简介
蒿甲醚
Artemether
(β Methyl?Dihydroarteannuin,Artemtherin)
英文别名： Dihydroartemisinin methyl ether;Dihydroqinghaosu methyl ether
CAS号： 71963-77-4
分子式： C16H26O5
线性分子式：
分子量： 298.37
纯度： ≥98.0%
等级：
MDL号： MFCD00866205
危险说明：
危险代码:Xn
危险等级:22
剂量与用法
肌注：油针剂第一日200mg，第二至四日各肌注100mg；或第一、二日各注200mg，第三、四日各注100mg，总量600mg。
副作用
不良反应较轻，仅少数病人注射局部有暂时性胀痛，可自行消失。妊娠3个月内妇女慎用。
通用名称：蒿甲醚
英文名称：Artemether
中文别名：甲基还原青蒿素
英文别名：Artemetherum、Artemtherin
药理
药效学
作用机制同青蒿素。
药动学
肌内注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后，血药达峰时间为 7小时，峰值可达到 0.8μg/ml左右，T1/2约为 13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。
本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8～19.5%。
[药理作用]本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用，尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死，且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄 1周的童虫对药物最敏感，对雌虫作用较雄虫明显，即期疗效良好。
药动学
肌肉注射后吸收快且完全。人体肌注 10mg/kg后，血药达峰时间为 7h，峰值可达到 0.8mg/L左右，血浆半减期约为 13h。其体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿。
适应症
适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2 日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。
临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4～6小时左右再逐渐回升，无体温骤降的现象，退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。
同青蒿素。尚可用于治疗血吸虫病。
用法用量
1．成人常用量①口服，首剂 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，连服 5― 7日；②肌内注射，首剂 160mg，第 2日起每日 1次，每次 80mg，连用 5日。
2．小儿常用量肌内注射，首剂按体重 3.2mg/kg；第 2― 5日，每次按体重 1.6mg/kg，每日一次。
[制剂与规格] 蒿甲醚胶囊40mg
蒿甲醚注射液1ml：80mg
1.成人常用量,口服首剂160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,连服5-7日;肌内注射,首剂160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,连用5日. 2.小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按体重1.6mg/kg。
[剂型与规格]胶囊：40mg/粒。注射液：80mg/ml。
[用法]抗疟：肌注，第 1日 200mg，第 2―4日各 100mg，或第 1、 2日各 200mg，第 3、 4日各 100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热：肌注 200mg。
[制剂]油注射液：每支 80mg(1ml)。胶囊：每胶囊 40mg。
复方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚 0.02g，本芴醇0.12g。用法：成人首次口服 4片，以后第 8，24和48小时各服 4片，总量 16片；儿童剂量按年龄递减。
其它信息
【禁用慎用】
妊娠早期慎用.
【给药说明】
本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。
【不良反应】
本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。
个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织细胞一过性降低.本品遇冷凝固可微温溶解使用.
【相互作用】
苯巴比妥可诱导本品的脱醚甲基，使代谢增快。
2010版中国药典修订增订内容
蒿甲醚
Haojiami
Artemether
书页号：2005年版二部-799
[修订]
【鉴别】 （3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】
有关物质 取本品适量，用乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含蒿甲醚10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用乙腈稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积，峰面积大于对照溶液主峰面积1/2的杂质峰不得多于一个，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍。
【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水(62
:38)为流动相；检测波长216nm。理论板数按蒿甲醚峰计算不低于2000。
测定法 取本品约30mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取蒿甲醚对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含蒿甲醚0.6mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
