盐酸贝那普利

盐酸贝那普利相关信息

盐酸贝那普利简介

　　【中文名称】：盐酸贝那普利

　　【简写拼音】： YSBNPL

　　【英文名称】： Benazepril Hydrochloridec

　　【所属类别】：降血压药

药物说明

　　【别名】盐酸贝那普利 ,洛汀新,苯扎普利；贝那普利；洛汀新 ,苯那普利,盐酸苯那普利

　　【外文名】Lotensin ,Benazapril

　　【药理作用】为血管紧张素转化酶抑制剂。水解后形成活力强的贝那普利拉，抑制血紧张素转化酶，减低血管紧张素Ⅱ介导的各种作用。使外周血管阻力降低，降血压，但不引起代偿性液体潴留，也可减轻心室后负荷，不增快心率。可改善左心室肥厚，改善糖尿病糖耐量。口服吸收迅速，吸收率>37%。口服后在肝代谢为贝那普利拉。其T1/2约4h。蛋白结合率为95%。主要经肾和肝(胆汁)消除。轻中度肾功能不全及肝硬化者可不用调整剂量。重度肾功不全，消除缓慢，应调小剂量。

　　【适应症】本品用于高血压、充血性心力衰竭。 (用于中轻度高血压病的治疗，疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。)

　　【用量用法】高血压病人常用量为10～20mg，1日3次。如果血压下降不满意，可加服另一种抗高血压药（最好是噻嗪类利尿剂）。每日最大推荐剂量为40mg。特殊情况（如严重肾功能衰竭）初始剂量应为5mg。充血性心衰病人初始剂量为2．5mg，可逐渐增至每日20mg。 (慢性肾功能不全：当肌酐清除率>30ml/分时，常用剂量为10 mg qd；当肌酐清除率小于等于30ml/分时，初始剂量减半。)

注意事项

　　1.偶见头晕、疲劳、症状性低血压、胃肠不适、皮疹、瘙痒、潮红、尿频、咳嗽、呼吸道症状和头痛；罕见有肝炎、胆汁淤积型黄疸、血管水肿。 2.有肾病、肾动脉狭窄、主动脉及二尖瓣狭窄、麻醉、高血钾、由于盐分和体液丢失可能引起低血压，故应慎用。 3.对盐酸苯那普利和相应成分过敏者，有血管水肿，孕妇禁用。

　　【不良反应】头痛，头晕，咳嗽，疲劳，恶心。

　　【药物相互作用】避免与保钾利尿剂及补钾溶液合用。增加血浆肾素活性或改变钠平衡的药物可增加本药的降压作用。

　　【规格】每片含盐酸苯那普利5mg、10mg。

临床研究

　　【功效主治】 1.高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用）2.心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用）【化学成分】本品化学名称：3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-（1S）-丙基)氨基]2，3，4，5-四氢-2-氧代-1H-1-（3S）苯并氮杂卓-1-乙酸盐酸盐。

　　【药理作用】 1 药理：

　　（1）降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。

　　（2）减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。

　　2 毒理:大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的18倍和9倍）。不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50～150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37～375倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的6～60倍）。

　　【药物相互作用】 1 与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

　　2 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。

　　3 与潴钾利尿药（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血钾过高。

　　4 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。

　　5 与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。

　　【不良反应】 1 常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。

　　2 少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。

　　【禁忌症】 1 对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。

　　2 有血管神经性水肿史者。

　　3 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

盐酸贝那普利说明书

　　盐酸贝那普利

　　【药物名称】盐酸贝那普利 Benazepril Hydrochloride

　　【药物别名】苯那普利，洛汀新 Lotensin洛丁新　Benazepril Hydrochloride

　　结构式：

　　【制剂规格】片剂：5mg、10mg、20mg、40mg。

　　【药理毒理】本品为活性较强的血管紧张素转换酶抑制剂，能降低外周血管阻力，但不会引起代偿性体液潴留；能减轻后负荷，但不产生反调节；可改善高血压糖尿病人的糖耐量

　　1.药理

　　(1) 降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。

　　(2) 减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。

　　2.毒理

　　大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m计算，为人类最大用量的18倍和9倍）。

　　不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。

　　雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50～150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37～375倍；按mg/m计算，为人类最大用量的6～60倍）。

　　【药动学】口服原药Tmax约1～1.5h，活性代谢物Tmax约1.5～2h，两者PB均约95%。作用约2～6h，连续服用2周可达最大降压作用。肝内贝那普利转变为活性贝那普利拉，主要经肾脏排泄。贝那普利T1/2约0.6h，贝那普利拉T1/2约11h。

　　苯那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5～1小时，苯那普利拉为1～1.5小时。口服吸收至少37%，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%，苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时，苯那普利拉为10～11小时，2～3天后达稳态。本品主要经肾清除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出；11%～12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍（肌酐清除率>30ml/min）、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时，本品少量可被透析清除

　　【适应证】

　　1.高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用）

　　2.心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用）

　　【不良反应】头痛、头晕、疲劳、咳嗽加重、咽痛、皮疹、潮红、心动过速、心悸、恶心、腹泄、神经过敏、运动失调、血压过低、水肿。亦有性功能障碍、血尿素氮或肌酐升高等。

　　1. 常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。

　　2．少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。

　　【禁忌】

　　1.对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。

　　2.有血管神经性水肿史者。

　　3.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

　　【相互作用】噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β阻滞药可增强本品作用。非甾体消炎镇痛药可减弱本品作用。本品可升高锂制剂血药浓度。

　　1. 与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

　　2. 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。

　　3. 与潴钾利尿药（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血钾过高

　　4. 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。

　　5．与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。

　　【药物过量】首先应纠正低血压，通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。

　　【用法用量】剂量宜个体化。1. 成人用量

　　(1) 降压：未服用利尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药者（严重和恶性高血压除外），用本品前应停用利尿药2～3天，小剂量给药，在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量可达20mg～40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。

　　(2)心功能不全：开始推荐剂量为口服5mg，每天1次，首次服药需监测血压。维持量可用5mg～10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。

　　2. 儿童用量

　　尚无研究资料。

　　【注意事项】

　　1. 血管神经性水肿：服用本品曾发生过唇或面部水肿，如出现该症状，应立即停药，监护患者，直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药，并立即进行适当治疗，如：皮下注射1：1000肾上腺素溶液（0.3ml～0.5ml）。

　　2. 低血压：严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压（如接受大量利尿药或透析治疗者）。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者（如心功能不全病人），服用首剂后应严密监护，直到血压稳定。如果发生低血压，应采取卧位，必要时静脉滴注生理盐水。

　　3. 粒细胞减少：自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次，以后定期检查。

　　4. 肾功能不全：少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿药，即可恢复。对肾功能不全者，在治疗前几周要密切监测肾功能，以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，须减低本品的剂量和/或停用利尿药。

　　5. 其他：偶见血钾升高，尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　妊娠期间不宜服用用本品。本品可透过胎盘，在妊娠第二、三期服用，可导致胎儿损害，甚至死亡。若发现妊娠，应立即停药。

　　本品和苯那普利拉可分泌至母乳，但能到达婴儿体循环的苯那普利拉可忽略不计。

　　【儿童用药】

　　在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿，会出现少尿和神经异常。

　　【老年患者用药】

　　老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性，但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压，血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。^[1]