基本资料
药物名称:氯烯雌醚
蛋白质
中文别名:氯烯雌酚醚、三茴香基氯乙烯
英文名称:Chlorotrianisene
英文别名:Chlorotrisin
类别:西医药物
药理作用
氯烯雌醚为非甾体激素,其雌激素活性较己烯雌酚弱(仅为1/10),
氯烯雌醚
属弱雌激素类药,故作用比较温和。给药后能贮存干脂肪组织内,缓慢释放,故作用持续时间较长。本品代谢为有雌激素作用的物质,能调节垂体前叶释放促性腺激素,但其引起垂体前叶和肾上腺皮质功能亢进的作用较雌激素弱,长期服用不会引起垂体肿大和肾上腺增生,且耐受性好。 雌激素可以增加细胞合成DNA、RNA及反应组织中各种蛋白质,通过减少下丘脑促黄体生成激素释放因子(LHRF)的释放,导致降低促卵泡激素(FSH)、促黄体生成激素(LH)从垂体的释放。在雌激素能起反应的组织中,本品能与该组织的特殊受体蛋白与雌激素结合形成复合物。
动力学
氯烯雌醚口服后吸收贮存于体内脂肪中,并缓慢释放。实验证明,大鼠口服5mg后第10日粪便中尚可测出,猴口服70mg后第30日还有6%~18%雌激素活性物质。本品经肝代谢后主要从粪便排出。滴丸剂在胃中分布均匀,吸收快,效果好。
适应症
萎缩性阴道炎;女性性腺功能低下;青春期功能性子宫出血;女阴干枯
子宫
症;更年期综合征。近年来已试用于治疗前列腺肥大与晚期前列腺癌。适用于绝经期综合征、妇女手术后缺乏雌激素引起的症状和前列腺肥大等。
用于治疗妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状;青春期功能失调性子宫出血;妇女性腺功能不全的雌激素替代治疗;男性前列腺增生。
用法用量
萎缩性阴道炎或外阴干枯症口服,每日12~24mg,连服21日;需要时可周
前列腺
期性地在停药7日后重复给药。女性性腺功能低下口服,每日12~24mg,连服21日,停药7日,再开始另一疗程。用药量可按个别情况作增减,更年期综合征口服,每日4~12mg,每月服20~22日,停药8~10日,再开始下月的治疗,直到症状减轻。
手术后绝经患者,也可用于纠正雌激素缺乏的症状。青春期功能性子宫出血每日20~80mg,分3次口服,血止后酌情减量,直到每日维持量8mg。抗组织增生与肿瘤①前列腺增生,口服,每日12~24mg,4~8周为一疗程;②前列腺癌,口服可使肿块消退和缩小,每日12~24mg,极量每日80mg。
应在饭后服药,以减少恶心;一旦发现怀孕,应立即停药并就医;③本品
胃
限用于成人,作为代替治疗以补充雌激素不足。用药期间应注意检查:血压、肝功能、巴氏(Papanicolaou)涂片检查。每6~12个月内或更短些时间作体格检查,密切注意腹部、乳房与盆腔器官的情况。监测子宫内膜癌,在持续或反复的异常阴道出血的病例应除外恶性肿瘤。
口服。更年期综合征及手术后雌激素缺乏:每日4~12mg,20~22日为一疗程,停药5~6日后再开始第2个疗程。青春期功能性子宫出血:每日20~80mg,分2~3次服,止血后酌情递减,每日维持量8mg。妇女性腺功能不全:每日8~12mg,分2~3次服,按病情增减。前列腺肥大:每日12~24mg,分2~3次服,4~8周为一疗程,必要时可延长。密闭、阴凉处避光保存。
不良反应
(1)比较少见的有:用药后出现点滴状阴道出血、撤退性阴道出血或持
泌尿系统
续性阴道出血,阴道分泌物粘厚如凝乳块。此外出现嗜睡、尿频、尿痛、严重头痛、行动突发性失去协调、胸痛、臀部或腿部疼痛、呼吸短促、突然言语不清、突然视力改变、手或脚发软或麻痹、血压上升、乳房有结节或分泌物、精神抑郁、胃痛、腹痛、巩膜或皮肤黄染、皮疹等。
(2)持续用药时应注意有无腹痛、胃纳减少、恶心、水潴留以致腿和踝浮肿、乳房肿胀等。极少见的有皮肤色素沉着、腹泻和腹痛、体重增加或减轻、呕吐、头晕、皮肤过敏、男性性欲减退、女性性欲增强。轻度腹或胃部不适,恶心,头痛,乳房胀痛。偶有轻微胃部不适、恶心、头痛、乳房胀痛等,大多数继续用药后自行好转。
禁忌
妊娠期间不主张用雌激素。曾发现妊娠时给以大量雌激素,可
氯烯雌醚
产生胎儿先天性畸形,所生的女婴除发现有生殖道畸形外,在生育年龄时还有患阴道或宫预癌者;男婴有发生泌尿生殖道异常者。雌激素可以从乳汁分泌中排出,大量雌激素又可抑制乳汁分泌,所以哺乳期妇女不能用雌激素。 下列情况禁用:①已诊断或可疑的乳腺癌;②有胆汁郁积性黄疸的病史;③已诊断或怀疑的雌激素依赖性肿瘤;④血栓栓塞症;⑤不正常的或诊断不明的阴道出血。下列情况应慎用:哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁(或有其病史)、偏头痛、肾功能不全、良性乳房病、心血管病、冠心病、糖尿病、子宫内膜异位症、胆囊病(或有其病史)特别是胆石症、肝功能损害、高血钙合并肿瘤或骨代谢病、高血压、黄疸与妊娠时黄疸史、子宫肌瘤及卟啉症等。
乳腺癌及诊断未明的妇科病患者禁用,孕妇忌用,有血栓史患者慎用。
相互作用
