基本信息
? [药品名]瑞莫必利 [英文名]Remoxipride
【别名】 3-Bromo-N-［［(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl］methyl］-2?6-dimethoxybenzamide；(-)-N-ethyl-2-(3-bromo-2?6-dimethoxybenzamidomethyl)pyrrolidine
【登记号】 CAS［80125-14-0］；MI14,8132
【性质】 ［α］ 20 D -64°(c=2,乙醇)。
盐酸瑞莫必利(Remoxipride hydrochloride monohydrate)：C 16 H 23 BrN 2 O 3 ?HCl?H 2 O,CAS登录号［117591-79-4］;［73220-03-8］。白色至类白色结晶性粉末。在105℃失水；熔点173℃。［α］ 20 D -11°(c=2,水)。pK a 为8.9。UV最大吸收(分别在水,乙醇,0.1mol/L盐酸中)：286nm,287nm,286nm(ε 2280,2260,2280)。溶解度(mg/mL)：水300,乙醇400,二氯甲烷80,丙酮20。
【制法】 2?6-二甲氧基苯甲酸先溴化,得到3-溴-2?6-二甲氧基苯甲酸。然后用二氯亚砜氯化为相应的苯甲酰氯,再和2-氨甲基-1-乙基吡咯烷反应,得瑞莫必利。
用途
? 瑞典Astra公司开发,1990年上市。抗精神病药,对多巴胺受体的亚型D 2 有高度的选择性,可阻断多巴胺与D 2 受体的结合,但对非多巴胺的神经介质如5-羟色胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、组胺、GABA的受体的亲和性很低,因而减少了许多副作用。用于急、慢性精神分裂症和以妄想、幻觉和思维紊乱为主要症状的其他精神病的治疗。 【安全性】 大鼠腹膜内注射LD 50 ：794μmol/kg。
[作用与用途]瑞莫必利对脑内D2-多巴胺受体有较高的选择性阻滞作用，而对5―HT、NA、ACG、组胺与GABA等受体几乎无作用，因此副作用很少。
口服后吸收迅速而完全，2小时达血药蜂浓度，Cmax和AUC均随比例增加，药动学呈线性变化。生物利用度高，元首过效应，吸收后迅速透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度相当于血游离浓度。部分经肝脏代谢，最后经肾脏排出，还可自乳汁排出。血浆tl/2为4-7小时。老年患者(71―89岁)的血浆tl/2是常人的2倍。
本品适用于治疗急性和慢性精神分裂症和以妄想、幻觉和思维紊乱为主要症状的其它精神病。
[用法与用量]口服首次剂量为每日300mg，分2次服，可根据个体反应调整剂量。多数使用剂量为每日150一450mg，最大可用至600mg。急性期可肌内注射，一般不超过1周，最高剂量为每天400mg。控释胶囊：每日300mg，1次服用量可根据个体反应调整，多数为每日150―450mg，个别可用至600mg，每日1次或分2次服。
老年人：首次每日剂量150mg，可参照上举范围调整剂量。严重肝肾功能不全者开始150mg，也可调整剂量。
[副作用与毒性]
(1)本品不良反应轻微，且多数是暂时的。据报道有恶心、呕吐、头痛、头昏、体重改变。锥体外系症状比氟哌啶醇少。少见嗜睡、失眠、注意力不能集中、多动、焦虑、口干、便秘、排尿困难、视物模糊等。罕见低血压、男子溢乳与ALT轻度升高。
(2)伴有帕金森病和强直的患者、有不稳定性癫痫病史者慎用。
(3)本品有时可加剧病人的兴奋、激动、与攻击状态，必要时应减量。
(4)治疗过程中出现不明原因的高热时，应停止用药，找出发热原因。服用本药者，最好不要操作车辆与机器。
[制剂]胶囊剂：每粒含本品盐酸-水合物75mg、150mg、300mg。控释胶囊：含本品盐酸-水合物150mg、300mg。肌内注射剂：每支含本品盐酸-水合物100mg(1ml)。口服混悬液：25mg(1ml)，含本品盐酸-水合物25mg(1ml)和葡萄糖110mg(1ml)。
![CAS No:80125-14-0 3-bromo-N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2,6-dimethoxybenzamide](/structure/cas-801/80125-14-0.png)