基本信息
拼音名：Anbian Xilinna
英文名：Ampicillin Sodium
书页号：2000年版二部－718
CAS NO.：69-52-3
分子式：C16H18N3NaO4S
分子量：371.39
分子结构图：
氨苄西林钠
该品为（2S,5R,6R)-3,3- 二甲基 -6-〔（R)-2-氨基-2- 苯乙酰氨基〕-7- 氧代-4-
硫杂 -1-氮杂双环[3.2.0 ]庚烷-2- 甲酸钠盐。按无水物计算，含氨苄西林C16H19N3O4S
不得少于85.0%。
【性状】 该品为白色或类白色的粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。
该品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值应为8.0-10.0。
【用法与用量】肌内、静脉注射一次量 每kg体重 猪10-20mg 一日2-3次 连用2-3日
【贮藏】 严封，在干燥处保存。
【制剂】 注射用
用途
主用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等；马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等；猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等；羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等。
药物相互作用
参见青霉素钠。（1）该品溶液与下列药物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、硫酸多素、黏菌素B、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C等。（2）该品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加强。庆大霉素能加速氨李西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
[1]注意
参见青霉素钠。（1）对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。（2）对青霉素过敏的动物禁用；成年反刍动物禁止内服；马属动物不宜长期内服。（3）该品溶解后应立即使用。其稳定性随浓度和温度而异，即两者愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液的效价能保持7天。（4）在酸性葡萄糖溶液中分解较快，有乳酸和果糖存在时亦使稳定性降低，故宜以中性液体作溶剂。（5）休药期，牛6日，猪15日。牛奶废弃期2日。
鉴别
（1） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液的主峰保留时间应与
对照品溶液的主峰保留时间一致。（2） 取该品0.25g ，加水5ml 溶解，加2mol/L醋酸溶液0.5ml ，摇匀后，于冰浴静
置10分钟，用垂熔漏斗滤取析出物，用丙酮－水（9:1） 混合溶液2～3ml洗涤，置60℃干
燥30分钟，照红外分光光度法（附录Ⅳ C）测定。该品的红外光吸收图谱应与氨苄西林
三水物的对照图谱（光谱集658图）一致。（3） 该品显钠盐的火焰反应（附录Ⅲ）。
检查
碱度 取该品，加水制成每1ml 中含0.1g的溶液，依法测定（附录Ⅵ H
），pH值应为8.0 ～10.0。
溶液的澄清度与颜色 取该品5 份，各0.6g，分别加水5ml 溶解后，溶液应澄清
无色；如显浑浊，与1 号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄绿
色5 号标准比色液（附录Ⅸ A 第一法）比较，均不得更深。
吸碘物质 取该品0.1g，精密称定，置碘瓶中，加水20ml使溶解，加1mol/L盐酸溶
液0.5ml ，精密加入碘滴定液（0.02mol/L)25ml，摇匀，立即用硫代硫酸钠滴定液（0.02m
ol/L) 滴定，至近终点时，加淀粉指示液数滴，继续滴定至蓝色消失，并将滴定结果用
空白试验校正。每1ml碘滴定液（0.02mol/L) 相当于0.7392mg的吸碘物质。按无水物计算，
含吸碘物质不得过5.0 %。
二氯甲烷精密量取二氯乙烷1ml，加至适量水中溶解，加水稀释至500ml，摇匀，作
内标溶液；精密量取二氯甲烷1ml，加至适量水中溶解，加水稀释至500ml，摇匀，精密量
取1ml，置10ml量瓶中，精密加入内标溶液1ml，加水稀释至刻度，摇匀，作对照溶液；
取该品约1.0g，精密称定，置10ml量瓶中，精密加入内标溶液1ml，加水溶解并稀释至刻度，
摇匀，作为供试品溶液，照气相色谱法（附录Ⅴ E），以聚乙二醇1000为固定相；涂布
浓度为10%；在柱温60℃取对照溶液和供试品溶液分别测定。按外标法以峰面积计算，含
二氯甲烷量不得过0.2%。
水分 取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过2.0 %。
热原 取该品，加灭菌注射用水制成每1ml 中含25mg的溶液，依法检查（附录Ⅺ D
），剂量按家兔体重每1kg 注射1ml ，应符合规定。
无菌 取该品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，
依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。
含量测定
取该品适量，精密称定，用流动相溶解制成每1ml中约含1mg的溶液，
作为供试品溶液，照氨苄西林含量测定项下的方法测定。【类别】 抗生素类药。
测定方法
方法名称：氨苄西林钠的测定―高效液相色谱法
应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定氨苄西林钠中氨苄西林（C16H19N3O4S）的含量。
该方法适用于氨苄西林钠。
方法原理：供试品制成流动相A溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测氨苄西林钠吸收值，计算出其含量。
试剂：1. 流动相A：12%醋酸溶液 0.2mol/L磷酸二氢钾溶液 乙腈 水=0.5 50 50 900
2. 流动相B：12%醋酸溶液 0.2mol/L磷酸二氢钾溶液 乙腈 水=0.5 50 400 550
仪器设备：1. 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：流动相A 流动相B =85 15，
2.2 检测波长：254 nm
2.3 柱温：室温
试样制备：1. 称取供试品
精密称取该品约50mg，置50mL量瓶中。
2. 对照品溶液的制备
精密称取适量，加流动相A溶解并制成每1mL含1mg的溶液，摇匀，即得。
3. 供试品溶液的制备
将供试品加流动相A溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即得。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定氨苄西林钠的吸收值，计算出其含量。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.613。
给药说明
供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠于0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
用法与用量
1.成人：①肌内注射剂量为每日2～4g，分4次给予。②静脉给药，剂量每日4～12g，分2～4次，每日最高剂量为14g。③口服，每日1～2g，分4次服用。
2.小儿：①肌内注射，剂量为每日50～100mg/kg，分4次给予。②静脉给药，剂量每日100～200mg/kg，分2～4次给予，每日最高剂量为300mg/kg。③口服，剂量25mg/kg，每日2～4次。
3.新生儿：①足月产儿每次12.5～50mg/kg；出生后前48小时每12小时1次；第3日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。②早产儿，第1周、1～4周和4周以上每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。口服不推荐。
