基本信息
【别名】 美百乐镇；普拉固；普伐他汀钠
【英文名】Pravastatin Sodium
【化学名称】{1S-[1a(bs*, ds*), 2a, 6a, 8b(R*), 8aa]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-b,d,6-三羟-2-甲基-8
-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸单钠盐
【分子式】 C23H35NaO7
【分子量】 446.52
药理作用
本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原 酶)的竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的 限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物 合成。
本品从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制HMG-CoA 还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分 解代谢及血液中LDL-C的清除；第二，是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在 肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。
药代动力学
本品口服后迅速吸收。
本品经首过效应到达肝脏，肝脏是胆固醇合成、LDL-C清除的主要 器官，也是本品发挥作用的主要部位，血中药物约50%与血浆蛋白结 合，本品通过肝、肾两条途径进行清除，所以肝或肾功能不全患者可通过代偿性改变排泄途径而清除，本品的血浆清除半衰期为1.5~2小时。
临床应用
【适应症】 本品为一种高效调脂药，能使血浆总胆固醇下降25%、低密度脂蛋白胆固醇下降34%、甘油三酯下降24%、高密度脂蛋白胆固醇升高12%。能显著减缓动脉粥样硬化进程，有出色的耐受性、高度的安全性。 用于高脂血症、家族性高胆固醇血症。
【用量用法】 成人 10 mg qd或5mg bid。应随年龄及症状适当增减剂量，重症可增至20mg/日。 睡前服用。
【不良反应】 可见过敏症状如皮疹。消化道反应如恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、胃不适感，偶见口内炎。偶见S－GOT、S－GPT升高。BUN、肌酶升高。偶见肌痛、肌无力，随之引起严重肾功能损害。偶出现头痛、乏力、浮肿。
【注意事项】 儿童、孕妇及严重肝或肾功能损害或有其既往史患者慎用。哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。
【药物相互作用】 与苯氧芳酸类制剂、免疫抑制剂及烟酸合用，易出现横纹肌溶解症。
【规格】 片剂 5 mg x 100片。10mg x 100片。
