基本信息
英文名:Bambuterol
化学名称为:1-[双-(3’,5’-N,N-二甲氨甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁基氨基乙醇盐酸盐。
别名 巴布特罗;dimethylcarbamic acid 5-[2-[(1?1-dimethylethyl)amino]-1-hydroxyethyl]-1?3-phenylene ester;1-[bis(3′?5′-N?N-dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-2-N-tert-butylaminoethanol;(±)-5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-m-phenylene bis(dimethylcarbamate);terbutaline bisdimethylcarbamate
登记号 CAS[81732-65-2];MI14,0953
化学式 C18H29N3O5
性质 白色或几乎白色结晶性粉末。易溶于水,溶于乙醇。
制法
3?5-二(二甲氨基羰基氧基)-α-溴苯乙酮和N-苄基叔丁胺反应,得到的化合物经氢解还原得班布特罗。
用途
Astra公司开发,1987年上市。为亲脂性的叔丁舒喘宁的前体药物,可延长母体药物作用的时间。有较强的支气管扩张作用。用于阻塞性呼吸道疾病,如支气管性气喘、慢性支气管炎震颤和心脏副作用。
药理毒理
本品在体内转化为特布他林,是肾上腺素,β2受体激动剂,舒张支气管平滑肌,达到平喘效果。
药代动力学
文献报导,口服盐酸班布特罗后,大约口服剂量的20%被吸收。吸收后被缓慢代谢成有活性的特布他林。盐酸班布特罗和中间代谢物对肺组织显示有亲和力,在肺组织内也进行盐酸班布特罗――特布他林的代谢。因此在肺中活性药物可以达到较高浓度。口服本药后,约7小时可以达到活性代谢物―特布他林的最大血浆浓度,半衰期为17小时左右。盐酸班布特罗及它的代谢物,主要由肾脏排出。
适应症
支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。
用法用量
每晚睡前口服一次,成年人初始剂量为10mg,根据临床效果,在用药1~2周后可增加到20mg。
肾功能不全(GFR 50ml/分肾小球滤过率)的病人,初始剂量建议用5.0mg。
不良反应
有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等,但本药较其它同类药物不良反应为轻。其强度与剂量正相关,在治疗最初1~2周内大多数副作用自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。
禁忌
对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。
注意事项
(1)对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进症的患者,应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。
(2)肝硬化或某些肝功能不全患者,不宜用本药。
(3)患有肾功能不全的患者使用本药,初始剂量应当减少。
孕妇及哺乳期妇女用药
应慎用。
儿童用药
小儿剂量尚未确定,婴幼儿应慎用
老年患者用药
应慎用,初始剂量当减少。
药物相互作用
(1)与其他拟交感胺类药合用作用加强,毒性增加。
(2)不宜与肾上腺素能受体阻滞剂(如心得安)合用。