简介
其他名称：新敏乐 新敏灵
主要成分：阿伐斯汀。 英文名称：Acrivastine
英文同义词：(e)-3-[6-[(e)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enoic acid;ACRIVASTINE;Acrivastin;(E，E)-3-[6-[1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]-2-pyridinyl]-2-propenoic acid;BW-270C;BW-825C;BW-A825C;(E)-3-[6-[(E)-1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]-2-pyridinyl]propenoic acid;(E)-3-[6-[(E)-1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]-2-pyridyl]propenoic acid;(E)-6-[(E)-3-(Pyrrolidin-1-yl)-1-(4-methylphenyl)-1-propenyl]-2-pyridinepropenoic acid;Semprex
中文同义词：阿伐斯汀;(E)-3-[6-[(E)-1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷-1-基丙-1-烯基]吡啶-2-基]-2-丙烯酸;阿伐司丁;阿伐司汀;(E,E)-3-[6-[1-(对甲苯基)-3-吡咯烷-1-基-1-丙烯基]-2-吡啶基]丙烯酸
分子式：C22H24N2O2
分子量：348.44
用法及用量：口服：成人及１２岁以上儿童８ｍｇ／次，２～３次／日。
不良反应：罕见嗜睡；偶有皮疹；没有或仅有轻微的病症症状（胃肠道紊乱、头痛及嗜睡）。
禁 忌 证：对本品过敏者禁用。
注意事项：肾功能损害者慎用。同时服用酒精或中枢神经系统抑制剂药物可增加本品的不良反应。服药期间不宜驾驶车辆、管理机器及高空作业。
规格：胶囊剂：８ｍｇ；口服剂：２ｍｇ／５ｍｌ、４ｍｇ／５ｍｌ。
生产厂家：
是否医保用药：医保
是否非处方药：处方
其它：肾功能不全者、孕妇、驾驶员或操作机器者慎用；小儿不用。
化学性质
从异丙醇结晶，熔点222℃(分解)。
生产方法
从2，6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物，经五步反应得到。
药效学
给成年人单剂量服用8毫克阿伐斯汀后约30分钟开始有效，这取决于其对组织胺所引起的皮肤划痕和发红的拮抗作用，拮抗发红作用和拮抗皮肤划痕作用的峰效用分别出现在90分钟和2小时。此后拮抗作用缓慢下隆，其明显的抗组胺作用可维持12小时。而过敏性鼻炎症状的缓解是在系统用药1小时内出现。
阿代斯汀从肠道中能被充分吸收，健康成年志愿者服用8毫克后，约1.5小时出现的药物血浆峰浓度约为每毫升150毫微克，血浆半衰期大约为1.5小时。在6天的多剂量研究中没有观察到药物的积聚。
口服吸收完全，难于通过血脑屏障，t1/2为1.5h，抗组胺作用可维持8h，12h后80%以原形从尿中排泄。口服后在肠道被充分吸收，成人服用8mg后，1.5hr出现的药物血浆峰浓度约为150µg/mL，血浆半衰期约为1.5hr。无药物积聚现象。单剂量服用8mg后，约30分钟开始起效，峰效应在90分钟(发红)和2hr(皮肤条痕)出现。有效的抗组织胺活性可维持12hr。本药及其代谢产物主要通过肾排泄，12hr时排泄服用量的80%，其中大部分为药物原型，代谢产物约占服用剂量的1/7。小部分通过肠道排泄(13%)。
副作用
广泛的突变性试验结果表明，阿伐斯汀没有对人类造成遗传的危害。
在大鼠和小鼠的长期研究中，未发现阿伐斯汀有致癌性。
在动物的生育研究里，系统性使用阿伐斯汀没有产生胚胎毒性和致畸作用。
在动物的生育研究里，系统性使用阿伐斯汀没有损害生育能力，亦没有欣民立对人类生育力影响的经验。
其它注意事项
大部分病人使用欣民立后不引起瞌睡，但因每个人对药物的治疗存在个体差异，故应明智地忠告所有从事高警觉性工作的病人，如驾驶汽车或操作机器等，直到他们了解自己对药物的反应。
没有关于人类妊娠期间服用欣民立影响的资料，与其他药物一样，阿伐斯汀不应在妊娠期间服用，除非对母体的治疗价值远超于对胎儿可能造成的危险。
没有资料显示服用阿伐斯汀后在人乳中的浓度。
因服用欣民立而造成瞌睡的报导极其罕见；在临床试验里，欣民立的镇静作用并不比安慰剂大，绝大多数病人使用欣民立治疗不会发生明显的抗胆硷或镇静的副作用。偶有使用欣民立治疗引起皮疹的报告，但这与药物的关系还未确定。
对本药过敏者禁用。孕妇、司机和机械操作者、肾功能损害者慎用，12岁以下儿童禁用。肾功能损害者慎用，肌酐清除率少于50mL/分及血清肌酐多于150微摩尔/升者不推荐使用。用药期间应小心驾驶汽车或操作机器，尤其是同时服用酒精或中枢神经系统抑制剂的病人。对妊娠和哺乳的影响目前尚无足够的妊娠期用药的资料，孕妇只有在利大于弊的情况下方可使用。尚无乳汁中本药浓度的资料。对儿童的影响12岁以下儿童用药的安全性尚未确立。
![CAS No:87848-99-5 (E)-3-[6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-<br />yl]prop-2-enoic acid](/structure/cas-878/87848-99-5.png)