伯氨喹

药理作用和临床应用

药理作用

　　伯氨喹抗疟作用机制尚未明了。该药在体内转化为有抗疟活性的喹啉二醌，其结构与辅酶Q相似，能抑制辅酶Q的活性，阻断疟原虫线粒体内的电子传递，从而抑制疟原虫的氧化磷酸化过程。另外，伯氨喹的代谢产物具有很强的氧化作用，可干扰NADP还原，从而影响红细胞外期疟原虫的代谢和呼吸而导致死亡。

临床应用

　　本品与扑疟喹同属8-氨基喹啉类衍生物，对红细胞外期与配子体有较强的杀灭作用，为阻止复发、中断传播的有效药物。伯氨喹对间日疟红细胞外期迟发型子孢子（休眠子）有较强的杀灭作用，与血液裂殖体杀灭剂（如氯喹）合用，能根治良性疟，减少耐药性的发生。能杀灭各种疟原虫的配子体，阻止各型疟疾传播。对红细胞内期无效，不能控制疟疾临床症状的发生。

药代动力学

　　口服吸收完全，2~3h内血药浓度达峰值，约为约153ng/ml；消失也快，8小时后血中残存量很少。必须每日用药。半衰期约3~8h，Vd为205L。广泛分布于组织，肝脏中浓度较高。大部分在肝脏代谢，其主要代谢物为6―羟衍生物，代谢物排泄较慢，半衰期达22~30h，仅小部分以原形从尿排泄，排出量仅为口服量的1%左右。

用法和用量

　　1．根治间日疟：每日口服26．4mg，连服14日；或每日服39．6mg，连服8日。服此药前三日，同服氯喹，或在第一、二日同服乙胺嘧啶。