简介
【英文名】Oxiconazole nitrate
【中文别名】奥昔康唑硝酸盐
【CAS】64211-46-7
【化学名】Z-2''-(1-咪唑基)-0-(2,4-二氯苄基)-2,4-二氯苯乙酮肟硝酸盐
【中文同义词】硝酸奥昔康唑;(Z)-2'-(1-咪唑基)-O-(2,4-二氯苄基)-2,4-二氯苯乙酮肟硝酸盐;(Z)-1-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮-O-[(2,4-二氯苯基)甲基]肟,硝酸盐;硝酸肟康唑
类别
化学药品注册分类 3 。
适应症
用于以下皮肤感染的局部治疗:红发癣菌、须发癣菌或絮状表皮癣菌所致的脚癣、股癣、体癣以及糠秕马拉色霉菌所致的花斑癣(糠疹)的局部治疗;还可用于儿童病人治疗体癣、股癣、脚癣和花斑癣(糠疹)
药理
硝酸奥昔康唑 (Oxiconazole nitrate )为咪唑类广谱抗真菌药, 具有强力且快速的抗真菌作用,特别是对红发癣菌显示出很强的抗菌活性。 硝酸奥昔康唑 抗真菌活性是通过直接的细胞膜合成抑制作用及对麦角甾醇合成的抑制作用而发挥的。在 10 μ g/mL以上的浓度,硝酸奥昔康唑具有完全抑制真菌细胞膜合成的作用;硝酸奥昔康唑还抑制C 1,14 -脱甲基化反应,在1 μ g/mL以下的浓度条件下,90%以上阻止麦角甾醇合成。硝酸奥昔康唑对于酵母状真菌和双晶性(或二形性)真菌(临床分株)等而言,具有广范围的抗菌谱,它的M I C在10 μ g/mL以下。
临床
硝酸奥昔康唑的临床代谢试验表明, 在正常人皮肤,硝酸奥昔康唑大部分都能保留在本品作用部位的皮肤角质层中。尿排泄率在到达 120小时之前为0.2%,没有发现粪便中排泄。血浆中浓度在0 ~ 8小时后,全部在略微超过本底(background)值程度。说明 硝酸奥昔康唑在治疗部位浓度高,系统吸收率低,体内无蓄积,可大大减小抗真菌药物常有的毒副作用,尤其是肝肾毒性。