药物简介
【别名】氟苯哌苯醚，帕罗西汀，赛乐特
帕罗西汀
| 帕罗西汀 | ? |
| IUPAC命名 | (3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)-piperidine |
| 识别 | ? |
| CAS号 | 61869-08-7 |
| ATC编码 | N06AB05 |
| PubChem | 43815 |
| DrugBank | APRD00364 |
| 化学性质 | ? |
| 化学式 | C19H20FNO3 |
| 分子量 | 374.8 |
| SMILES | 搜寻eMolecules, PubChem |
| 药物动力学性质 | ? |
| 生物利用度 | 口服后能完全吸收，吸收后经肝脏首过代谢 |
| 代谢 | 广泛的，可能在肝脏 |
| 半衰期 | 约24小时（实际在3-65小时的范围内） |
| 排泄 | 66% 尿液，37% 胆汁 |
| 治疗考量 | ? |
| 许可资料 | US |
| 怀孕分级 | D(US) |
| 法律状态 | ? Prescription only（处方专用） |
| 途径 | 口服 |
药物成分
氟苯哌苯醚药物应用
本品是一种选择性5-HT再摄取抑制剂，常用剂量时，对其他递质无明显影响。通过阻止5-HT的再吸收而提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。 口服后可完全吸收，有首关效应，食物和药物均不影响其吸收。有首关效应，给药后仅1%存在与体循环中，血浆蛋白结合率为93%，可分布与全身各组织器官，亦可通过乳腺分泌。主要经肝脏代谢，生成尿苷酸化合物，最后经肾脏排出体外，小部分经胆汁分泌从粪便排出。 临床用于治疗抑郁症。实验表明，本品适合治疗伴有焦虑症的抑郁症患者，作用比三环类抗抑郁症药快，而且运气疗效比丙米嗪好。药理作用
帕罗西汀通过抑制脑神经原5-TH再摄取而发挥药效，选择性较氟西汀、舍曲林或氯丙咪嗪强。对胆碱能、组胺或肾上腺能受体的亲合力低，抗胆碱性、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂。无认知功能或精神运动性障碍。短期或长期治疗血液学、生物化学和泌尿系统参数，无特殊的改变。药物动力学
帕罗西汀口服胃肠道吸收完全，广泛分布于机体各组织中，包括中枢神经系统。半衰期为20 h，每日服20 mg即达疗效，10 d左右即可达稳态。95%与血浆蛋白结合，主要经肝脏首过代谢，无活性代谢物经肾脏排泄。老年人稳态血浓度略增高，建议采用较低剂量。临床应用
帕罗西汀为一种新型的抗抑郁药物，可用于各种类型的抑郁症，强度与常用抗抑郁药如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀相似，但起效快，耐受性好。对严重抑郁症以及其他抗抑郁药治疗无明显疗效的病人，帕罗西汀仍有效。孕妇、儿童一般不用。对伴有严重肝、肾损害或严重心脏损害的病人，应限定在最低治疗量。
帕罗西汀
用法用量
帕罗西汀每日20 mg，早晨一次服用，2～3周后根据病情调整剂量，可以10 mg递增，每日最高剂量为50 mg。老年患者每日最大量不宜超过40 mg。长期应用需逐渐减量，不宜骤停。临床评价
帕罗西汀比其它常用的抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀等)起效快，耐受性好，诱发癫痫的倾向比三环类抗抑郁药小。疗效与氯丙咪嗪相似，但中枢神经系统、胃肠道系统及抗胆碱副作用明显低于氯丙咪嗪，因此耐受性好，可用于老年抑郁病人；比多虑平能更显著地改善抑郁情绪，且很少引起镇静和精神错乱；治疗重度抑郁症具有与麦普替林相同的效能，但麦普替林损害较高一级认知功能；与氟西汀具有同样的效能，但帕罗西汀对伴发的焦虑症状起效早、作用强，对呼吸系统几乎无不良反应。注意事项
停用单胺氧化酶抑制剂2周以上才能服用帕罗西汀，应慎重且逐渐增加剂量。
帕罗西汀