基本信息
【药品名称】
尼可刹米
【英文/拉丁名称】Nikethamide
【别名】可拉明，尼可拉明，二乙烟酰胺，烟酰乙胺，Carbamidal，Cormed，Tonocarble，Ventramine，Cardiamine，Corediol，Corvofon，Pinacoryl，Eucoran，Nikardin，Stimulin，Cordiamid，Coramine。
【分子式】C10H14ON2
【来源与标准】 尼可刹米为N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺。含C10H14N2O 不得少于98.5%(g/g)
【制剂/规格】1、注射液：0.25g/ml、0.375g/1.5ml、0.5g/2ml。2、溶液：25%50ml、25%100ml。
【类别】中枢兴奋药。
【生产企业】北京市永康药业有限公司、江苏吴中实业股份有限公司苏州第六制药厂、安徽华源广生药业有限公司、西南药业股份有限公司、武汉制药集团股份有限公司、郑州市新郑制药股份有限公司、安徽省朝阳药业有限责任公司、盐城市第四制药厂、常熟虞盛制药有限公司、上海医药工业集团公司、三九永安药业有限公司、张家口市泰康制药厂、天津金耀氨基酸有限公司、唐山市渤海制药厂。 四川美大康华康药业有限公司。
【贮藏】 遮光，密封保存。
性状特征
尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭，味苦，有引湿性。本品能与水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。相对密度 本品的相对密度在25℃时为1.058～1.066。凝点 本品的凝点为22～24℃。折光率 本品的折光率在25℃时为1.522～1.524。
检查
酸碱度取本品5.0g，加水溶解并稀释至20ml，依法测定（附录Ⅵ H） ，pH值应为6.5 ～7.8 。
溶液的澄清度与颜色取本品2.5g，加水溶解并稀释至10ml，溶液应澄清无色；如 显浑浊，与1 号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色1 号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
氯化物 取本品5.0g，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml 制成的对 照液比较，不得更浓（0.0014%）。
有关物质取本品，加甲醇制成每1ml 中含40mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇分别稀释成每1ml 中含0.4mg 和0.04mg的溶液，作为对照溶液(1) 和 (2) 。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各10μl ，分别点于同一硅 胶GF254 薄层板上，以氯仿－丙醇（75:25 ）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯 (254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液(2) 的主斑点比较，不得更深 ；如有1 点超过时，应不深于对照溶液(1) 的主斑点。
易氧化物 取本品1.2g，加水5ml 与高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)0.05ml ，摇匀，粉红色在2 分钟内不得消失。
水分 取本品0.5g，加二硫化碳5ml ，立即摇匀观察，溶液应澄清。
鉴别
(1) 取本品10滴，加氢氧化钠试液3ml ，加热，即发生二乙胺的臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
(2) 取本品1 滴，加水50ml，摇匀，分取2ml ，加溴化氰试液2ml 与2.5 %苯胺溶 液3ml ，摇匀，溶液渐显黄色。
(3) 取本品2 滴，加水1ml ，摇匀。加硫酸铜试液2 滴与硫氰酸铵试液3 滴，即生 成草绿色沉淀。
含量测定
取本品约0.15g ，精密称定，加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。
每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.82mg 的C10H14N2O 。
药学原理
药动学： 口服或注射均易吸收。作用时间短暂，1次静注仅维持5-10min，可能因药物
尼可刹米
再分布到全身组织。在体内部分转变为烟酰胺，再甲基化后经尿排出。
作用机制：尼可刹米主要直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，可提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。选择性较高，对大脑和脊髓的兴奋作用较弱，比其他中枢兴奋药安全，不易引起惊厥。对血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。
功能主治
选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。一次静注作用维持5～10分钟。 用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较成四氮好，对吸入麻醉药中毒次之，对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。口服、注射吸收好。
剂量用法
口服：每次0.25一0.5g，每日0.5-1g.皮下、肌注、静注或静滴：每次0.25―0.5g，必要时1―2小时重复用药，极量，每次1.25g；小儿6个月以上每次75mg，1岁以上每次0.125g，4―7岁每次0.175g。
副作用与毒性
1、对小儿高热而无呼吸衰竭时不宜使用。
2、毒性低。有时可引起血压微升，剂量过大可引起惊厥。
不良反应
有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。剂量过大时可出现血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。严重者可致癫痫样惊厥，随之出现昏迷。惊厥发作反过来加深昏迷。且对呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效。惊厥发作可静注安定类或硫喷妥钠加以控制。急性血卟啉症不宜用，因可能诱发急性发作。
注意事项
不良反应少见。大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，应立即停药以防止惊厥的发生。 用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。
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