简介
药剂名称：尼索地平、硝苯异丙啶、Bay―K―5552，Bayer―5552．
商品名称：尼尔欣
药品名称：Nisoldipine
C20H24N2O6 388.42
本品为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯。按干燥品计算，含C20H24N2O6不得少于98.5%。
【性状】本品为黄色结晶性粉末；无臭，无味；遇光不稳定。
本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为148～152℃。
【鉴别】（1）取本品约30mg，加丙酮2ml溶解，加20%氢氧化钠试液3～5滴，振摇，溶液显橙红色。
（2）避光操作。取本品，加无水乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅵ A）测定，在237nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
类别检查和贮藏
【检查】 有关物质 避光操作。照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-乙腈-水（50：15：35）为流动相；检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品，加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液（1）；另精密称定本品约10mg，置25ml容量瓶中，加流动相溶解稀释至刻度作为供试品溶液，精密量取供试品溶液1ml置100ml容量瓶中，用流动相稀释至刻度作为对照溶液。再精密量取对照品溶液（1）和对照溶液各5ml，置25ml容量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为对照品溶液（2）。取对照品溶液（2）10 μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使尼索地平杂质A色谱峰的峰高约为满量程的20%；尼索地平杂质A、尼索地平杂质B、尼索地平之间的分离度应符合要求。再取对照溶液和供试品溶液10 μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成份保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液（2）色谱图中尼索地平杂质A、杂质B相应的杂质峰，按外标法以峰面积计算均不得过0.2%；如有其他杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），杂质总量不得过1.5%。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录 L)。
炽灼残渣 取本品1g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录Ⅷ H第二法)，含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微热使溶解，放冷；加邻二氮菲指示液2滴，和硫酸铈滴定液(0.1mol/l)滴定至近终点时，在水浴中加热至50℃，继续缓缓滴定至橙红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/l)相当于19.42mg的C20H24N2O6.
【类别】钙通道阻滞药。
【贮藏】避光，密封保存。
【制剂】(1)尼索地平片 (2)尼索地平胶囊。
[药效学]本品为二氢吡啶类钙拮抗剂。对平滑肌、心肌的钙通道有特异阻断作用，可使周围血管扩张、阻力下降，从而使血压下降。还可使冠脉血流量增加，改善心血流，其作用比硝苯啶强而持久，且几乎无负性肌力作用。
尼索地平作用
药理作用
本品为二氢吡啶类钙拮抗剂，能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取，具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用，改善心肌供血，降低外周阻力，从而降低心肌耗氧，增强心肌对缺氧的耐受性，降低高血压病人血压。
降压作用呈剂量依赖性。在引起血压下降的同时，对呼吸和中枢神经系统无明显影响。
作用用途
治疗原发性轻、中度高血压病
用法用量：
口服用药，成人每次5-10mg，每日2次，早晚各一次
不良反应：
有时出现轻度、一过性心悸、面红、头晕、耳鸣、乏力、恶心、皮疹等。
禁 忌 症：
孕妇禁用
过敏者者禁用
注意事项
血压过度降低者、严重肝功能障碍者及高龄患者应慎用
停药时应逐渐减量
哺乳期妇女如服用，应先停止哺乳
剂型包装：5mg/片
[附注]①停药时应逐渐减少剂量，以免引起病情恶化。②如出现过敏症状应立即停药并作必要的处理。
增加2010版中国药典修订增订内容
