简介
【英文名称】 Pirarubicin
【其他名称】 阿克拉霉素B，吡喃阿霉素，Aclacinomycin B，Therarubicin，THP
【适应证】主要用于恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、泌尿道上皮癌(膀胱癌及输尿管癌)、卵巢癌，也可用于子宫颈癌、头颈部癌和胃癌。
【药品分类】抗肿瘤药-细胞毒类药物-作用于DNA化学结构的药物
[1]成分
吡柔比星的分子结构
【性状】为白色至淡黄色冻干疏松块状物。
药效学
吡柔比星的化学结构域多柔比星相近，是多柔比星氨基糖部分第4'位OH基上的一个异构体。对癌细胞的作用机制主要是进入细胞内，迅速分布于细胞核，抑制DNA聚合酶α和β，阻碍核酸的合成。药物嵌入DNA的双螺旋链，使肿瘤细胞终止在G2期，不能进行到细胞分裂期，导致肿瘤细胞死亡。
应用
【药物相互作用】尚不明确。但本品为多柔比星异构体，故应注意同时并用与多柔比星存在着相互作用的药物的反应。
【给药说明】不能皮下及肌内注射，动、静脉给药勿漏于血管外。溶解后宜尽快使用，室温保存不超过6小时。防止漏出血管外，一旦漏出处理同多柔比星。
【用法与用量】一般用5%葡萄糖液或注射用蒸馏水10ml溶解后，小壶内静脉冲入，本药难溶于氯化钠注射液，故不宜用氯化钠注射液溶解。根据疾病的不同，可选用以下不同的给药方法。
1.静脉注射：①一次40～50mg/m2，3～4周重复；②一次20～25mg/m2，一周1次，连用2周，3周为1周期。③20mg/m2，每日1次，连用2日，3～4周为1周期。
2.动脉注射：头颈部癌、膀胱癌，7～14mg/m2，每日1次，连日或隔日应用5次。
3.膀胱癌的膀胱内注入：用导尿管导尿后，每日1次，15～30mg溶成0.5～1mg/ml的溶液，一周3次，每次膀胱内保留药液1～2小时。以此为1周期，反复2～3个周期。
4. 膀胱灌注
4.1 推荐方法是本药20-30mg溶于注射用水（或5%葡萄糖液）20ml ，从导尿管灌入膀胱，再以10ml注射用水（或5%葡萄糖液）灌注冲管，此步骤很重要。可避免拔尿管时残留药液流至尿道甚至阴囊皮肤造成皮肤粘膜化学性损伤。此外本药在生理盐水中溶解度较小，容易出现沉淀。
4.2 灌注后嘱患者仰俯卧及左右侧卧变换体位，使药液均匀接触膀胱各处粘膜，最后保持相应体位使药液浸泡患处，比如病灶在左侧壁，则左侧卧位。灌注后保留药液至少30分钟，一般主张40-60分钟再去排尿以保证化疗时间，但不要超过2小时。推荐方案为每周灌注一次，八次为一疗程，结束后休息一个月复查膀胱镜。
4.3 还须注意，本药物对膀胱粘膜刺激较大，灌注五、六次后会出现尿频、尿痛、血尿等膀胱刺激症状，为化学性膀胱炎所致，一般无需处理，停药后可逐渐自愈。因此膀胱灌注本药者建议灌注结束一个月后再检查膀胱镜。
【制剂与规格】注射用吡柔比星：①10mg；②20mg。
【不良反应】吡柔比星常见的副作用是骨髓抑制、消化道反应和心脏毒性。本品的Ⅱ期临床研究的实体瘤558例中，白细胞减少、血红蛋白降低和血小板减少的发生率分别为73.6%、26.6%、和15.6%。消化道反应主要是厌食、恶心呕吐、口腔炎和腹泻，发生率分别为37.1%、29.7%、5.4%和3.2%。心脏毒性表现为心电图异常、心率过速、心率失常甚至心衰，尤其是用过其他蒽环类药物的病人，要十分注意心脏的毒性。心电图异常改变的发生率2.8%。其他副作用还有乏力，脱发，发热，肝、肾功能异常，发生率分别为18.5%、9.7%、7.2%、5.3%和1.5%。偶见静脉炎、皮疹及出血。
【禁忌证】
1.对柔红霉素、多柔比星或表柔比星过敏者。
2.孕妇和哺乳。
3.放化疗致骨髓抑制者、曾使用足量蒽环类抗生素治疗者禁用本品。
注意事项
1.吡柔比星难溶于氯化钠注射液，不宜以氯化钠注射液作为溶剂。
2.定期检查血象、肝功能。联合用药中总量尚无一定之规，为防止慢性心脏毒性，累积剂量应控制在900～1000mg/m2之内。
