概述
中文名:氯贝胆碱
英文名:bethanechol chloride
化学名:(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵
(±)-2-[(aminocarbonyl) oxy]-N,N,N-trimethyl-1-propanaminium chloride
性 状:本品为无色或白色吸湿性结晶或白色结晶性性粉末,有轻微氨样气味。极易溶于水(1:1)
易溶于乙醇(1:10),几乎不溶于氯仿和乙醚。0.5%水溶液的pH值为5.5~6.5。
mp.218~219℃(分解)。其溶液于120℃消毒20min不会发生变色或失效。
药理作用
氯贝胆碱为M胆碱受体激动剂,尤其对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高,对心血管系统几无影响。它的化学性质稳定,能耐受AChE及丁酰胆碱酯酶,口服有效。选择性作用于MChR,仅具毒簟碱样作用。临床上主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。
临床应用
可用于手术后腹气胀、胃张力缺乏症和胃潴留等,胃不完全潴留的患者可餐前口服给药,完全性潴留患者可皮下注射。本品对非机械阻塞性原因引起的尿潴留有效,可用于手术后或产后尿潴留,如合用肾上腺素受体阻断药以减少尿道内括约肌出口的阻力,则效果更好。也可用于口腔黏膜干燥症。
用法用量
口服,成人常用量为10~30mg,每日3~4次。开始可用5~10mg,以后每小时重复给药,直用至30mg,或获得满意效果。给药后30~60min起效,作用持续1h。
皮下注射,常用量为2.5~5mg,必要时每隔15~30min重复注射,最多4次。以后视病情,每日注射数次。皮下注射后,5~15min奏效。
本品仅限于皮下注射,不作静脉或肌肉注射,以免发生副交感神经过度兴奋。使用时注意不宜过量。
合用交感神经节阻断药可能会引起血压明显降低。
阿托品为特效对抗剂,一旦发生毒性症状可使用。
不良反应和禁忌症
少数患者出现腹部不适、流涎、皮肤潮红、灼热感及流汗等症状,大剂量可致副交感神经兴奋,例如疲倦、头痛、面部潮红、腹泻、恶心、嗳气、腹鸣、气喘、血压降低等。禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠脉缺血和消化性溃疡病等患者。