1、与抗凝药合用使抗凝作用减弱,必需合用时,应根据凝血酶原时间测定调节抗凝药的用量。2、与苯巴比妥、苯妥英或扑米酮等合用,由于该时的肝酶正诱导能促进雌激素的代谢,雌激素的效应因而降低。3、与三环类抗抑郁药合用时,后者的不良反应增多,效应减弱。
制剂
氯烯雌醚胶囊(1)4mg(2)12mg(1)。妇女更年期综合症:每日8-20mg,分2-3次服,20-22天一疗程,停药5-6天开始第二疗程(2)。青春期功能性子宫出血:每日20-80mg,分2-3服,止血后酌情递减,每日维持量8mg。(3).妇女性功能不全:每日8-12mg,分2-3次服,视情况增减。(4).前列腺肥大:每日12-24mg,分2-3次服用,4-8周一疗程,必要时可延长或遵医嘱。滴丸剂:4mg/粒。
成品制剂
氯烯雌醚-苏州一药:药理作用,本药系一种非甾体雌激素,采用固
脂肪组织
体分散型制剂-滴丸,有利于吸收,作用迅速完全。其特点是:其活性较已烯雌酚小,属弱雌激素类药物,故作用比较温和。用药后,能贮藏于脂肪组织内,并缓慢释放,经肝脏代谢为有雌激素作用的物质,有一定的长效作用,且耐受性较好。氯烯雌醚的分子式为C23H21O3CL,为白色或类白色结晶性粉末,无臭。在氯仿、苯或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。本药为白色或乳白色滴丸。
适应症:妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状。青春期功能失调性子宫出血。妇女性腺功能不全的雌激素替代治疗。前列腺增生。
用法用量:妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状4-12mg/日,每20-22天为一疗程,停药后5-6天,再开始另一疗程。症状改善后,剂量可逐渐减少。青春期功能失调性子宫出血20-80mg/日,分2-3次服用,止血后,剂量酌情递减,每天维持量为8mg/日。妇女性腺功能不全8-12mg/日,可按具体情况增减剂量。前列腺增生12-24mg/日,4-8周为一疗程。必要时可延长。
不良反应:胃肠道不适,荨麻疹,褐黄斑,头痛,抑郁,乳房改变,阴道念珠菌病,子宫内膜增生,突破性出血,男子女性型乳房。
氯烯雌醚滴丸:氯烯雌醚为一种非甾体雌激素类药,其活性较己烯雌酚弱,能调节垂体前叶释放促性腺激素,通过减少下丘脑促黄体生成素释放因子的释放,导致降低促卵泡激素(FSH),促黄体生成激素(LH)从垂体的释放,由于其引起垂体前叶和肾上腺皮质机能亢进的作用较雌激素弱,长期服用不会引起垂体肿大和肾上腺的增生,作用比较温和,人体耐受性好。本品为白色或乳白色滴丸。
动力学:本品服用后能贮藏于脂肪组织内,并缓慢释放,经肝代谢为含有雌激素作用的物质,故有雌激素前体之称。本品主要通过粪便排泄,大鼠口服5mg在第十天粪便中还能测出。猴口服10mg后,到第30天尚有6%-18%的雌激素活性物质。
适应症:用于治疗妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状;青春期功能失调性子宫出血;妇女性腺功能不全的雌激素替代治疗;男性前列腺增生。
用法用量:口服1.妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状:每日剂量4~12mg,每20~22天为一疗程,停药后7天,再开始另一疗程,症状改善后,剂量可逐渐减少。2.
念珠菌
青春期功能失调性子宫出血:每日剂量20~80mg,分2~3次服用,止血后酌情递减,每日维持量8mg。3.妇女性腺功能不全:每日剂量8~12mg,连服21日,停药7日再服。可按个人情况增减。4.前列腺增生:每日剂量12~24mg,4~8周为一疗程,必要时可延长或遵医嘱。
不良反应:偶见轻微胃部不适、恶心、呕吐、头晕、乳房胀痛、阴道出血、嗜睡、尿频、尿痛、头痛、腹痛、胸痛、皮疹等。
相互作用:1.与抗凝药合用抗凝作用减弱。2.与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮合用,可使本品作用降低。3.与三环类抗抑郁药合用时,后者不良反应增加、效应减弱。
注意事项:1.下列情况慎用:哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肾肝功能异常、良性乳房病、子宫肌瘤、高血压、冠心病、糖尿病、子宫内膜异位症、胆石症、高血钙合并肿瘤或骨代谢病等。2.对诊断的干扰:①去甲肾上腺素促进血小板凝集实验。②BSP潴留增加。③血清结合T4增加、T3下降。④抗凝血酶Ⅲ、VB6排泄,血清叶酸含量下降。3.用药期间应注意检查:血压、肝功能、巴氏(papanicolaon)涂片检查,每6~12个月进行妇科检查。本品对胎儿有致畸作用,并能在母乳中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。