概况
拼音名：quē cí chún
英文名：Ethinylestradiol
本品为3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)- 三烯-20-炔－17－醇。按干燥品计
算，含C20H24O2应为97.0%～103.0 %。
【性状】 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。
本品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶，在氯仿中溶解，在水中不溶。
熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为180 ～186℃。
比旋度 取本品，精密称定，加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，
依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为－26°至－31°。
【鉴别】 (1) 取本品2mg ，加硫酸2ml 溶解后，溶液显橙红色，在反射光线下出
现黄绿色荧光；将此溶液倾入4ml 水中，即生成玫瑰红色絮状沉淀。
(2) 取本品10mg，加乙醇1ml 溶解后，加硝酸银试液5 ～6 滴，即生成白色沉淀。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集259 图）一致。
【检查】 其他甾体 取本品适量，精密称定，以无水乙醇为溶剂，配制成每1ml
含8mg 的溶液(1) 与每1ml 含0.16mg的溶液(2) 。用含量测定项下的方法和溶液，取10
μl 注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高度达记录仪的满量程。再分别取
溶液(1) 和(2) 各10μl 注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。溶液
(1)显示的杂质峰数不得超过4 个，各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液(2) 主峰面
积的1/2 和3/4 。
干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %（附录Ⅷ L）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水(70:30)
为流动相，检测波长为281nm 。理论板数按炔雌醇峰计算应不低于1000，炔雌醇峰与内
标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取醋酸甲地孕酮约20mg，精密称定，置10ml量瓶中，以无水乙醇
溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
测定法 取炔雌醇对照品约40mg，精密称定，置5ml量瓶中，以无水乙醇溶解并稀
释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各2ml ，置10ml量瓶中，以甲醇稀释至刻
度，摇匀，取10μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定，按内标
法以峰面积计算，即得。
【类别】 雌激素类药。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【制剂】 炔雌醇片
基本资料
药物名称：炔雌醇。
药物别名：乙炔雌二醇。
英文名称：Ethinylestradiol。
英文别名：Diane、Edrol、Estinyl、Etinilestradiol。
化学式：C20H24O2。
类别：性激素类药物。
药理作用
炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌；大剂量则抑制其分泌，从而抑制
性激素
卵巢的排卵，达到抗生育作用。本品能刺激垂体合成和释放促性腺激素（FSH和LH），促性腺激素则刺激性腺释放性激素。下丘脑分泌促性腺激素释放素受多种因素的调控，其中包括循环中的性激素。单剂使用时能增加循环中的性激素；连续使用可致腺垂体中促性腺激素释放素受体下调，从而减少性激素的分泌。
动力学
口服可被胃肠道吸收，能与血浆蛋白中度结合，在肝内代谢，大部分以原形排出，约60%由尿排泄。本品
血浆蛋白
静注经3分钟血浓度达峰值，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。口服极少吸收，静注后血浆t1/2仅数分钟，在血浆中水解成无活性的代谢产物，由尿中排出。
适应症
1、补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等；用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、
