倍他洛尔

倍他洛尔相关信息

本品为脂溶性、心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药，兼有徽弱的β2受体阻滞活性。其β受体阻滞作用为普萘洛尔34倍，为阿替洛尔的5倍，无内源性拟交感活性和膜稳定作用。其次，本品还具有减少睫状体眼房水的产生、降低眼内压的作用。
药动学
本品口服后吸收良好，吸收率在90％以上。首过效应弱，生物利用度为80％～90％。口服后大部分由胃肠道吸收，2～4h达到血药峰值浓度，约50％与血浆蛋白结合，表现分布容积为5.8L／kg。本品在脂族羟基化作用后，主要通过氧位脱烷基作用，产生两种无活性物随尿排出。消除半减期为14～22h，老人、婴儿和严重肾功能衰竭者有所延长，作用维持24h以上。消除率为0.28L／kg?h，且不受肝脏疾病影响，15％由尿排出。
[药理作用]本品系较强的β1肾上腺素能受体阻滞药，无明显的膜稳定作用和内源性拟交感神经作用，青光眼患者和正常人均可降低其升高的或正常的眼内压。本品及其活性代谢物二氢左旋丁萘酮心胺均具有长效作用。