简介
特比萘芬，丙烯胺类药物，是皮肤抗真菌药物首选。成品主要表现为乳膏、凝胶、片剂。
特比萘芬
药物名称
性状
盐酸特比萘芬的化学名称为 ：(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲酰胺?盐酸盐。分子式：C21H25N?HCl，分子量 ：327.90。 本品为白色片。成品状态
1、乳膏类：常见通用名为盐酸特比萘芬乳膏，也称特比萘芬乳膏，如江苏福邦药业有限公司，生产的盐酸特比萘芬乳膏，商品名为楚迪。2、片剂类：如盐酸特比萘芬片。 3、凝胶类：盐酸特比奈芬凝胶。 4、喷剂类：采用气体喷剂，使用方便。
福邦药业 
药理作用
特比萘芬是一个丙烯胺类药物，对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性。对于酵母菌，根据菌种的不同而具有杀菌效应或抑菌效应。特比萘芬特异地干扰真菌固醇生物合成的早期步骤，由此引起麦角固醇的缺乏以及角鲨烯在细胞内的积聚，从而导致真菌细胞死亡。特比萘芬通过抑制真菌细胞膜上的角鲨烯环氧化酶来发挥作用。角鲨烯环氧化酶与细胞色素P450系统无关系。特比萘芬不影响激素或其它药物的代谢。 口服给药时，皮肤、发和甲中的药物浓度均可达到杀真菌活性的水平。药代动力学
口服单剂量250 mg特比萘芬在2小时内达到血浆峰值，浓度为0.97 ug/mL。吸收半衰期为0.8小时，分布半衰期为4.6小时。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响，但并不需要因此而调整剂量。特比萘芬与血浆蛋白结合紧密（99%),它迅速经真皮弥散，聚集于亲脂性的角质层。特比萘芬也能经皮脂腺排泄，这样在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。也有证据表明特比萘芬在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。 特比萘芬经过至少7种CYP异构酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19，迅速和广泛地代谢。生物转化后的代谢产物无抗真菌活性，主要经尿排出。终末清除半衰期是17小时，无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变，但在肝功能或肾功能受损的患者中，清除率可能会降低，可引起特比萘芬的血浆水平升高。 对有肝脏疾病的患者，单剂量药代动力学研究表明，特比萘芬的清除率降低约50%。适应症
由皮真菌如发癣菌（红色发癣菌、须疮癣菌、断发癣菌、堇色发癣菌）、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、头发真菌感染。 本品仅用于治疗大面积、严重的（体癣、股癣、足癣、头癣）和念珠菌（如白色假丝酵母）引起的皮肤酵母菌感染，根据感染部位、严重性和范围考虑口服给药的必要性。 皮真菌（丝状真菌）感染引起的甲癣。用法用量
根据感染的严重程度和适应症调整疗程。 成人：250mg（1片），每天1次。 青少年体重>40kg (通常年龄>12岁) ：250mg（1片），每天1次。
白色念珠菌
不良反应
出现频率估计 ：很常见≥ (greater than or equal to) 10%，1%≤ (smaller than or equal to) 常见>10%，0.1%≤ (smaller than or equal to) 不常见>1%，0.01%≤ (smaller than or equal to) 罕见>0.1%，非常罕见>0.01%。 一般而言，特比萘芬的耐受性好，不良反应常为轻中度。最常见的是胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，肌痛）。 不常见 ：味觉紊乱，包括味觉丧失，常常在停药后数周内可以恢复。 罕见 ：有报告与特比萘芬治疗有关的肝胆功能不良（实际为原发性胆汁淤积性的），包括非常罕见的肝衰竭。 非常罕见 ：已报告的有严重的皮肤反应（如Steven-Johnson综合征，中毒性表皮坏死）和过敏性反应。如果有进行性的皮疹发生，应终止特比萘芬治疗。 非常罕见 ：已报告的有血液系统疾患如中性粒细胞减少症，粒细胞缺乏症或血小板减少症。 非常罕见 ：已报告的有脱发，尽管病因关系尚未确定。禁忌症
对盐酸特比萘芬及本品其它成份过敏者禁用。注意事项
如果患者出现肝功能不良的体征或提示性症状，如无法解释的恶心、厌食或疲倦、或黄疸、黑尿或无色粪便时，应当确认是否为肝源性的，并终止特比萘芬治疗。
酵母菌
肾功能受损的患者
肝功能受损患者（肌酐清除率不足50 mL/分钟或血肌酐超过300 mmol/L）应当服用正常剂量的一半。 体外研究表明特比萘芬抑制CYP2D6的代谢，因此，如果同时服用的药物的治疗窗较窄时，应该对接受主要由该酶代谢的药物，如三环类抗抑郁药(TCAs)、 β -阻滞剂、选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs)、以及单胺氧化酶抑制剂（MAO-Is)B型进行伴随治疗的患者，进行监测。孕妇及哺乳期妇女用药
