保泰松原料药
（phenylbutazone）
保泰松分子式图片
原料生产单位||||||孝|感|深|远|化|工|有|限|公|司||155-|2|7|7|6|8|8|3|6||
保泰松分子式图片
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别名：布他酮;布他唑立丁;布泰其安;苯丁唑啉; ;苯基丁氮酮
英文别名：4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione
CAS NO
: 50-33-9;4297-92-1
EINECS: 200-029-0
分子式：C19H20N2O2
物理化学性质：熔点104-107°C水溶性<0.1g/100mLat23.5°C
性状：片剂、胶囊。
功能主治
用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎。
上游原料
丙二酸二乙酯、甲醇钠、氢化偶氮苯、乙醇钠、正丁醇
药理作用
药理作用：作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全，Vd120ml/kg，增加剂量时Vd增大，但血浓度不增加，故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。T1/2为56～86小时。本品肝内代谢，代谢产物（Oxyphenbutazone）仍有活性。
用法及用量：关节炎：开始1日量0.3-0.6g，分3次服，饭后。1日量不宜超过0.8g。1周后如无不良反应，可继续服用，并递减至维持量，每日0.1-0.2g。丝虫病急性淋巴管炎：每次服0.2g，1日3次，总量1.2-3g，急性炎症控制后，再用抗丝虫病药治疗。
不良反应和注意：本品不良反应发生率约10%～20%。如短程使用不良反应发生较少。对胃肠刺激性较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘等，如用时过长，剂量过大可致消化道溃疡。可抑制骨髓引起粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，但如及时停药可避免。如连用1周无效者不宜再用，用药超过1周者应定期检查血象。
规格：片剂：每片0.1g。胶囊剂：每胶囊0.1g。
生产厂家：
是否医保用药：非医保
是否非处方药：处方
不良反应
水钠潴留，血压升高，眩晕。可引起胃肠道刺激或不适，恶心，便秘，胃肠溃疡。可引起出血及肝肾损害。可抑制骨髓致粒细胞减少，再生障碍性贫血。可引起黄胆及肝炎。
不良反应发生率较高，即使每日剂量不超过400mg，其发生率为25～40%左右。以消化道不良反应最多见，从局部刺激到出血和溃疡穿孔。因水、盐潴留而致的水肿也较常见，这对老年人及心脏病患者极为不利。血液病如粒细胞减少、肝损害和肾毒性作用不太常见，但随着药物的广泛使用，这方面的报道也在增多，甚至有致死者。对内分泌及中枢神经系统的作用通常较轻，头痛较常见。淋巴腺病和唾液腺肿大有时反映为全身中毒作用。过敏反应是致命性的，可能出现哮喘，也可能引起全身性红斑狼疮样综合征。
[心血管系统]保泰松能引起液体潴留致血浆容积增加、稀释性贫血和高血压。使心功能不全患者发生心衰的危险性加大。
[呼吸系统]液体潴留可导致肺水肿、胸膜和心包积液。保泰松能诱发或恶化哮喘，尤其是对阿司匹林过敏的患者，也可发生类似过敏性肺泡炎的变化。 医学教育网搜集整理
[消化系统]保泰松是一种诱发溃疡的药物和强的胃刺激药，在一组应用保泰松及羟基保泰松治疗发生不良反应的1967例中，120例为胃肠道出血，其中32例死亡。此外，经常报道有恶心、呕吐、消化不良、烧心、腹痛、腹泻及腹部不适等。也可见口干、口腔溃疡和口炎。它诱发胃溃疡的发生率在1～3%左右，而穿孔也不断有所报道。它不仅直接刺激胃肠，即使直肠给药也会出现胃及肠道上部的上述症状。应用保泰松栓剂也可引起直肠刺激伴粘膜损害、严重的出血性直肠炎、大肠穿孔及坏死性结肠炎。
通过不同机制，保泰松对肝脏有三种损害：（1）过量时发生急性肝坏死，是由于它及其代谢产物的毒性作用；（2）轻度肝毒性作用伴有或不伴有胆汁郁积、肉芽肿（有时也见于肝外，伴有不同程度的脂肪变性），这是由于过敏反应伴有一定程度的毒性作用；（3）较严重的肝细胞损害伴胆汁郁积而无肉芽肿，这是由于毒性作用。
[泌尿系统]保泰松对肾脏有潜在的毒性作用，可引起急性肾衰、肾乳头坏死和间质性肾炎。主要发生于同时服用阿司匹林或其他消炎药的患者，此外也可发生蛋白尿、肾盂肾炎和膀胱炎。动物实验表明，它能引起肾血流量减少以及肾小球滤过率下降和前列腺素E合成减少。
[造血系统]保泰松可引起各种血液病，有时是致命性的。贫血可能是由于液体潴留而致的血液稀释或胃肠道潜血所致。有报道可引起与叶酸有关的幼巨红细胞性贫血。再生再障性贫血是最严重的反应。据瑞典的资料，29例再生障碍性贫血者中14例用过保泰松（近50%），且近半数病例死亡。英国的报道也证实此种后果，在这种合并症中47%死亡。
保泰松还可引起血小板减少并伴发血小板减少性紫癜，这可能是由于一种特异性血小板抗体的产生所引起。
有些报道保泰松可引起白血病。
[内分泌、代谢]保泰松干扰甲状腺对碘的摄取，导致甲状腺机能减退和甲状腺肿，这种状态可能是可逆的。在动物身上，保泰松可引起睾丸萎缩和退化；但在人尚未见有类似的报道。
应用保泰松治疗的患者约10%因液体和盐潴留而产生水肿，同时血管内液体容量增加，可导致稀释性贫血（通常仅有很小的或无临床意义）和心脏负荷加重。
[特殊感官]它可能引起眼损伤，如结膜炎、角膜结膜炎和瘢痕形成，眼睑和眼球粘连、角膜血管化、中毒性弱视和视网膜出血，甚至眼盲。
[皮肤]在治疗期间或治疗后，可出现形状奇异的皮疹。对保泰松过敏的患者可发生剥脱性皮炎和肾功能损害。保泰松还可引起血管神经性水肿、皮肤坏死溶解和Lyell氏综合征。
[局部刺激]肌注保泰松后能在注射部位甚至在深部产生局部刺激和疼痛，有时可致局部组织坏死或形成无菌性脓肿。
相互作用
此药对血浆蛋白具有竞争性结合作用，致使某些药物游离而造成过量。如它与香豆素抗凝药、一些磺胺药、口服降糖药或苯妥英钠等合用时，就会出现这些药物的过量反应。它在肾小管排泄时，干扰青霉素、口服降糖药、阿司匹林由肾小管排泌。当它与阿司匹林同时应用，使排尿酸利尿作用明显减弱。
保泰松是一个强的微粒体酶诱导剂，它能加速被这个酶系统失活的药物的代谢。在用此药时，钠和水潴留极可能是某些降压药物的降压作用消失的主要原因。它对华法林或口服降糖药也有这种作用。
