简介
夫西地酸钠,为白色结晶性粉末,溶剂为无色的澄明液体。夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用,对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌,包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株,均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。 名称(英) Fusidate Sodium 商品名 褐酶酸钠;梭链孢酸钠 别名 夫西地酸钠;褐霉素钠;梭链孢酸钠;甾酸霉素 化学名称 16α-乙酰氧基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸钠 性状 本品为白色结晶性粉末,溶剂为无色的澄明液体。夫西地酸钠
药代动力学
夫西地酸钠有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.16微克/毫升)。夫西地酸钠在肝脏代谢,主要由胆汁排出,几乎不经肾脏排泄。 夫西地酸钠毒性极低,与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性,因此可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人,如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时,建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用,并可获得相加或协同作用的效果。药理毒理
夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用,对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌,包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株,均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。适应症
主治由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反夫西地酸钠
功用作用
用于葡萄球菌感染,对耐其他抗生素的菌株、尤为适宜。常用于皮肤,骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等。本品主要用于葡萄球菌引起的各种感染如肺炎、骨髓炎、心内膜炎、败血症、皮肤软组织感染等。静脉给药适用于严重病例和耐药菌株感染,亦可用于耐甲氧西林葡萄球菌感染,但由于细菌对本品易产生耐药性,故一般不作为严重感染的首选药物,且应与其他抗菌药联合使用。本品口服治疗难辨梭菌所致伪膜性肠炎,亦且良好疗效。为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌有抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染。不良反应
静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸,这主要见于大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退,需停用本药,则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。禁忌症
对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。注意事项
由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性,当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其它排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。 在体外实验中,夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素,这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。用药参考
孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验及多年的临床经验表明,本品没有致畸作用。由于夫西地酸钠可通过胎盘,理论上又有导致核黄疸的危险,因此妊娠的后三个月应避免使用。母乳中的夫西地酸夫西地酸钠分子结构