氟马西尼

药理作用

　　本品为苯二氮卓类（BDZ）选择性拮抗药。本品作用于脑BDZ受体，阻滞BDZ受体而并不产生BDZ药物的作用。对小鼠、大鼠、猫和猴的药理试验表明，本品能逆转BDZ类及对中枢神经系统BDZ受体具亲和性的非BDZ类药物(如佑匹克隆、三唑并哒嗪类）的作用。此种拮抗作用亦见于人类。本品也能部分拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。抗精神病药常能增加体内催乳激素的水平，而BDZ类安定药可使之降低。本品能拮抗此种降低催乳激素的作用，从另一个方面证明了本品具BDZ拮抗作用。对安定、劳拉西泮或三唑仑产生耐受性及躯体依赖性的猴、猫、大鼠和小鼠，使用本品后可产生戒断症状。本品毒性有限，小鼠的急性LD50为4300mg/kg（口服）、4000mg/kg（腹腔注射）；大鼠为6000mg/kg（口服），1360mg/kg(腹腔注射)。本品为具弱亲脂性的碱，与血浆蛋白质中度结合（约50%）。结合的血浆蛋白质2/3为清蛋白。本品的平均消除半衰期为53min。稳态时的平均分布容积（Vss=0.95L/kg），与结构近似的BDZ接近，说明药物的组织结合与分布相似。本品通过生物转化迅速消除，主要代谢物羧酸无药理活性，且经肾消除。本品与BDZ类药物同时给药时基本药动学参数不受影响。