基本信息
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别名】立其丁、苄胺唑啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin．
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药效学】本品为α―受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力，增加血容量，增加组织血流量，改善微循环，改善内脏血流灌注，其作用比妥拉苏林强。
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药动学】口服吸收快，但肝脏首过效应强，生物利用度低。约30min药液浓度达峰值，作用维持3―4h。降压作用在静注后2min或肌注15―20min产生，维持时间10～15min或3―4h，其静注和肌注后的Tmax分别为5min和20min。注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速，主要由尿排泄。
临床应用
主要用于治疗周围血管疾病，如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验，但做鉴别诊断时有致死报道，应慎用。近年来，还用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。此外，在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时，用本品局部浸润注射可获缓解。
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毒副作用】可出现直立性低血压、鼻塞、皮肤瘙痒；偶有恶心、呕吐等反应。
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不良反应】消化道症状如腹痛、腹泻、呕吐及加重溃疡病等。静脉给药可引起体位性低血压、心动过速、心律失常和心绞痛，需缓慢注射或滴注。胃炎、溃疡病、冠心病患者慎用
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相互作用】与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
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配伍变化】忌与铁剂配伍。
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禁忌症】低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。
用法用量
口服：25―100mg/次，4―6次/d；肌注或静注：5mg/次，1―2次/d；静滴：5mg/次，以0．3mg/min速度滴注；诊断嗜铬细胞瘤：静注5mg，注后每30s测血压1次，连续测定10min，如在2―4min血压降低4．67/3．34kPa以上为阳性。
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制剂】片剂：25mg/片；注射剂：5mg：1ml/支、10mg：1ml/支。
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附注】①临床使用其盐酸盐(Hydrochloride)和甲磺酸盐(Mesylate)。②降压药、鸦片类镇痛剂，镇静剂都可使酚妥拉明试验呈假阳性，在试验前24h应停用上述药物。
临床研究
【功效主治】 1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；2.治疗左心室衰竭；3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。 【化学成分】 甲磺酸酚妥拉明。
【药理作用】 本品为α肾上腺素受体阻滞药。
1 本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。
2 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小。
3 能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
【药物相互作用】 忌与铁剂配伍。
1 与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。
2 与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
3 与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
4 苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
【不良反应】 较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；晕厥和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌症】 严重动脉硬化及肾功能不全者。
【用法用量】 1 成人常用量 ①用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。 ②用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。③用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2～5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。④用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。
2 小儿常用量①用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。②用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。
【贮藏方法】 遮光，密封保存。
![CAS No:50-60-2 3-[N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-4-methylanilino]phenol](/structure/cas-50/50-60-2.png)