基本信息
甲磺酸酚妥拉明
(甲磺酸苄胺唑啉,立其丁)
Phentolamine Mesylate (Regitine)
别名:瑞支亭、雷吉亭、酚胺唑啉
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。本品在水或乙醇中易溶,在氯仿中微溶。熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为176 ~181 ℃,熔融时同时分解。
注意事项
【贮藏与效期】
遮光,密封保存。
【制剂/规格】
甲磺酸酚妥拉明注射液
【类别】
α肾上腺素受体阻滞药。
鉴别
(1) 取含量测定项下得到的三氯醋酸盐,依法测定(附录Ⅵ C),熔点为136 ~141 ℃,熔融时同时分解。(2) 取本品约30mg,加水15ml溶解后,分成三份,分别加碘试液、碘化汞钾试液和三硝基苯酚试液,均产生沉淀。(3) 取本品50mg与氢氧化钠0.2g,加水数滴溶解后,小火蒸干,再缓缓加热至熔融,继续加热数分钟,放冷,加水0.5ml 与稍过量的稀盐酸,即发生二氧化硫的臭气。
检查
酸碱度 取本品0.10g ,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1 滴,应显红色;再加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.05ml,应变成黄色。氯化物 取本品0.10g ,加水5ml 与稀硝酸1ml ,温热至80℃后,加硝酸银试液 1ml,不得发生白色浑浊。干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加水20ml溶解后,在搅拌下缓缓加入10%三氯醋酸溶液40ml,放置2 小时,析出的沉淀用干燥至恒重的垂熔玻璃坩锅滤过,沉淀先用少量10%三氯醋酸溶液洗涤,再用10℃以下的冷水20ml分次洗涤后,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,精密称定,所得沉淀的重量与0.8487相乘,即得供试品中含有C17H19N3O.CH4O3S的重量。
作用与用途
本品为α-受体阻断药,通过阻断α-受体和间接激动β-受体,迅速使周围血管扩张,可显著降低外周血管阻力,增加周围血容量,改善微循环。本品对心脏有兴奋作用,使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。临床主要用于治疗肺充血或肺水肿的急性心力衰竭、血管痉挛性疾病、手足发绀症、感性中毒性休克及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。亦用于室性早搏。
剂量与用法
1 治血管痉挛性疾病 肌注或静注,5mg/次,1~2次/日。
2 抗休克 以每分钟0.3mg的剂量进行静脉滴注,能使心搏出量增加。
3 诊断嗜铬细胞瘤 静注5mg,注后每30秒钟测血压1次,可连续测10分钟,如在2~4分钟内血压降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且维持3~5分钟时为阳性结果。
副作用
1 常见的反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕及胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病。
2 严重者可有心率加速、心律失常和心绞痛,心脏器质性损害者忌用。