名称:氟红霉素
剂 型:片剂、分散片
英 文 名:Flurithromycin
上市公司:意大利Pharmacia&Upjohn; Fournier Pierrel Farma
上市时间:1997,意大利
CAS RN:
82664-20-8
分 子 式:C37H66FNO13
分 子 量:751.92
[1]
规 格:375mg
类 别:化药3.1
适 应 症:上下呼吸道感染及牙和口腔感染的治疗
上市剂型:片剂
药 理:氟红霉素与阿奇霉素、罗红霉素等红霉素衍生物一样属于第二代红霉素类抗生素。与红霉素相比,具有抗菌作用强、范围广,在血液、组织体液及细胞内药物浓度高且持久,半衰期长, 克服了红霉素在酸存在下的不稳定性、药代动力学性能改善、口服生物利用度高、不良反应明显低于红霉素,患者耐受性良好。
本品是氟化的大环内酯类抗生素,具有强的体外抗菌活性,在低的pH环境中仍然保持高度的稳定性。对于肺炎链球菌、葡萄球菌及溶血A基团链球菌等均有抑制作用,MIC为0.0015-0.006ug/ml,对流感嗜血杆菌和金黄色葡萄球菌的MIC为0.012-0.4ug/和 0.1-3.1ug/ml,体内试验表明对酿脓链球菌、肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌引起的感染的EC50值低于红霉素。本品在胃液中的t1/2时间长,组织分布率高,几乎没有副作用。
本品作用机制、抗菌谱与红霉素相似,在酸性条件下稳定,口服生物利用度高,半衰期较长,体外试验显示抗菌效力与红霉素相当而略高于交沙霉素,肝细胞培养结果提示本品肝细胞毒性低于红霉素。本品对肝酶活性影响较少,对苯巴比妥的中枢抑制作用亦影响较少。