简介
【药品名称】 苄达赖氨酸滴眼液
【汉语拼音】BiandaleiansuanDiyanye
【英文名称】 Bendazac Lysine
【其他名称】 百达克，苄达赖氨酸，L-赖氨酸（1-苄基-1H-吲哚唑-3-氧基）乙酸盐
【适应证】早期老年性白内障。
【药品分类】眼科用药-防治白内障药
[1]成分
主要成分：苄达赖氨酸
化学名称：L-赖氨酸（1-苄基-1H-吲哒唑-3-氧基）乙酸盐
结构式为：
[2]
分子式：C6H14N2O2?C16H14N2O3
分子量：428.46
【性状】 该品为无色或微黄色的澄明液体。
制备
方法名称： 苄达赖氨酸原料药―苄达赖氨酸的测定―非水滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定苄达赖氨酸原料药中苄达赖氨酸的含量。
本方法适用于苄达赖氨酸原料药。
方法原理： 供试品加冰醋酸溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算苄达赖氨酸的含量。
试剂： 1. 冰醋酸
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 结晶紫指示液
4. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步骤： 精密称取供试品约0.2g，加冰醋酸20mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于21.42mg的C6H14N2O2?C6H14N2O3。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
[3]应用
【用法与用量】滴入结膜囊，1次1～2滴，每日3次或遵医嘱，滴后闭目3～5分钟，使药物充分吸收。
【制剂与规格】苄达赖氨酸滴眼液：8ml:40mg。
【药理毒理】 该品是醛糖还原酶(AR)抑制剂，文献报道对晶状体AR有抑制作用，所以用苄达赖氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性，达到预防或治疗白内障的目的。
【药代动力学】 兔静脉注射后，在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物―5-羟苄达酸(5-BDZ)，其中虹膜浓度最高，其他依次为睫状体、视网膜、角膜、泪液、房水、玻璃体和晶状体。血浆和房水、玻璃体、睫状体、视网膜的消除半衰期(T1/2?)分别为2.47、4.56、3.59和3.22小时，而晶状体中T1/2?为17.1小时，明显长于其他组织。采用0.5%14C-BDZL滴眼液，一次滴用后，眼部各组织中均可检测到药物，在晶状体中停留时间最长。
【不良反应】 一过性灼烧感，流泪等反应，但能随着用药时间延长而适应。极少可有吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻、流泪、接触性皮炎等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。
注意事项
部分病例出现一过性刺激感，如灼热感、刺痛等，但不影响使用。据报道，一过性刺激的发生率和强度与眼部的其他感染或炎症有关，建议眼部有感染或炎症的白内障者在使用本品时，最好同时治疗上述眼疾。实验证明本品经冰箱冷藏(4°C左右)后可以降低刺激性的发生率和强度。发现药水污染或混浊请弃去不用。
2010版中国药典
苄达赖氨酸
Bianda Lai’ansuan
Bendazac Lysine
书页号：2005年版二部－227
[修订]
【检查】 有关物质 取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D )测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.1mol/L醋酸（47：53）为流动相，检测波长为307nm。理论板数按苄达赖氨酸峰计算不低于3000，苄达赖氨酸峰与各杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%；精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中，如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
