丁卡因
地卡因,潘托卡因,四卡因,Amethocalne,Dlcalne,PONTOCAINE,PANTOCAINE,DECICAINE)
【性状】常用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,有麻舌感。在水中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或苯中不溶。
【药理及应用】局麻作用比普鲁卡因强,比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大,比普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜,主要用于粘膜麻醉。作用迅速,1~3分钟即生效。维持2-3 小时。眼科用0.5%~1%溶液,无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1%~2%溶液,总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。浸润麻醉用0.025%~0.03%溶液,神经传导阻滞用0.1%~0.3%溶液。腰麻时用10~15mg与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%~0.3%溶液,与利多卡因合用时最高浓度为0.3%。因毒性较大,一般不做浸润麻醉。
极量:浸润麻醉、神经传导阻滞,1次0.1g。
【注意】大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。
【制剂】注射液:盐酸丁卡因50mg(5ml)。
粉 剂 :注射用盐酸丁卡因 50mg
[药理机制] 阻断电压依赖性钠通道,使传导阻滞,产生麻醉作用。
局麻药具有亲脂作用,非解离型是透入神经的必要条件,而透入神经后必须转变为解离型带电阳离子才能发挥作用。不同的局麻药解离型/非解离型比例各不相同。