卡莫司他

产品名称:	卡莫司他
CAS Registry Number:	59721-28-7
别名:	卡莫司他; 2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯;
分子结构:
分子式:	C₂₀H₂₂N₄O₅
分子量:	398.41248
密度:	1.28 g/cm³
沸点:	634.6 °C at 760 mmHg
熔点:	194-198℃
折射率:	1.596

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卡莫司他相关信息

基本信息

　　通用名：卡莫司他，Camostat Mesilate

　　商品名：Foipan

　　化学名：Benzeneacetic acid, 4-[[4-[(aminoiminomethyl)amino]benzoyl]oxy]-, 2-(dimethylamino)- 2-oxoethyl ester, monomethanesulfonate

　　化学式：C21H26N4O8S

　　分子量：398.42

　　CAS登录号：59721-28-7

　　结构式：

卡莫司他结构式

原研企业：日本小野药品株式会社

　　上市时间：1985年日本首次上市

　　适应症：(1) 慢性胰炎的急性症状的缓解；(2) 术后逆流性食管炎

　　剂型及规格：片剂；100 mg

药物代谢动力学

　　本品水解迅速，原形药物的血浓度在大鼠及人均极低。本品口服吸收迅速，给药40 min后，其活性代谢物4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸即达到血药浓度的峰值 (84 ng/ml)。人给药后40~80 min其血浓度达到峰值，在体外对胰蛋白酶以及血浆血管舒缓素的ID50值可维持约5小时。血中半衰期为73 min，给药后5～6 h 内从尿中的排泄量为20%，尿中大部分的代谢物为4-胍基苯甲酸，其少量为4-苯乙酰。

　　本品无蓄积性。

毒性

　　本品毒性低，大小鼠口服的LD50约3000 mg/kg。亚急性、慢性毒性试验中，本品虽会增加胰腺重量，使腺泡细胞肥大，酶原颗粒增加，但停止给药后大部分动物可恢复。关于生殖毒性试验，对大鼠进行了Seg I、Seg II试验，本品虽可使母体胰腺肥大，但并不影响其胎儿；在Seg III试验中发现本品可抑制新生儿的的发育。诱变试验呈阴性。