4.肾功能减退、晚期肾功能衰竭病人：氨苄西林半衰期可自正常人的1.5小时延长至7～20小时，因此氨苄西林给药间期在肾小球滤过率（GFR）为10～15ml/min和小于10ml/min时应分别延长至6～12小时和12～16小时，或每日0.5g。
2010版中国药典修订内容
氨 苄 西 林 钠
Anbian Xilinna
Ampicillin Sodium
书页号：中国药典2005年版二部－613
[修订]
【检查】碱度 取该品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，振摇使溶解，室温放置10分钟后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为8.0～10.0。
有关物质 取该品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释成每1ml中约含3mg的溶液，作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释成每1ml中约含30µg的溶液，作为对照溶液。照氨苄西林项下的方法测定；。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，氨苄西林二聚物峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4.5倍（4.5%），其它单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），其它各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）。
可见异物取该品5份，每份各2g，加微粒检查用水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法检查（附录IXH），应符合规定。
不溶性微粒取该品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（附录IXC），每1g样品中，含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。
无菌 取规定量全部溶解于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中（样品溶液浓度：0.04g/ml），用薄膜过滤法处理后，以0.1%蛋白胨水溶液为冲洗液，每膜用量不少于400ml，分次冲洗后，在最后一次冲洗液中加入2ml青霉素酶，以大肠埃希菌为阳性对照菌，依法检查（附录XI H），应符合规定。（酶单位）
[增订]
【性状】 比旋度 取该品，精密称定，用0.4%邻苯二甲酸氢钾溶液溶解并定量稀释成每1ml中约含2.5mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+258°至+287°。
【鉴别】 [2]（1）取该品加水制成每1ml中约含10mg的溶液，加碱性酒石酸铜试液3滴，即显紫色。
（2）取该品加水制成每1ml中约含10mg的溶液，加盐酸羟胺试液1ml，振摇，加酸性硫酸铁铵试液1滴，摇匀，即显深红色。
（3）取该品和氨苄西林对照品适量，分别用磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二氢钾0.301g，加水溶解使成1000ml，pH值为7.0）溶解并稀释制成每1ml中各含1mg的溶液；作为供试品溶液与对照品溶液，取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以丙酮-水-甲苯-冰醋酸（65?10?10?2.5）为展开剂，展开，晾干，喷以0.3%茚三酮乙醇显色液，于90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液或混合溶液主斑点的颜色与位置相同。
残留溶剂 取该品约0.3g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水3ml使溶解，密封瓶口，作为供试品溶液；分别精密称取丙酮、乙酸乙酯、异丙醇、二氯甲烷、甲基异丁基酮、甲苯和正丁醇各适量，加水定量稀释制成每1ml中分别含丙酮0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、异丙醇0.5mg、二氯甲烷0.2mg、甲基异丁基酮0.5mg、甲苯89µg和正丁醇0.5mg的混合溶液，精密量取3ml，置顶空瓶中，密封瓶口，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录Ⅷ P）试验，采用硝基对苯二酸改性的聚乙二醇为固定液（或极性相似的固定液）的毛细管色谱柱，程序升温，初始温度60℃维持6分钟，以每分钟20℃的升温速率升至150℃，维持8分钟；检测器为氢火焰离子化检测器（FID），检测器温度为250℃；进样口温度为150℃；载气为氮气。顶空进样，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟，进样体积为1.0ml。取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按丙酮、乙酸乙酯、异丙醇、二氯甲烷、甲基异丁基酮、甲苯和正丁醇顺序出峰，各主峰之间的分离度均应符合要求。再分别精密量取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，含二氯甲烷不得过0.2%，含丙酮、乙酸乙酯、异丙醇、甲基异丁基酮、甲苯和正丁醇均应符合规定。
2-乙基己酸取该品，照2-乙基己酸测定法（附录 ）测定，含2-乙基己酸不得过0.8%。
重金属 取该品1.0g，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
细菌内毒素 取该品，依法检查（附录XI E），每1mg氨苄西林中含内毒素的量应小于0.1EU。
[2]
[删除]
热原
注射用氨苄西林钠使用说明书
【通用名】
注射用氨苄西林钠
【适应症】
注射用氨苄西林钠
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。
性状
本品为白色或类白色粉末或结晶。
【用法用量】
成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药；静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300 mg/kg。足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2 日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次 12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～ 24小时。氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24 小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置 2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
【不良反应】
本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。
【禁忌症】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。 2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。 3．本品须新鲜配制。 孕妇及哺乳期妇女用药： 尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
药物相互作用
1．与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。 2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。 3．本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。 4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。 5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
【规格】
注射用氨苄西林钠 (1) 0.5g；(2) 1g
