![CAS No:58-32-2 2-[[2-[bis(2-hydroxyethyl)amino]-4,8-di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,<br />4-d]pyrimidin-6-yl]-(2-hydroxyethyl)amino]ethanol](/structure/cas-58/58-32-2.png)
别名
双嘧啶胺醇，潘生丁，哌醇定，Agacore，Anginal，Apricor，Cardioflux，Cleridium，Coribon，Coronarine，Coroxin，DiPRAmol，Dipyrida，Fumctiocardon，Novodil，Peridamol，Prandiol，Persantin，Stenocardil，Stenocor，Stimolcardil。制剂规格
①片剂：25mg。②注射剂：10mg/2ml。药品类别
本品为抗血小板药。主要成分
双嘧达莫结构式 通用名：双嘧达莫
双嘧达莫
性状
双嘧达莫注射液：为黄色澄明液体。 双嘧达莫缓释胶囊：本品为缓释胶囊剂，内容物为黄色球形小丸。 双嘧达莫片：薄膜衣片。药物分析
方法名称： 双嘧达莫原料药―双嘧达莫的测定―氧化还原滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定双嘧达莫原料药中双嘧达莫的含量。 本方法适用于双嘧达莫原料药。 方法原理： 供试品加稀盐酸溶解后，用溴酸钾滴定液缓缓滴定，近终点时，时时振摇并逐滴加入，至不再出现红紫色即为终点，根据滴定液使用量，计算双嘧达莫的含量。 试剂： 1. 稀盐酸 2. 溴酸钾滴定液（0.101667mol/L） 3. 碘化钾 4. 硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L） 5. 淀粉指示液 6. 稀硫酸 7. 基准重铬酸钾 仪器设备： 试样制备： 1. 稀盐酸 取盐酸234mL加水稀释至1000mL。 2. 溴酸钾滴定液（0.101667mol/L） 配制：取溴酸钾2.8g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。 标定：精密量取本液25mL，置碘瓶中，加碘化钾2.0g与稀硫酸5mL，密塞，摇匀，在暗处放置5分钟后，加水100mL稀释，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定至近终点时，加淀粉指示液2mL，继续滴定至蓝色消失。根据硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）液的消耗量，算出本液的浓度。室温在25℃以上时，应将反应液及稀释用水降温至约20℃。 3. 硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L） 配制：取硫代硫酸钠26g与无水碳酸钠0.20g，加新沸过的冷水适量使溶解成1000mL，摇匀，放置1个月后滤过。 标定：取在120℃干燥至恒重的基准重铬酸钾0.15g，精密称定，置碘瓶中，加水50mL使溶解，加碘化钾2.0g，轻轻振摇使溶解，加稀硫酸40mL，摇匀，密塞，在暗处放置10分钟后，加水250mL稀释，用本液滴定至近终点时，加淀粉指示液3mL，继续滴定至蓝色消失而显亮绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于4.903mg的重铬酸钾。根据本液的消耗量与重铬酸钾的取用量，算出本液的浓度。 室温在25℃以上时，应将反应液及稀释用水降温至约20℃。 4. 淀粉指示液 取可溶性淀粉0.5g，加水5mL搅匀后，缓缓倾入100mL沸水中，随加随搅拌，继续煮沸2分钟，放冷，倾取上层清液，即得，本液应临用新制。 5. 稀硫酸 取硫酸57mL，加水稀释至1000mL。 操作步骤： 精密称取供试品约0.3g，加稀盐酸50mL溶解后，用溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）缓缓滴定，临近终点时，时时振摇并逐滴加入，至不再出现红紫色即为终点。每1mL溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于25.23mg的C24H40N8O4。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.62。药理毒理
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50 μg/ml）可抑制血小板释放。 作用机制可能为： ⑴抑制血小板摄取腺苷，而腺苷是一种血小板反应抑制剂； ⑵抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多； ⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的强力激动剂； ⑷增强内源性PGI2。 双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0 mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75 mg/kg（1、3.1和 9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150 mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg，在犬为 350 mg/kg。药代动力学
双嘧达莫注射液：血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊：口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/ml ），稳态谷浓度为0.53 μg/ml（0.18~1.01 μg/ml）与血浆蛋白结合率为99%，半衰期约为12小时。在肝内代谢，与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。功能主治
本品早年曾是治疗冠心病的常用药物，现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术
双嘧达莫