胎儿毒性及生育能力动物实验研究发现，无不良反应。由于妊娠妇女中的临床经验非常有限，在妊娠期间，如果服药的益处不能超过风险，不应使用。特比萘芬可以分泌至乳汁当中；因此口服特比萘芬治疗的母亲不应哺乳。儿童用药
2岁以上的儿童口服特比萘芬耐受性好。老年患者用药
尚无证据提示老年患者与年轻患者需服不同剂量或发生不同的不良反应。开处方时，应当考虑到这一年龄组患者已存在肝、肾功能损害的可能性。药物相互作用
依照体外研究和健康志愿者中进行研究的结果，特比萘芬有轻微的抑制或增加大多数经细胞色素P450系统代谢的药物的清除（如环孢素、特非那丁、三唑类、对甲苯磺酰基脲或口服避孕药）。 但是，体外研究表明，特比萘芬抑制CYP2D6介导的代谢，这一体外实验的发现可能与那些主要由该酶代谢的化合物具有临床相关性，如三环类抗抑郁药（TCAs）、β-阻滞剂、选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs)、以及单胺氧化酶抑制剂（MAO-Is）B型，因为它们也有较窄的治疗窗。在特比萘芬与口服避孕药合用的患者中，已报告有月经不调的病例发生，尽管其发生率仍然处于单独服用口服避孕药患者的发生率之内。另一方面，一些代谢诱导性药物（如利福平）可以加速特比萘芬的血浆清除率，另一些抑制细胞色素P450的药物（如西咪替丁）则可以抑制特比萘芬的血浆清除。如果有必要同时使用这些药物时，特比萘芬的剂量应作相应的调整。药物过量
已有少数药物过量(达到5 g) 的病例报告，发生了头痛、恶心、上腹痛及头晕。 药物过量的推荐治疗是清除药物，主要是服用活性炭来治疗，根据需要可针对症状给予支持治疗。 贮藏/有效期 密封、避光、30°C以下保存。有效期暂定3年。乳膏剂说明书
[药品名称] 通用名称：盐酸特比萘芬乳膏英文名称：Terbinafine Hydrochloride Cream 汉语拼音：Yansuan Tebinaifen Rugao [成份] 本品每克含主要成份盐酸特比萘酚0.01克，辅料为甘油、辛酸/癸酸甘油酯、苯甲醇、分馏椰子油、蓖麻油、亚麻酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯（35）蓖麻油、脱水山梨醇单油酸酯、卡波姆940、氢氧化钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯。 [性状] 本品为乳剂型基质的白色乳膏。 [作用类别] 本品为皮肤科用药类非处方药药品。 [适应症] 用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣及皮肤念珠菌病等。 [规格] 1% [用法用量] 外用，一日2次，涂患处，并轻柔片刻。疗程1～2周。 [不良反应] 偶见皮肤刺激如烧灼感，或过敏反应如皮疹、瘙痒等。 [禁忌] 对本品过敏者禁用。 [注意事项] 1、孕妇及哺乳期妇女慎用。 2、避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 3、用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。 4、本品涂敷后不必包扎。 5、不得用于皮肤破溃处。 6、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 7、本品性状发生改变时禁止使用。 8、请将本品放在儿童不能接触的地方。 9、儿童必须在成人监护下使用。 10、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 [药物相互作用] 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 [药理作用] 本品为广谱抗真菌药，能高度选择性地抑制真菌麦角鲨烯环氧化酶，阻断真菌细胞膜形成过程中的麦角鲨烯环氧化反应而干扰真菌固醇的早期生物合成，从而发挥抑制和杀灭真菌的作用。 [贮藏] 密闭，在阴凉处保存。 [包装] 铝质软管装，10g/支/盒，15g/支/盒。 [有效期] 36个月对念珠菌性阴道炎的疗效
目前特比萘芬主要用于治疗皮肤科浅部真菌病，但用于治疗念珠菌病的报道不多，为了
肾脏
资料与方法
1、病例选择 肾脏 自2003年8月～2004年3月筛选门诊及住院念珠菌性阴道炎患者84例，病程2周～2个月；年龄23～46岁，平均27岁；其中23～28岁42例，29～35岁28例，35岁以上14例。职业：无业（歌厅、酒吧等服务人员）52例，工人18例，农民2例，公司职员6例，干部6例。1个月内未口服过抗真菌药，2周内未外用抗真菌制剂，无全身器质性疾病，非妊娠期及哺乳期，血尿常规、肝肾功能及血糖正常者入选。 2、诊断依据 阴道粘膜、小阴唇有白色或黄色粘稠或豆渣样分泌物，清除分泌物后可见粘膜潮红、水肿或轻度糜烂，伴有阴道瘙痒，镜检查到芽生孢子及假性菌丝。 3、真菌检查及MIC测定 治疗前所有病例作真菌镜检及培养。培养所得菌落，用因子抗体血清凝集法鉴定菌种，并用1640液基，参照27方案，用微量液体法测定MIC值。治疗结束时及停药时、停药后4周、8周复查真菌镜检及培养，观察
真菌镜检
手癣