简介
【 药品名称 】 盐酸平阳霉素
【 英文名称 】 Bleomycin A5 Hydrochloride for Injection
【 药品别名 】
本品为无菌冻干品，主要成分为盐酸平阳霉素，其化学名为N/-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。
【 性状 】
本品为白色疏松块状物或无定型固体，无臭或几乎无臭，引湿性强，本品在水中或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮，氯仿或乙醚中几乎不溶。
【 药代动力学 】
给接种艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平阳霉素，测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度，发现除肾脏外，肿瘤中药物浓度最高，瘤血比达到4：1。
【 规格 】 以盐酸平阳霉素计（1）4mg （2）8mg
药理毒理
1．药理 平阳霉素是由平阳链霉菌（Stieplomyces Pingyangensisn.S.P）产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性，坏死。
体外实验证明：平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。
在体内：平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌C 20 ；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA 2 。平阳霉素为细胞周期非特异性药物，对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。
2．毒理 用18～20克体重的小白鼠，雄雌各半，随机分组，每组10只动物，分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素，观察14天，记录死亡动物数，用机率对数绘图法测定LD 50 和LD 10 。
结果：平阳霉素静脉注射的LD 50 为165ml/Kg，LD 10 为100 ml/Kg；腹腔内注射的LD 50 为188 ml/Kg，LD 10 为125 ml/Kg。
适应症
主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。
用法用量
1．静脉内注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。
2．肌内注射：用生理盐水5ml以下溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。
3．动脉内注射：用3～25ml添加抗凝血剂（如肝素）的生理盐水溶解本品4～8mg（效价）作一次动脉内注射或持续动脉内注射。
4．成人每次剂量为8mg（效价），通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80～160 mg（效价）。一个疗程的总剂量为240mg（效价）。
5．肿瘤消失后，应适当加给药，如每周1次8mg（效价）静注10次左右。
6．治疗血管瘤及淋巴管瘤：平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤：每次注射平阳霉素4～8mg，用生理盐水或利多可因注射液3ml～5ml稀释。注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg（效价）。
7．治疗鼻息肉：取平阳霉素1支（含8mg）用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1～2疗程。
注意事项
（1）发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。
（2）病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。
（3）病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。
（4）偶尔出现休克样症状（血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等），应立即停止给药，对症处理。
（5）局部用药的用法用量供临床医师参考。
（6）需按医师处方，指示用药。
【 不良反应 】
平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应（恶心、呕吐、食欲不振等）、皮肤反应（色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等）、脱发，肢端麻病和口腔炎症等，肺部症状（肺炎样病变或肺纤维化）出现率低于博莱霉素。
【 禁忌 】
（1）对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。
（2）对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。
![CAS No:55658-47-4 [2-[2-[2-[[6-amino-2-[3-amino-1-[(2,<br />3-diamino-3-oxopropyl)amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]<br />amino]-3-[[5-[[1-[2-[4-[4-[3-(4-aminobutylamino)propylcarbamoyl]-1,<br />3-thiazol-2-yl]-1,<br />3-thiazol-2-yl]ethylamino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-4-<br />methyl-5-oxopentan-2-yl]amino]-1-(1H-imidazol-5-yl)-3-oxopropoxy]-4,<br />5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-3,<br />5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl] carbamate](/structure/cas-556/55658-47-4.png)