药物简介
【药物名称】: 沙丁胺醇 【药物别名】: 舒喘灵,索布氨,阿布叔醇,羟甲叔丁肾上腺素,柳丁氨醇,嗽必妥,万托林 【英文名称】:salbutamol;ventolin; proventil沙丁胺醇结构式
主治功能及药理
主治
1、用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等。 2、慢性充血性心力衰竭。药理
本品化学结构与异丙肾上腺素近似,作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢,而且不易被体内的硫酸酶破坏,所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放,防止支气管痉挛。 沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者,其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。 本品对心脏的β1受体的激动作用较弱,故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。</P><P> 因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故本品口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30分钟生效,2~4小时作用达高峰,持续6小时以上。气雾吸入的生物利用度为10%,吸入后1~5分钟生效,1小时作用达高峰,可持续4~6小时。Vd为1L/kg。大部在肠壁和肝脏代谢,进入循环的原形药物少于20%。主要经肾排泄。</P><P> 用于防治支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入,预防发作则可口服。药物分析
方法名称: 沙丁胺醇原料药―沙丁胺醇的测定―非水滴定法 应用范围: 本方法采用滴定法测定沙丁胺醇原料药中沙丁胺醇的含量。 本方法适用于沙丁胺醇原料药。 方法原理: 供试品加冰醋酸溶解后,加结晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算沙丁胺醇的含量。 试剂: 1. 冰醋酸 2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L) 3. 结晶紫指示液 4. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备: 试样制备: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L) 配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,摇匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水分测定法测定本液的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。 标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。 2.结晶紫指示液 取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。 操作步骤: 精密称取供试品约0.2g,加冰醋酸25mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于23.93mg的C13H21NO3。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.273。药物鉴别
(1) 取本品约20mg,加水2ml 溶解后,加三氯化铁试液2 滴,振摇,溶 液显紫色,加碳酸氢钠试液,溶液变为橙红色。 (2) 取本品约10mg,加0.4 %硼砂溶液20ml溶解、加3 %4-氨基安替比林溶液1ml 与2 %铁氰化钾溶液1ml ,加氯仿10ml振摇,放置使分层,氯仿层显橙红色。 (3) 取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中含0.08mg的溶液,照分光光度法( 附录Ⅳ A)测定,在276nm 的波长处有最大吸收,其吸收度约为0.56。用法用量
口服,成人,每次2~4mg,1日3次;儿童,每次0.1~0.15沙丁胺醇气雾剂