简介
中文正式名 异卡波肼
商品名及别名 异唑肼,异恶唑酰肼,闷可乐
英文名 Isocarboxazid(Marplan)
制剂 片剂: 10mg。
用途
[适应症]
[作用与用途] 本品为非选择性单胺氧化酶抑制剂.与单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合作用,影响单胺类神经递质的代谢。单胺氧化酶受抑制后,可增加中枢神经部位单胺含量,起到抗抑郁作用。用于对三环类抗抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者。
禁忌
禁忌症 l、MAOI不适用于15岁以下的儿童。
2、哺乳期妇女应慎用。
3、孕妇慎用。因服药量较高时可使新生儿发育迟缓。
4、鉴于本品易产生体位性血压下降,故在60岁以上高龄患者中应慎用。
不良反应
1、体位性低血压或晕厥。
2、水肿(脚部或下肢)。
3、肝炎(有时伴黄疸)。
4、白细胞减少。
5、过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑、烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。
6.本品有蓄积作用,不宜长期服用。
服用方法
1、开始时,成人每日口服10一30mg,一次或分次服用。达到充分疗效时.即应改用维持用量。
2、维护疗效阶段,可根据病情所需与耐受情况,调整至每日10~20mg。
配伍禁忌 1、本品可加强乙醇对中枢神经抑制的作用。产生过度镇静。也可强化全身与局部麻醉药效果。
2、可加强可卡因的作用,同时使用时可产生中枢性高血压危象。
3、可增加某些抗凝药的作用。
4.与三环类抗抑郁药同时作用可产生高热与高血压危象,严重者可致死。
5、可增强抗胆碱药的效能。
6、与含咖啡因药物并用过量时.可产生严重心律紊乱或高血压危象。
7、不能与抗抑郁药氟西订并用.否则也可产生中毒症状。如原已使用氟西汀,需停药5周后再用本品。
目前价格
生产单位
[药理作用]
[药代动力学]
[作用机理] 本品在胃肠吸收良好,在肝中氧化代谢和生物转化。口服后3~5小时血药浓度达峰值,作用时间持续10日。代谢物经肾脏排泄。
实验室分析法
方法名称: 异卡波肼原料药―异卡波肼的测定―永停滴定法
应用范围: 本方法采用滴定法测定异卡波肼原料药中异卡波肼的含量。
本方法适用于异卡波肼原料药。
方法原理: 供试品照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液滴定,根据滴定液使用量,计算异卡波肼的含量。
试剂: 1. 浓氨试液
2. 盐酸溶液(1→2)
3. 亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)
4. 基准对氨基苯磺酸
5. 冰醋酸
6. 盐酸
仪器设备:
试样制备: 1.亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取亚硝酸钠7.2g,加无水碳酸钠0.10g,加水适量使溶解成1000mL。
标定:取在120℃干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g,精密称定,加水30mL与浓氨试液3mL,溶解后,加盐酸(1→2)20mL,搅拌,在30℃以下用本液迅速滴定,滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处,随滴随搅拌;至近终点时,将滴定管尖端提出液面,用少量水洗涤尖端,洗液并入溶液中,继续缓缓滴定,用永停法指示终点。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量,算出本液的浓度。
操作步骤: 精密称取供试品约0.5g,加冰醋酸20mL溶解,加盐酸10mL与水40mL,照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.13mg的C12H13N3O2。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
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