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替米哌隆

产品名称: 替米哌隆
CAS Registry Number: 57648-21-2
EINECS: 260-880-9  
别名: 4-[4-(2,3-二氢-2-硫酮-1H-苯并咪唑-1-基)-1-哌啶基]-1-(4-氟苯基)-1-丁酮;替米哌隆;
分子结构:
分子式: C22H24FN3OS
分子量: 397.508863
密度:  1.31
沸点:  560.8°C at 760 mmHg
熔点:  201-203 ºC
闪点:  293°C
折射率:  1.664
安全声明:  Moderately toxic by ingestion. An experimental teratogen. Experimental reproductive effects. Used as a tranquilizer. When heated to decomposition it emits toxic fumes of F, SOx, and NOx.

其他产品

替米哌隆相关信息

  【别名】硫米哌酮,硫米哌隆
  【适应症】 临床上可替代氟哌啶醇,作为最常用的抗精神病药物。用于治疗精神分裂症和躁狂症。
  【用量用法】 肌注:每次2~4mg,每日1~2次;静注:每日4~10mg。
  【注意事项】 有轻度的锥体外系反应(13%),还有倦怠感、嗜睡、眩晕等。

临床研究

  【功效主治】 临床上可替代氟哌啶醇,作为最常用的抗精神病药物。用于治疗精神分裂症和躁狂症。 【药理作用】 本品对中枢神经系统中多巴胺能神经等具有抑制作用。有较强的抗甲基苯丙胺及抗阿扑吗啡作用;能促进脑内多巴胺代谢周转,具受体阻断作用,并促进垂体分泌催乳激素;具有强效抗精神病作用。 动物试验表明,本品吸收缓慢而良好,其血浓度在4小时后达到峰值,生物半衰期为4.4小时。 人体也获得大致相同的结果。 在肝、甲状腺、肾中分布较多,肌肉、脂肪中较少,通常比血浓度高。易向胎盘、乳汁移行,代谢物已鉴别的有3种。
  【药物相互作用】 与巴比妥类等中枢神经抑制药并用或饮酒,可相互增强作用;本品可逆转肾上腺素的作用引起降压,故两药不能合用。
  【不良反应】 1)心血管系统:偶见血压下降或上升、心动过速或过缓、胸闷等;偶见心电图变化(窦性心动过缓或过速、ST段下降、T波低平、PQ及QT间期延长等),发现异常时应减量或中止给药。
  (2)马林氏综合症:可见发呆沉默、肌肉高度强直、心动过速、出汗,继而发热,应停药。同类药物氟哌啶醇给药过程中,有持续高热、继而意识障碍、呼吸困难、循环虚脱、脱水,最后死亡的报告。
  (3)肝脏:偶见SGOT、SGPT、总胆固醇上升。
  (4)锥体外系症状:帕金森氏综合征,运动障碍(痉挛性斜颈、颜面及颈部挛缩、角弓反张、眼球旋转发作、构音障碍、舌运动障碍等),静坐不能等;长期给药罕见口周等不随意运动,停药后仍持续。
  (5)眼:偶见视力调节障碍。
  (6)偶见皮疹等,此时应中止给药。
  (7)偶见贫血、白细胞增加或减少、粒细胞减少、血小板减少或增加、血糖下降或上升等,应减量或停药。
  (8)同类药物氟哌啶醇等会引起肠道麻痹(食欲不振、恶心、呕吐、严重便秘、腹胀或松弛及肠内容物积滞等),可导致麻痹性肠梗阻,出现肠道麻痹时应停药。另有口渴、食欲不振、便秘、恶心,偶见呕吐、腹泻、食欲亢进。
  (9)偶见月经异常、乳汁分泌、乳房疼痛等;另外曾有氟哌啶醇等引起伴有低钠血症、低渗透压血症、尿中钠排泄量增加、高渗尿痉挛、意识障碍的抗利尿激素异常分泌症(SIADH)的报告。
  (10)可见睡眠障碍、焦虑、焦躁、困倦、兴奋、易刺激、头晕、步态不稳,偶见头痛、头重、感觉异常、错乱、冲动、性欲亢进、意识障碍等。
  (11)其它:有时出现倦怠、无力感、起立时头晕,偶见鼻塞、出汗、排尿障碍、耳鸣、发热、浮肿、鼻衄等,偶见血尿素氮、肌酸酐上升或蛋白尿、尿胆素原、尿糖等假阳性乃至阳性。
  【禁忌症】 (1)禁用于处于昏迷状态或使用巴比妥类等中枢神经抑制剂的患者、帕金森氏病患者以及对丁酰苯类化合物过敏的患者。
  (2)慎用于心血管疾病、低血压或疑有这方面疾病的患者;癫痫等痉挛性疾病患者或有此病史的患者,肝脏病、甲状腺机能亢进的患者,老人和小儿。
  (3)本品虽未发现致畸形作用,同类药物氟哌啶醇有动物试验致畸的报告和怀疑本品致畸的病例,故不能用于孕妇。本品可向动物乳汁内移行,使用本品时哺乳妇女应停止授乳。 服药期间不可驾驶汽车和进行危险的机械操作。