓度较高,而在肌肉、脂肪内分布量极小。本品的血浆蛋白结合率为97%。服药后4~8h达最高组织浓度。本品在肝脏发生广泛代谢,代谢物中有几个具有活性。本品在1次给药后14日内随粪排泄54%~73%,原药及其代谢物的表观消除半减期为18~20日。

适应症

  用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹、皮肤划痕症及其他过敏性症状。
  用于治疗四季和季节性变态反应性鼻炎、结膜炎、慢性荨麻疹、人工划痕及通常抗组胺药有效的其他疾病。

用法用量

  1.成人常用量口服。一次 10mg,一日 1次。
  2.小儿常用量口服。6岁以下小儿按体重 0.2mg/kg;6~12岁每日 5mg;12岁以上剂量同成人。
  [制剂与规格]阿司咪唑片10mg
  阿司咪唑混悬液1ml:2mg
  口服,成人一日10mg;小儿用量酌减.
  [用法及用量]口服,12岁以上儿童及成人,日服1片(10mg);6~12岁儿童,每日5mg;6岁以下儿童按每日0.01ml(0.2mg)/kg给混悬剂。应于进餐前1h或空腹服用。育龄妇女在治疗期至治疗结束后几周内应进行避孕。
  [剂型与规格]片剂:10mg/片。混悬剂:2mg/ml。
  [商品名]息斯敏,Hismanal(西安杨森制药有限公司)。

禁用慎用

  (1)在动物实验中,该药对鼠胎和兔胎以及孕兔孕鼠均未发现有毒性。对孕妇的影响无充分的研究资料,故孕妇用药需权衡利弊。
  (2)肝、肾功能不全患者慎用。
  (3)对本品过敏者禁用。
  孕妇禁用。

不良反应

  (1)无其他 H1受体拮抗剂常有的抗胆碱作用和镇静作用。
  (2)长期服用时可能会因增进食欲的作用而增加体重。
  (3)过量服用可引起心律失常。血液透析不能被清除。
  剂量过大时可有心律失常,寻麻疹.
  偶见不良反应,长期使用后可促使食欲和体重增加。