排卵
晚期前列腺癌的治疗；与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。临床主要用作抑制排卵药；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。用于诊断下丘脑―腺垂体―性腺功能障碍，可根据其中促性腺激素和性激素水平变化进行。
2、治疗促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的闭经和不育症、多滤泡卵巢的不育症。与体重减轻有关的闭经，应先用饮食纠正体重。还用于前列腺癌（常与环丙孕酮或氟甲酰亚胺合用）、青春期延迟或提前和子宫内膜位异。主要运用于抑制卵巢排卵，达到避孕的目的。
用法用量
子宫
口服：
① 性腺发育不全，一次0.02～0.05mg，每晚1次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期；
② 更年期综合征，一日0.02～0.05mg，连服21日，间隔7日后再用，有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10～14天；
③ 乳腺癌，一次1mg，一日3次；
④ 前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。
注意：
① 应用最低有效量，时间尽可能缩短，以减少可能发生的不良反应；
② 男性以及女性子宫切除后病人，通常采用周期治疗，即用药三周停药一周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况，有子宫的女性，为避免过度刺激，可在周期的最后10～14天加用孕激素，模拟自然周期中激素的浓度；
③ 长期或大量使用雌激素者，当停药或减量时须逐步减量。
长期服用雌激素者须定期检查：
① 血压；
② 肝功能；
③ 阴道脱落细胞；
④ 体检每6～12个月1次或遵医嘱；
⑤ 宫颈防癌刮片每年一次。
不良反应
一、不常见或罕见的但应注意的不良反应：
1、不规则阴道流血、点滴出，突破性出血、长期出血不止或闭经；
眼结膜
2、困倦；
3、尿频或小便疼痛；
4、严重的或突发的头痛；
5、行为突然失去协调，不自主的急动作(舞蹈病)；
6、胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；
7、呼吸急促，突然发生，原因不明；
8、突然语言或发音不清；
9、视力突然改变(眼底出血或血块)；
10、血压升高；
11、乳腺出现小肿块；
12、精神抑郁；
13、眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞；
14、皮疹；
15、粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。
二、较常发生，但常在继续用药后减少：
1、腹部绞痛或胀气；
2、胃纳不佳；
3、恶心；
4、踝及足水肿；
5、乳房胀痛或(和)肿胀；
6、体重增加或减少。可有恶心，呕吐，头痛，乳房肿胀。
禁忌
1、妊娠期间不要使用雌激素，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生
β细胞
殖道异常，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。 2、下列情况应禁用：
① 已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；
② 已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；
③ 急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；
④ 过去使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；
⑤ 有胆汁郁积性黄疸史；
⑥ 未明确诊断的阴道不规则流血。
3、下列疾患雌激素应慎用：
1）哮喘；
2）心功能不全；
3）巅痫；
4）精神抑郁：
5）偏头痛；
6）肾功能不全，雌激素可使水潴留加剧；
7）糖尿病；
8）良性乳腺疾病；
9）脑血管疾患；
10）冠状动脉疾患；
11）子宫内膜异位症；
12）胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；
13）肝功能异常；
14）血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；
15）高血压；
16）妊娠时黄疸或黄疸史，雌激素有促使肝损复发的危险性；
17）急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；
18）肾功能异常；
