尼扎替丁

药理及应用

　　为H2受体阻断剂。动物试验表明，对由组胺、胃泌素和事物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁强8.9倍，其抗溃疡作用比西咪替丁强3~4倍，而与雷尼替丁相似。临床研究证明，本品能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者1次口服本品300mg，抑制夜间胃酸分泌平均为90%，10小时后胃酸分泌仍然减少52%。口服本品75~300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性，胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。本品对基础血清胃泌素或食物引起的高胃泌素血症几无作用；在给予本品后12小时摄食，未见胃泌素分泌反跳。本品无抗雄性激素作用。口服本品后，绝对生物利用度超过90%，给药150mg或300mg，Cmax为700~1800μg/L和1400~3600μg/L，t max为0.5~5小时，给药后12小时血药浓度低于10μg/L； t1?2β为1~2小时，Vd为0.8~1.5L/kg，CL为40~60L/h，口服150mg时AUC为314.6（μg?h）/ml。由于本品半衰期短，清楚迅速，肾功能正常的个体一般不发生蓄积。本品口服剂量的90%以上在12小时内随尿排泄，少于6%的剂量随粪排泄，约60%的口服剂量以原型排泄；经肾小管主动分泌而排泄，CLr为500ml/min，中至中度肾功能障碍明显延长半衰期并降低清除率。血浆蛋白结合率约为35%。