简介
伯氨喹是用于防止疟疾复发与传播的抗疟药。
【中文名称】伯氨喹，伯喹，伯氨喹林
【英文名称】
Primaquine
【分子式】C15H21N3OH3。
【结构式】此结构式为伯氨喹磷酸盐
【分子量】 259.3
【化学名称】化学名：N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺。
【性状描述】 粘性液体。沸点175-179℃（0.0266kPa），溶于醚。医学上常用其磷酸盐制剂，其磷酸盐（C15H21N3O?2H3PO4）为橙红色结晶性粉末。熔点197-198℃。不溶于氯仿或乙醚，溶于水，水溶液显酸性反应。无臭，味苦。
药理作用和临床应用
药理作用
伯氨喹抗疟作用机制尚未明了。该药在体内转化为有抗疟活性的喹啉二醌，其结构与辅酶Q相似，能抑制辅酶Q的活性，阻断疟原虫线粒体内的电子传递，从而抑制疟原虫的氧化磷酸化过程。另外，伯氨喹的代谢产物具有很强的氧化作用，可干扰NADP还原，从而影响红细胞外期疟原虫的代谢和呼吸而导致死亡。
临床应用
本品与扑疟喹同属8-氨基喹啉类衍生物，对红细胞外期与配子体有较强的杀灭作用，为阻止复发、中断传播的有效药物。伯氨喹对间日疟红细胞外期迟发型子孢子（休眠子）有较强的杀灭作用，与血液裂殖体杀灭剂（如氯喹）合用，能根治良性疟，减少耐药性的发生。能杀灭各种疟原虫的配子体，阻止各型疟疾传播。对红细胞内期无效，不能控制疟疾临床症状的发生。
药代动力学
口服吸收完全，2~3h内血药浓度达峰值，约为约153ng/ml；消失也快，8小时后血中残存量很少。必须每日用药。半衰期约3~8h，Vd为205L。广泛分布于组织，肝脏中浓度较高。大部分在肝脏代谢，其主要代谢物为6―羟衍生物，代谢物排泄较慢，半衰期达22~30h，仅小部分以原形从尿排泄，排出量仅为口服量的1%左右。
用法和用量
1．根治间日疟：每日口服26．4mg，连服14日；或每日服39．6mg，连服8日。服此药前三日，同服氯喹，或在第一、二日同服乙胺嘧啶。
2．控制疟疾传播：配合氯喹等治恶性疟时，每日服26，4mg，连服3日。
不良反应与注意事项
治疗量不良反应较少。可引起头晕、恶心、呕吐、腹痛等，停药后可恢复。偶见轻度贫血、发绀等。大剂量（60~240mg/d）时上述症状加重，多数患者可导致高铁血红蛋白血症。少数特异质者在小剂量时也可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症，是因为特异质者红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）。G-6-PD通过辅酶Ⅱ（NADP）的递氢作用，使红细胞内氧化性谷胱甘肽（GSSG）还原成还原性谷胱甘肽（GSH），后者能保护红细胞膜、血红蛋白和红细胞内某些含巯基的酶，免受伯氨喹氧化代谢产物的损害。缺乏G-6-PD的患者，NADPH减少，影响红细胞内的GSSH转变为GSH，红细胞保护作用减弱，易受伯氨喹代谢产物氧化而发生溶血。发现反应，应即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静滴5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。如发生高铁血红蛋白血症，可静注亚甲蓝1～2mg/kg。 另一方面，因NADPH减少，伯氨喹氧化代谢产生的高铁血红蛋白不能还原成血红蛋白，引起高铁血红蛋白血症。有蚕豆病史及家族史者禁用。孕妇忌用，肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。
制剂
片剂；每片含磷酸伯氨喹13.2mg或26.4mg，相当于伯氨喹盐7.5mg或15mg。