19）甲状腺疾患；
20）子宫肌瘤。肝肾疾病患者忌用。
相互作用
苯巴比妥
(1) 与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。
(2) 与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。
(3) 与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。
(4) 与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。
(5) 降低他莫昔芬的治疗效果。
(6) 增加钙剂的吸收。
注意事项
1、禁用：
（1）血栓静脉炎或血栓栓塞病人；
血栓
（2）有深部静脉血栓，静脉炎或血栓栓塞疾病史；
（3）脑血管或冠状动脉疾病；
（4）已知或疑有乳腺癌或依赖雌激素的肿瘤、未经诊断的生殖道异常出血以及妊娠；
（5）有肝脏良性或恶性肿瘤史；
（6）严重肝功能障碍，有自发性妊娠黄疸史或严重妊娠瘙痒史；
（7）先天或后天的脂质代谢障碍；
（8）有妊娠疱疹史；
（9）伴血管病变的严重糖尿病；
（1）妊娠期加重的耳硬化症。
氨基酸
2、产后给以含雌激素的口服避孕药可能使乳汁的数量和质量下降。从乳汁中可检出微量雌激素。使用注意事项：
（1）应告诫服药妇女不要吸烟，以免增加严重心血管副作用的危险。
（2）应注意血栓栓塞疾病最早期的表现。可能时在施行血栓栓塞危险较大或长期固定的手术之前至少6周应停用口服避孕药。（3）对所有未经诊断的阴道持久或反复异常出血，应进行适当的诊断排除恶性肿瘤的
氨基酸
可能性。有乳腺癌家族史或有乳房结节、纤维囊性疾病或乳房X片异常的妇女，均应特别监护。
（4）前驱糖尿病和糖尿病病人服用本品时，对胰岛素或口服降糖药的需要量应适当增减。一般每6个月应检查尿糖一次。
（5）在开始给药之前应排除怀孕的可能性，如病人未坚持服药（漏服，或开始服用之日迟于所建议的日期）而未出现第一个月经期，应考虑到怀虑到怀孕的可能。且在排除怀孕之前停用本品。
（6）遇下列情况应立即停药：
① 首次发生偏头痛，或者更频每秒地发生异常剧烈的头痛；
② 视觉、听觉或其他感觉的急性障碍；
③ 首次出现血栓静脉炎或血栓栓塞症状；
④ 出现黄疸（胆汁郁积）、无黄疸型肝炎或全身瘙痒；
⑤ 癫痫发作增加；
⑥ 血压明显升高；
⑦ 怀孕。
（7）如在用药期间突然发生月经间期出血，应考虑药物间的相互作用。若在此情况下要尽最大可能避孕，建议采用非激素避孕方法。
（8）口服避孕药使用者的正常色氨酸代谢可能被扰乱，导致维生素B6相对不足。也可能抑制血清叶酸水平，对于停服本品后不久即怀孕的妇女，发生叶酸缺乏及其并发症的概率最大。在给予本品前及给药期间应定期作帕帕尼科拉乌氏阴道细胞涂片。易患糖尿病的病人应作基础及定期的血糖检查。
（9）如病人发现漏服1片或连续2片，应立即服用这1或2片。这两种情况下下一片均应在通常的时间服用。病人每次漏服1片或连续2片，应采取机械避孕方法补救，直至连续14d服用14片，或服完此包装。如漏服3片则应停用，并将包装中留下的药品抛弃。在最后一片药片服用后的第8日开始服用一个新的包装。在连续用药服满14片以前，应采取机械避孕法。
（10）如停药后未见出血而本品是按规定服用的，则病人并不一定已受孕。应照常开始第二个疗程。如在第二周期后仍不发生出血，则在排除怀孕的可能性之前不应再服用。
（11）如服药时或服药后不久发生呕吐或腹泻，则在该周期中应同时采取非激素避孕法。
对临床检查的影响
含雌激素的制剂可能
（1）增加凝血酶原及第Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ和Ⅹ因子；减少抗凝血酶3；增加去甲肾上腺素诱导的血小板聚集。
美替拉酮
（2）蛋白结合碘（PBI）法测得的循环总甲状腺激素增加，放射免疫法侧得的T4及游离T3树脂摄取率降低。
（3）减少对美替拉酮试验的反应。在停药后1～2个月这些试验仍可能异常。当用中性白细胞碱性磷酸酯酶活性来进行妊娠的早期诊断时，口服避孕药的常见原因。停用口服避孕药后罕见闭经持续一段时间。这在有月经过少或继发性闭经史的病人中较为常见。
几乎所有这类闭经病例均可成功地进行治疗，因在部分这类病例下丘脑－垂体的调节功能仅轻度紊乱.在本品的临床试验中有0.3%以上的服药周期出现下列不良反应：恶心、点滴出血（发生率5.0%）、突破性出血（0.7%）、痛经、乳房胀感、头痛、偏头痛、神经过敏、心境抑郁、性欲改变、静脉曲张及水肿。发生率在0.3%以下的不良反应有褐黄斑、胃炎、腹部不适、脱发、阴道排液、行为放肆、食欲增加、产生男性征、闭经（0.5%)、月经过少、子宫出血、体重增加、乳溢、乳腺病变、感觉异常、失眠、潮红、疲劳。其他口服避孕药可引起子宫颈糜烂或子宫颈分泌物变化，不能耐受接触镜片。
制剂
炔雌醇片(1)0.005mg(2)0.0125mg(3)0.5mg口服,每晚一次0.0125-0.05mg.治疗前列腺癌,一次0.05-0.5mg,一日3次。
