布西拉明

产品名称:	布西拉明
CAS Registry Number:	65002-17-7
别名:	布昔洛韦; N-(2-巯基-2-甲基丙酰基)-L-半胱氨酸;布西拉明;
分子结构:
分子式:	C₇H₁₃NO₃S₂
分子量:	223.31302
密度:	1.289 g/cm3
沸点:	438 °C at 760 mmHg
折射率:	1.552
安全声明:	Poison by intraperitoneal and intravenous routes. Moderately toxic by ingestion and subcutaneous routes. An experimental teratogen. Experimental reproductive effects. When heated to decomposition it emits toxic fumes of SO_x and NO_x. An anti-rheumatic agent. See also MERCAPTANS.

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布西拉明相关信息

名称、结构

　　通用名称：布西拉明

　　英文名称：Bucillamine

药理

　　本品对大鼠佐剂关节炎和动物风湿性反应及关节病变，具有显著的抑制作用，其抑制效果与D-青霉胺相同。体外试验发现，本品可使类风湿因子转阴，在Ca++存在下，可抑制γ-球蛋白。本品与D-青霉胺一样，对巨噬细胞可提高吞噬能力，可提高免疫T细胞的分化和机能，但并不影响B细胞的机能。

　　药动学

　　人体口服本品1小时达最高血药浓度，经1小时后从血液中消除，主要代谢产物(S-甲基衍生物)或以原形在24小时内由尿中排出约40％。小鼠经口给予本品后，几乎100％被吸收，分布到除脑以外的所有组织，过一段时间组织中的药物浓度开始下降，但在动脉、气管、皮肤、剑突、膝关节等的结缔组织和软骨组织的消除比较缓慢。与血浆蛋白的结合率为39％～80％。

适应症

　　慢性类风湿性关节炎(RA)。本品应使用于消炎镇痛药等未获满意疗效的情况。

用法用量

　　口服，通常成人每次1片(100mg)、一日3次(300mg)，于饭后服。一日最大剂量为300mg。

　　[制剂与规格]糖衣片：100mg，100、500或1000片装。

　　[贮藏]避免高温、高湿贮藏。

禁用慎用

　　(1)禁用于血液病患者、肾脏病患者、小儿生长期有结缔组织代谢障碍的患者。

　　(2)慎用于有血液病史、肾脏病史或肝脏病史的患者。

　　(3)老年患者、手术后患者、骨髓功能低下的患者、全身状态恶化的患者，原则上避免使用本品。

　　(4)孕妇及小儿用药因尚未确定其安全性，应慎重斟酌。

　　(5)动物试验，大量给药见胎仔死亡增加及新生发育延迟。

　　(6)授乳妇女不应使用本品，必须用药时应停止授乳。

给药说明

　　开始使用本品时应向患者说明其主要副作用及用法、用量等注意点，特别在发现咽痛、发热、紫斑等症状时应迅速就医。

　　因本品显效迟缓，在本品显效之前应继续并用以前使用的消炎镇痛药等。但本品继续用药6个月仍无效果时应停止给药。

　　使用本品前应作血液及肝、肾功能检查。服药过程中应仔细观察临床症状，定期进行血、尿及肝肾功能等检查。

不良反应

　　本品是一种含硫氢基的化合物。在对121例患有风湿性关节炎的病人的多中心、双盲的临床研究中，有23例发生不良反应，包括17例非特异性的粘膜和皮肤反应、6例胃肠失调、3例蛋白尿和1例肝功能障碍。

　　(1)偶见贫血、粒细胞减少、转氨酶上升等，应停药。

　　(2)可引起毛细血管脆弱、血栓性静脉炎等。偶见蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常，应停药并进行适当处理。

　　(3)皮疹、瘙痒感，偶见发热、口腔炎等过敏症状，偶见嗜酸粒细胞增加，应停药。

　　(4)偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、便秘等，应减量或停药。

　　(5)偶见味觉异常、头痛、嗜睡，应减量或停药。

　　(6)其它：偶见脱毛、指端麻木感、倦怠感、眼痛等。

　　试用于506个病例，有152例(30.0％)发生不良反应，主要为皮肤、粘膜、消化系统等不良反应。

相互作用

　　与含金药物合用，可增强不良反应，效果减弱。