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利拉利汀

产品名称: 利拉利汀
CAS Registry Number: 668270-12-0
别名: 8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮;利拉利汀;
分子结构:
分子式: C25H28N8O2
分子量: 472.54222
密度:  1.39
沸点:  661.189°C at 760 mmHg
熔点:  202 ºC
折射率:  1.717

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利拉利汀相关信息

  利拉利汀(linagliptin,Tradjenta)
  由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准,用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而改善患者的血糖控制。
  与其他DPP-4抑制剂相比,利拉利汀的主要优势在于:具有优异的肾脏安全性,并能有效降低糖化血红蛋白。利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄,其经口服之后,经肾排泄的量仅为给药量的5%,即使静脉给药,也只有30.8%经肾排泄,因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整,所有患者可统一固定剂量,便于开处方。
  单用利拉利汀或与二甲双胍或匹格列酮联用时均不会增肌降低血糖风险,与二甲双胍联用时还可产生强效作用。利拉利汀常见不良反应是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、头痛和喉咙痛。