产品介绍
【别名】 溴隐亭 ,溴麦角隐亭 ,保乳调 ,溴麦亭,溴麦角环肽 ,抑乳停,麦角溴胺,α-麦角隐亭
【外文名】Bromocriptine ,PARLODOL,
【制造商】诺华制药
【药理作用】 为多巴胺能激动剂。
用法及用量
①震颤麻痹:开始每次1.25mg，每日1～2次，在2周内逐渐增加剂量，必要时每2～4周增加2.5mg，以找到最小的满意剂量，每日剂量以20mg为宜。
②闭经或乳溢:开始每日2.5mg，在1周内逐渐增至每日2～3次，每次2.5mg。
③抑制生理性泌乳:每次2.5mg，每日2次，连续2周，必要时可用至21日。
④女性不育:开始每日2.5mg/次，1周内增至2.5mg，每日2～3次。
⑤催乳素增高所致经前期综合征:开始每日1.25mg于经前期第14日开始服用，每日增加1.25mg，直至剂量达每日2次，每次2.5mg，按此剂量直至月经来潮。
口服：治疗帕金森氏病：每日15～30mg或20～40mg，分3次口服。
用于闭经、溢乳症，从每日1．25mg/次开始，逐渐增大剂量直至每日7．5mg，分3次于睡前或进餐时服。 用于肢端肥大症：从每日1．25mg剂量开始，一般增至每日15～20mg，分2～4次服。
不良反应
治疗的最初几天，有些患者可能出现恶心，极少数患者可能出现眩晕、疲乏、呕吐或腹泻，但不至于严重到需要停药。
溴隐亭可引起直立性低血压，个别病人会出现虚脱，因此，病人特别是在治疗最初几天应监测血压。如发生此类症状可对症治疗。
下列不良反应亦有报道：
鼻塞、便秘、嗜睡、头痛，少数病人偶有精神紊乱、精神运动性兴奋、幻觉、运动障碍、口干、下肢痉挛、肌内疼痛、皮肤过敏反应及脱发。这些副作用大多与剂量有关，通常降低剂量即可控制。曾有报道，长期治疗期间少数病人出现感觉障碍，周围动脉障碍（如肢体末梢缺血）以及由寒冷引起的手指，脚趾可逆性苍白，特别是患雷诺氏病的病人。偶有报道发生动脉痉挛和坏疽。曾有报道，使用
溴隐亭后出现心绞痛加重，心动过缓及短暂的心律失常（束支传导阻滞）。少数病例在使用
溴隐亭抑制分娩后泌乳时发生高血压、心肌梗塞、癫痫发作、中风及精神障碍。已有记载，长期治疗（数年）且每日剂量在30mg或以上的患者出现腹膜后和胸膜纤维化，但仅限于接受
溴隐亭治疗帕金森氏病的患者。
注意事项
①对麦角生物碱过敏者、心脏病、周围血管病及妊娠妇女禁用。
②忌与降压药物、吩噻嗪类或H2受体阻滞剂合用。
③肢端肥大伴有渍疡病或出血史者忌用。
④治疗闭经或乳溢时，不宜久用。
⑤治疗不育症时宜先除外垂体肿瘤。
⑥治疗期间可以妊娠，如需避孕，可使用不含雌激素的避孕药或其他措施。
⑦如与左旋多巴合用，每加本品10mg，需减少左旋多巴剂量12.5%。
【注】
不良反应呈剂量依赖且有可逆性。但一些病人用任何剂量都可发生恶心、呕吐及体位性低血压。常见鼻卡他症状。大剂量时可出现精神病变化。个别病人有小腿痉挛，肢体发冷，心动过缓或急性左心衰竭等。视力模糊、肝功能障碍、胃肠道出血等不良反应也有报道。 禁用于严重心绞痛、重度精神病史、周围血管病、溃疡病及肝脏病患者。妊娠期妇女不宜使用。灰黄霉素可降低本品对肢端肥大症的疗效。
其他相关信息
内分泌学 ：本药抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌，而不影响其它垂体激素。可用于治疗由泌乳素过高引起的各种病症。如合并闭经或无排卵的乳溢患者，本药可使其排卵及月经周期正常化 ；抑制或缩小泌乳素瘤 ；恢复黄体生成素的正常分泌，从而改善多囊卵巢综合征的临床症状 ；减少乳房囊肿及/或小结的数量和体积 ；减轻孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。对肢端肥大症患者，本药能降低血浆中生长激素和泌乳素水平，改善病人的临床症状和糖耐量。
神经学 ：在使用比治疗内分泌适应症高的剂量时，溴隐亭可激动多巴胺受体，使纹状体内的神经化学恢复平衡，改善震颤，僵直，活动迟缓和帕金森氏病的其它症状，疗效可保持多年。本药既可单独使用，也可在早期和晚期合并其它抗帕金森氏病药，与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生不随意的异常运动(如舞蹈病样运动障碍和/或疼痛性张力障碍)，用药末期失效和“开关”现象的患者，溴隐亭可提供特别有效的治疗。本药具有内在抗抑郁作用，可改善帕金森氏病患者常有的抑郁症。
药代动力学
吸收：溴隐亭口服吸收快而好，健康志愿者的吸收半衰期为0.2―0.5小时。
分布：血浆蛋白结合率96%，1―3小时内达到血浆峰浓度，服药后1―2小时即发挥降低泌乳素作用，5―10小时达最大效应（血浆泌乳素降低80%以上），并维持8―12小时。
代谢：药物主要在肝脏代谢。
