基本信息
【别名】 二羟蒽二酮 ,米托蒽醌 NVT
【外文名】Mitoxantrone
【药理作用】 MA为一种抗生素类抗肿瘤药,其结构及抗癌作用与阿霉素相近,因其无氨基糖结构,不产生自由基,且有抑制脂质过氧化作用,故对心脏毒性较低。其作用机制表明,可视MA为细胞周期非特异性药物,因它可杀灭任何细胞周期的癌细胞,增殖与非增殖细胞均受到抑制。分裂细胞比休止细胞对本品更敏感,S后期对本品最敏感。
【药动学】 此药在血浆中的清除曲线符合三室模型,静脉注射后很快由血浆中广泛分布到组织中,然后缓慢释放。其中6.5%以原形由肾排泄,18.3%由粪便排出。肝功能异常能影响药物从体内清除。
适应症
其抗肿瘤活性相当或略高于阿霉素,明显高于环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨喋呤、长春新碱和阿糖胞苷,而且抗瘤谱广。与很多常用抗肿瘤药有协同作用,与阿霉素只有部分交叉耐药性。以本品单药治疗,有效率为33%,既往未作过化疗的为35%,曾经化疗的为22%。平均显效时间为6周,中数缓解期10日。我国学者应用米托葱昆、甲氨喋呤、氟尿嘧啶(MxMF方案)(1)对乳腺癌疗效较突出,有效率为52.7%。(2)对恶性淋巴瘤疗效也较好,特别是一些难治的病例可收到一定疗效。我国学者应用本品与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松(CMxOP方案)治疗82例恶性淋巴瘤,有效率为81.7%。13例何杰金病中12例均有效,非何杰金淋巴瘤中初治病人的有效率为84.8%(39/46),复治病人为69.6%(16/23)。(3)消化管癌也有一定疗效,我国协作研究的结果有效率为31.0%(9/29)。(4)对白血病有一定疗效,尤其是对长期应用其他药物治疗耐药的病人。(5)对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一些疗效。
用量用法
成人每平方米体表面积12~14mg,每3~4周静注1次。方法为将药物用50ml以上等渗盐水或5%葡萄糖液稀释后于30分钟内静滴。儿童的耐受量略高,实体瘤为每平方米体表面积18~20mg,白血病可高到每平方米体表面积24mg,均为3~4周1次。一般视情况可给2~6次。
注意事项
1.主要为消化道反应,如恶心、呕吐,少数有腹泻,个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。 2.心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的,亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎,但发生率低。
规格
针剂:每支20mg(10ml)、25mg(12.5ml)、30mg(15ml)。