说明书
盐酸环丙沙星
拼音名：Yansuan Huanbingshaxing
英文名：Ciprofloxacin Hydrochloride
英文别名: 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride
中文名称: 盐酸环丙沙星
中文别名: 盐酸环丙沙星; 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐
书页号：2000年版二部-622
C17H18FN3O3.HCl.H2O 385.82
本品为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物。按无水物计算，含
盐酸环丙沙星(C17H18FN3O3.HCl)不得少于98.5％。
CAS No. 86393-32-0
【禁忌症】 对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【产品规格】 0.25g(按环丙沙星计) 。
【用法用量】 (1)成人常用量：一日0.5～1.5g;分2-3次。 (2)骨和关节感染：一日1～1.5g，分2―3次，疗程4～6周或更长。 (3)肺炎和皮肤软组织感染：一日l～1.5g，分2～3次，疗程7～14日。 (4)肠道感染：一日1g，分2次，疗程5～7日。 (5)伤寒：一日1.5g，分2―3次，疗程10～14日。 (6)尿路感染：急性单纯性下尿路感染，一日0.5g，分2次服，疗程5～7日;复杂性尿路感染，一日lg，分2次，疗程7～14日。 (7)单纯性淋病：单次口服0.5g。
【贮藏方法】 遮光，密封保存。
性状
本品为白色或微黄色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。
本品在水中溶解，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在氯仿中几乎不溶，在氢氧化钠试液中易溶。
产品性能
用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。
功效主治
用于敏感菌引起的1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。【化学成分】 盐酸环丙沙星。其化学名称为：l-环丙基-6-氟-1，4.二氢.4.氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐 分子式：C17H18FN3O3?HCl?H2O 。
药理作用
本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药物相互作用
1 尿碱化药可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2 含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服本品前２小时，或服药后６小时服用。
3 本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
4 环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
5 本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
6 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
7 本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
8 去羟肌苷（DDI）药可减少本品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与本品螯合，故不宜合用。
不良反应
1 胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3 过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4 偶可发生：
(1) 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2) 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3) 结晶尿，多见于高剂量应用时。
(4) 关节疼痛。
5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
注意事项
1 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2 本品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但其总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。
3 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6 肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
7 原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
盐酸环丙沙星滴眼液
开放分类： 药品
盐酸环丙沙星滴眼液
拼音名
：Yansuan Huanbingshaxing Diyanye
英文名：Ciprofloxacin Hydrochloride Eye Drops
书页号：2000年版二部-624
本品含环丙沙星(C17H18FN3O3)应为标示量的90.0％～110.0％。
性状
本品为无色或微黄色的澄明液体。
鉴别
(1)取本品与盐酸环丙沙星对照品适量，分别加水制成每1ml中含环丙沙星3mg的溶液，作为
供试品溶液和对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各1μl，分别点于同一硅胶G
薄层板上，放入氨气中约15分钟，取出，以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液-乙腈(4:4:2:1)为展开剂，展开后，
晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液的主斑点相同。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品中盐酸环丙沙星主峰的保留时间应与对照品峰的保留时间
一致。
(3)本品显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
检查
pH值 应为4.0～5.0(附录Ⅵ H)。
其他 应符合滴眼剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ J)。
含量测定
照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.05mol/L枸橼酸溶液-乙腈(82:
18)用三乙胺调节pH值至3.5为流动相；检测波长为277nm。理论板数按盐酸环丙沙星峰计算应不低于
2000，盐酸环丙沙星峰与相邻杂质峰的分离度应符合规定。
测定法 精密量取本品2ml(约相当于环丙沙星6mg)，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量
取5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取在105℃干燥至恒重的盐酸环
丙沙星对照品适量(约相当于环丙沙星20mg)，置50ml量瓶中，加水适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密
量取2ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。分别取供试品溶液与对照品溶液各10μl
注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。
测定方法
方法名称： 盐酸环丙沙星的测定―高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定盐酸环丙沙星（C17H18FN3O3 ?HCl）的含量。
本方法适用于盐酸环丙沙星。
方法原理： 供试品制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长277nm处检测盐酸环丙沙星吸收值，计算出其含量。
试剂： 1. 0.05mol/L枸橼酸溶液
2. 乙腈
3. 三乙胺
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按环丙沙星峰计算不低于2000，环丙沙星峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：0.05mol/L枸橼酸溶液 乙腈=82 18，用三乙胺调节pH值至3.5。
2.2 检测波长：277nm
2.3 柱温：30℃
试样制备： 1. 称取供试品
精密称取本品适量。
2. 对照品溶液的制备
精密称取适量，加流动相溶液溶解并制成每1mL含0.5mg的溶液，摇匀，即得。
3. 供试品溶液的制备
将供试品加流动相溶液溶解并定量稀释制成每1mL含0.5mg的溶液，摇匀，即得。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长277nm处测定环丙沙星的吸收值，计算出其含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.526。
类别
抗菌药。
贮藏
遮光，密闭，在凉暗处保存。
药理毒理
本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学
本品为局部用药，只有少量吸收。
适应症
用于敏感菌引起的外眼部感染（如结膜炎等）。
用法和用量
滴于眼睑内，一次1～2滴，一日3～6次，疗程为6～14日。
不良反应
偶有局部一过性刺激症状。可产生局部灼伤和异物感。此外眼睑水肿、流泪、畏光、视力减低、过敏反应等较少见。
禁忌
对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项
1.只用于滴眼。2.使用过程中若出现皮疹等过敏症状或其他严重不良反应，应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验尚未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
本品一般不用于婴幼儿。
药物相互作用
长期大量使用经局部吸收后，可产生与全身用药相同的药物相互作用，如可使茶碱类、环孢素、丙磺舒等药物血药浓度升高，增强抗凝药华法林的抗凝作用，干扰咖啡因的代谢等。