清除：活性成份的清除是双相的，清除半衰期约15小时（8―20小时）。原型药及代谢物绝大部分经肝脏排泄，仅6%经肾排泄。
目前尚无证据显示，在老年病人中，溴隐亭的药代动力学特性或耐受性会有改变。
但在肝功能损害的患者中，其清除可能会减慢，血药浓度可能会升高，必要时需调整剂量。
药理毒理
由于溴隐亭具有多巴胺能的活性，在使用比治疗内分泌适应证更高剂量时，能有效地治疗帕金森氏病。溴隐亭可激动多巴胺受体，引起帕金森氏病的特异性黑质纹状体的多巴胺缺乏得以恢复。临床上，溴隐亭改善震颤、僵直、活动迟缓和帕金森氏病任何阶段的其它症状。通常疗效可保持多年（迄今，有患者保持良好效果达8年之久）。溴隐亭既可在早期和晚期单独使用，也可合并其它抗帕金森氏病药。与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用，同时可减少左旋多巴的用量。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生异常不自主运动（如舞蹈病样运动障碍和/或痛疼性张力障碍），用药末期失效和“开关”现象的患者，溴隐亭可提供特别有效的治疗。
溴隐亭可改善帕金森氏病患者常患的抑郁症，这是由于溴隐亭特有的抗抑郁作用。这一作用在有内源性或精神性抑郁症的非帕金森氏病患者的对照试验中得到证实。
临床研究
【功效主治】 由泌乳素过高引起的月经不调及不孕症(泌乳素过高或正常)，如闭经(乳溢或无乳溢)、黄体期过短，某些精神治疗药或抗高血压药物引起的高泌乳素血症。与泌乳素无关的女性不孕症，如多囊卵巢综合征、无排卵周期(与抗雌激素药合用，如氯米芬)。 【化学成分】 【药理作用】 由于溴隐亭具有多巴胺能的活性，在使用比治疗内分泌适应证更高剂量时，能有效地治疗帕金森氏病。溴隐亭可激动多巴胺受体，引起帕金森氏病的特异性黑质纹状体的多巴胺缺乏得以恢复。临床上，溴隐亭改善震颤、僵直、活动迟缓和帕金森氏病任何阶段的其它症状。通常疗效可保持多年（迄今，有患者保持良好效果达8年之久）。溴隐亭既可在早期和晚期单独使用，也可合并其它抗帕金森氏病药。与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用，同时可减少左旋多巴的用量。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生异常不自主运动（如舞蹈病样运动障碍和/或痛疼性张力障碍），用药末期失效和“开关”现象的患者，溴隐亭可提供特别有效的治疗。溴隐亭可改善帕金森氏病患者常患的抑郁症，这是由于溴隐亭特有的抗抑郁作用。这一作用在有内源性或精神性抑郁症的非帕金森氏病患者的对照试验中得到证实。
【药物相互作用】 溴隐亭经细胞色素P450（CYP3A）酶系统代谢。与大环内酯类抗生素（如：红霉素、克拉酶素、醋竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素），唑类抗真菌药（如：酮康唑、伊曲康唑）或细胞色素P450酶抑制剂（如：西米替丁）合用，可因提高溴隐亭的血药浓度，而导致增加不良反应发生的危险性。已有报道与奥曲肽合用可提高溴隐亭的血药浓度，从而增加不良反应发生的危险性，因此，应避免与奥曲肽合用。与甲基麦角新碱或其他麦角碱合用可能会增加不良反应发生的危险性，因此应避免合用。酒精可降低溴隐亭的耐受性。
【不良反应】 治疗的最初几天，有些患者可能出现恶心，极少数患者可能出现眩晕、疲乏、呕吐或腹泻，但不致于严重到需要停药。溴隐亭可引起直立性低血压，个别病人会出现虚脱，因此，病人特别是在治疗最初几天应监测血压。如发生此类症状可对症治疗。 下列不良反应亦有报道： 鼻塞、便秘、嗜睡、头痛，少数病人偶有精神紊乱、精神运动性兴奋、幻觉、运动障碍、口干、下肢痉挛、肌内疼痛、皮肤过敏反应及脱发。这些副作用大多与剂量有关，通常降低剂量即可控制。
曾有报道，长期治疗期间少数病人出现感觉障碍，周围动脉障碍（如肢体末梢缺血）以及由寒冷引起的手指，脚趾可逆性苍白，特别是患雷诺氏病的病人。偶有报道发生动脉痉挛和坏疽。曾有报道，使用溴隐亭后出现心绞痛加重，心动过缓及短暂的心律失常（束支传导阻滞）。少数病例在使用溴隐亭抑制分娩后泌乳时发生高血压、心肌梗塞、癫痫发作、中风及精神障碍。已有记载，长期治疗（数年）且每日剂量在30mg或以上的患者出现腹膜后和胸膜纤维化，但仅限于接受溴隐亭治疗帕金森氏病的患者。
【禁忌症】 已知对本品任何成份或其它麦角碱过敏者。控制不满意的高血压、妊娠期（包括子痫。子痫前期及妊娠高血压），分娩后及产褥期高血压状态。冠心病及其他严重的心血管疾病。有严重精神障碍的症状和/或病史的病人。有脑血管意外，动脉阻塞性疾病、Raynaud’s征，尼古丁成瘾病史者。
