基本资料
产品名称 左炔诺孕酮 英文名 Levonorgestrel 药物别名：D-甲炔诺酮、左旋18-甲炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮 分子式 C21H28O2 分子量 312.45
左炔诺孕酮
功能主治
主要用作探亲避孕药和紧急避孕药，与雌激素合并使用，系短效和长效口服避孕药，有抑制排卵作用，是当前国内外应用最广泛的。也可用于治疗月经不调，子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。
左炔诺孕酮
适应症状
本品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片，用作短效口服避孕药，通过改变剂型可用作多种长效避孕药。口服吸收迅速，经O.5～2小时血浓度达峰值，T1/2为10～24小时。蛋白结合率93～95%，生物利用度100%。 较多分布在肝、肾、卵巢及子宫，代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中
左炔诺孕酮
药物分析
方法名称： 左炔诺孕酮原料药－左炔诺孕酮－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定左炔诺孕酮原料药中左炔诺孕酮的含量。 本方法适用于左炔诺孕酮原料药。 方法原理： 供试品经流动相稀释并加入内标后，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测左炔诺孕酮的峰面积，计算出其含量。 试剂： 乙腈 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按左炔诺孕酮峰计算应不低于2000。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：乙腈 水=70 30 2.2 检测波长：240nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1. 内标溶液的制备 精密称取醋酸甲地孕酮适量，加乙腈制成每1mL中约含1mg的溶液，即为内标溶液。 2. 对照品溶液的制备 精密称取左炔诺孕酮对照品约7.5mg，置50mL量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各2mL，3. 供试品溶液的制备 精密称取供试品约7.5mg，置50mL量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各2mL，混匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定左炔诺孕酮（C21H28O2）的峰面积，计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.83。药理作用
左炔诺孕酮（LNG)为全合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学活性体，活性比炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。为此，剂量比炔诺孕酮可减半，不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失，卵巢不排卵，有明显的抗雌激素活性，比炔诺酮强10倍左右，几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显
左炔诺孕酮
体内过程
口服LNG后吸收迅速而完全，吸收t1/2为0.29小时。服药后0.5-2小时内可达血药峰值。
左炔诺孕酮
用法及用量
本品为左旋甲炔诺酮的光学活性部分，其活性比甲炔诺酮强1倍，故使用剂量可减少一倍，不良反应也相对减弱。左炔诺孕酮为短效口服避孕药。但均不单独使用，而与炔雌醇合用。1．于月经的当天算起，第5天午饭后服药一次，间隔20天服第二次，或月经第5天及第10天各服1片，以后均以第二次服药日期，每月服1片，一般在服药后6～12天有撤退性出血。服药后不良反应重者，第4个周期开始可改用减量片。2．原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时，可在服完22片后的第二天接服长效避孕药片，以后每月按开始服长效避孕药的同一日期服药1片。 ①一般在睡前服，副反应可减轻。 ②服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。 ③在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。 ④连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。 ⑤每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。 注意： (1)出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。 (2)严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。 (3)要在医务人员指导下服用，服药期间，每年定期体检，发现异常反应则及时停药。 (4)服药期限，以连续3―5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。药物相互作用
(1)影响避孕效果的药物； ①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解
左炔诺孕酮
药代动力学
口服易自胃肠道吸收。口服左炔诺孕酮1mg，2、8及24小时测定血药浓度，依次为
左炔诺孕酮
不良反应
1．常见的有月经周期不规则、点滴或突破性出血、闭经、恶心、呕吐、头痛、乳胀、痤疮、体重增加，抑郁、降低HDL，突破性出血、闭经等。其它与甲炔诺酮相似。 2．少见的有头痛、胸
左炔诺孕酮
注意事项
1．孕激素可致胎儿先天性畸形，妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用。 2．孕激素可通过乳汁排出，哺乳期妇女不宜服用。 3．对诊断的干扰，可使尿孕二醇测定值减低，血清碱性磷酸酶，血浆氨基酸及尿素氮等测定值可增高。 4．下列情况应禁用（1)乳腺癌及生殖器官癌症，除非是某些晚期癌作为姑息治疗。（2)肝脏疾患或肝功能异常。（3)可疑妊娠时不能用，应及时进行妊娠试验以明确诊断。（4)过期流产。（5)曾有血栓性静脉炎，血栓性栓塞或脑出血等病史者。（6)未曾明确诊断的阴道不规则出血。 5．下列情况应慎用 如哮喘、心肌收缩乏力或心功能不全、癫痫、偏头痛、肾功能异常。因孕激素可使体液潴留而加重病情，精神抑郁或有此病史者，糖尿病等。 6．长期用药者需注意：检查肝功能，阴道脱落细胞涂片检查等。每6-12个月检查1次，特别注意乳房和盆腔器官。 7．给药说明（1)长期服用可改变月经周期，出现不规则出血。（2)用量应根据28天的周期制定。（3)可疑早孕时不宜用它作撤退性试验。贮藏
阴凉干燥处，避光密闭保存。常用剂型
复方左炔诺孕酮片：每片含左炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。。 左快诺孕酮双相片(Biphasil)：开始11日每片含本品0.05mg
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