简介
沙拉沙星是继恩诺沙星之后的又一新的动物专用药,美国雅培公司开发上市,该品的抗菌活性强于双氟沙星、诺氟沙星、氧氟沙星-丁胺卡那霉素及妥布霉素等,对厌氧菌的抗菌活性与环丙沙星相当。
英文名:sarafloxacin hydrochloride
性状; 为类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味微苦,有引湿性。
分子结构式:
分子式和分子量:C20H17F2N3O3=385.34
分子结构图[1]
药理作用
本品广谱抗菌,对大肠杆菌、沙门氏菌、多杀性巴氏杆菌、变形杆菌、嗜血杆菌、溶血性巴氏杆菌、葡萄球菌(包括耐青霉素菌珠),链球菌、支原体等均有较强的抑杀作用,对前三者的MIC90(ug/ml)分别为0.06、0.06和0.015,同时还具有较多的抗菌后效应。药动学:本品内服和注射吸收迅速。体内分布广泛,表观分布容积大,内服生物利用度较高,消除半衰期适应症:抗菌药。对革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体具有极强的杀灭作用。
物理特性
本品在水中几乎微溶,在甲醇中微溶,在氢氧化钠试液中略溶。
熔点:≥300℃
含量:≥98.0%
本品的水中溶解度0.1g加水100ml,水溶液PH值3.0~5.0。
氟含量≥8.1% 干燥失重≥8.0%
残 渣≤0.2% 重 金 属≤20ppm
化学特性
1、本品经光照试验,外观颜色略有加深,其它项目无明显变化。
2、本品经40℃,60℃高温试验,各项目无明显变化,在80℃高温试验外观颜色略有加深,其它项目无明显变化。
3、本品经高湿度试验,各项目无明显变化。
4、与碱性物质混合,有沉淀析出。
药理作用和特点
(1) 阻断DNA的复制,直接作用于细菌的细胞核。
(2) 干扰DNA的合成,从而彻底杀灭细菌,停药后不会复发。
(3) 分布广泛,透过血脑屏障,从而对呼吸道病和脑型大肠杆菌病这两种其他药物 难以治愈的疾病,有良好的治疗作用。
(4) 能迅速被体内吸收,口服1.5小时血药浓度可达峰值。
(5) 在机体各组织内分布良好。
(6) 因能迅速吸收排泄,连续用药五天,停药6小时残留大大低于规定量。
(7) 不需考虑本品停药时间,更不需宰前停药期。
(8)与其他药物无交叉耐药性,对已对抗生素、磺胺类、呋喃类药物产生耐药性的 菌株,仍非常敏感。 (9) 稳定性良好,毒副作用很低,用药安全,价格便宜,治疗费用成本低。
适应症
本品主要用于治疗猪链球菌、大肠杆菌病以及家禽的大肠杆菌、沙门氏菌等细菌感染。
水产中主要用于防治鱼的红头烂鳃、肠炎等疾病。