作用机制
头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，与其它头孢菌素类药相似，
头孢美唑注射剂
通过影响细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头霉素和其它头孢菌素的差别在于β-内酰胺环的第7位置上存在甲基，这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活，并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。
抗菌谱
头孢美唑对葡萄球菌、大肠杆菌、雷白杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌作用。该品的耐酶性能强，对一些头孢菌素耐药的病原菌也有效。
药动学
药物动力学研究表明，头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速，健
注射用头孢美唑
康成人1次静脉注射头孢美唑0.5g、1g约数分钟达血药浓度峰值，若半小时内滴注该品1g，滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液，内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水中次之。该品不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达有效抑菌浓度；该品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。
头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，血浆半衰期约为0.9-1.1小时。该品在体内几乎不代谢，给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄，少量从胆汁排泄；正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长，新生儿、早产儿药物排泄时间相对较成人延长。幼儿血药浓度较成人高2-2.5倍，血浆半衰期较成人延长2-2.5倍。
适应症
头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。
注意事项
1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
溃疡性结肠炎患者慎用
2.禁忌症：（1)对该品及其它头孢菌素类药过敏者禁用。（2)有青霉素过敏性休克史者禁用。
3.以下情况慎用：
(1)孕妇、哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。
(2)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。
(3)严重肝、肾功能障碍者慎用。
(4)高度过敏性体质、年老、体弱患者慎用。
4.对诊断的影响：
(1)直接抗人球蛋白（Coombs)试验可出现阳性反应。以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应。
(2)斑氏或斐林氏尿糖试验可呈假阳性。
(3)少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高；嗜酸粒细胞增多、白细胞、红细胞减少等。
(4)如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有测定值假性升高。
5.长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。
不良反应
1.恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应多见。
头孢美唑血栓性静脉炎症状、
2.可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状。
3.偶致肝、肾毒性(肝、肾功能异常）。
4.长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。
5.该品肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
6.有报道，用药后偶见头痛、低血压、心动过速等症状。
药物相互作用
1.头孢美唑与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用；但合用时可能增加肾毒性。
2.头孢美唑与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。
3.头孢美唑与丙磺舒合用，丙磺舒可延长头孢美唑血浆半衰期，提高该品的血药浓度。
4.头孢美唑可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等）。
给药说明
与速尿片合用加强肾毒性
1.对青霉素或头孢菌素类药有过敏史的患者，使用头孢美唑时须进行皮试。
2.头孢美唑与氨基糖苷类药属配伍禁忌，联用时二者不能混合于同一溶器中。
3.使用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。
4.头孢美唑药液宜现配现用，不宜配制后久置。
5.药物过量时一般采用对症治疗和支持治疗。
(1)对过敏反应症状，可使用抗组胺药、皮质类固醇或者肾上腺素；吸氧并保持气道通畅（包括插管）。
(2)对抗生素相关性伪膜性结肠炎中至重度病例需要补充液体、电解质和蛋白。必要时可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考来烯胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，禁止应用能抑制肠蠕动的止泻药。
(3)如果有临床使用指征，可应用抗惊厥药。
(4)血液透析有助于清除部分药物。
用法与用量
成人
静脉注射：对轻至中度感染：每日剂量1-2g，分2次给药。每次用量溶于灭菌注射用
头孢美唑面部潮红
水、灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射10-20mL中缓慢静脉注射，注射时间不宜少于4-6分钟。
静脉滴注：重度感染：每日剂量可酌情递增至4-6g，分2-4次给药。每次用量溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠注射60-100mL中静脉滴注，于半小时内滴入。
肾功能不全时剂量：肾功能衰竭病人，使用头孢美唑时需要根据病人的肌酐清除率调整用药剂量。肌酐清除率为50-90mL/min者，每12小时给药1或2g；肌酐清除率为30-49mL/min者，每16小时给药1或2g；肌酐清除率为10-29mL/min者，每24小时给药1或2g；肌酐清除率低于10mL/min者，在血液透析后，每48小时给药1或2g。
儿童
静脉注射：轻至中度感染：2-12岁儿童每日25-100mg/kg，分2-4次给药。每次用量溶于灭菌注射用水中（按该品1g溶于10mL计）缓慢静脉注射。
注射用头孢美唑
静脉滴注：重度感染（如细菌性脑膜炎、败血症)：2-12岁儿童每日剂量可酌情递增至每日150mg/kg，分2-4次给药。每次用量溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液60-100mL中（按该品1g溶于20mL计）静脉滴注，于半小时内滴入。
常用制剂与规格
注射用头孢美唑钠(1)0.25g(2)0.5g(3)1g(4)2g
第二代头孢美唑
药理作用及用途
该品为第二代头孢菌素，对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有较好的稳定性。大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属等阴性杆菌对该品有较好的敏感
药物过敏印发皮疹
性。金葡菌、A组溶血性链球菌、卡他布拉汉菌对该品高度敏感。对脆弱拟杆菌有较好的抗菌活性。肠杆菌属、假单胞菌属、耐甲氧西林金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌对该品不敏感或耐药。用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。
用法及用量
静脉缓慢注射或静脉滴注。成人一次0.5～1g，每日2次，重症感染剂量可加倍。小儿每日25～100mg/kg体重分2～4次静脉滴注。
不良反应
不良反应少见，但在用药中可能发生：过敏性休克；皮疹，皮痒；急性肾功能衰竭；一过性肝功能异常，转氨酶升高；粒细胞、红细胞、血小板减少；间质性肺炎；二重感染。
注意事项
①用药前进行皮肤过敏试验，并应在有抢救过敏休克的地方用药。②严重肾功能损害者慎用。③对该品过敏者禁用。
第三代头孢美唑
用法用量
静注、静滴：成人1~2g/日，重症可至4g/日，分2次给药。儿童每日25~100mg/kg，重症可至150mg/kg/日，分2~4次给药。
规格
粉针剂：1g/瓶。
功能主治
第三代头孢菌素，具有广泛的抗革兰阴性、阳性及厌氧菌作用。对金葡菌、大肠
头孢美唑针剂
杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、拟杆菌属、消化球菌属及消化链球菌属均有较强抗菌作用。用于敏感菌所致的败血症、呼吸系统感染、胆道感染、腹膜炎、泌尿系统感染、子宫感染，同时也适用于对青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类无效的感染症。
副作用
皮疹、荨麻疹、瘙痒、药热等过敏反应，偶致BUN升高、嗜酸细胞增多、红细胞及白细胞减少，转氨酶及碱性磷酸酶上升。消化系统不良反应有恶心、呕吐、腹泻等症，及少数病例可致伪膜性肠炎，也可致念珠菌二重感染。
注意事项
（1)对该品过敏者禁用。（2)对其它头孢菌素过敏或有过敏体质者、严重肾功能损害患者、经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者慎用。（3)为防止过敏反应特别是过敏性休克，用药前应仔细问诊并进行皮试为宜。（4)勿与利尿剂盒用。（5)本药可干扰乙醇正常代谢。
![CAS No:56796-20-4 (6R,<br />7S)-7-[[2-(cyanomethylsulfanyl)acetyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-<br />methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-<br />2-ene-2-carboxylic acid](/structure/cas-567/56796-20-4.png)