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曲尼司特

产品名称: 曲尼司特
CAS Registry Number: 53902-12-8
别名: 利喘平; N-3,4-二甲基氧基肉桂酰-邻氨基苯甲酸;曲尼司特;利喘贝; 曲尼司特;
分子结构:
分子式: C18H17NO5
分子量: 327.33128
密度:  1.299 g/cm3
沸点:  585.6 °C at 760 mmHg
熔点:  166-168 ºC
折射率:  1.647
风险术语:  S26;S36
安全声明:  R22
危险品标志:  Xn: Harmful;

其他产品

曲尼司特相关信息

简介

  药物名称: 曲尼司特
  药物别名: 肉桂氨茴酸,N-5
  英文名称: Tranilast
  药物说明: 片剂:每片120mg。
  主要成分: 暂无
  性状特征: 暂无

药物研发

  曲尼司特,该药在70年代首先由日本江田等人研制成功,其国外商品名为Tranilast或Rizaben,国内于1983年由南京药学院(中国药科大学)制药厂首先研制开发成功。作为原新药西药二类新药收载于中华人民共和国卫生部部颁标准WS1-277 (X-36)-88。

药理作用

  曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒。从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放,对于IgE 抗体引起的大白鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用,是一种针对过敏性疾病发生机制的病因治疗性药物。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。本品可抑制变应原及其他刺激引起的肥大细胞脱颗粒和过敏介质的释放反应。本品对于哮喘病有预防和治疗作用,但无即刻平喘作用,在哮喘发作期不能立即显示效果。
  临床试验证明,本品可抑制健康成年男人的人体反应素试验(lgE)的皮肤反应,抑制有螨抗原所致成人过敏性支气管哮喘患者白细胞抗原诱发的组胺释放、抑制吸入性变态反应原诱发的反应、抑制过敏性鼻炎患者鼻涕中异染色细胞抗原诱发的脱颗粒、抑制鼻诱发反应。
  用取自豚鼠的气管平滑肌作体外试验表明,曲尼斯特对乙酰胆碱、组胺、血清素等没有直接的拮抗作用,但由于能抑制肥大细胞等释放化学介质(用大白鼠的分离腹腔细胞、肠系膜肥大细胞,豚鼠和猴的肺切片做体外试验),而显示出抗过敏作用。

功能主治

  为新的抗变态反应药物,能抑制肥大细胞脱颗粒,阻滞组胺等过敏反应介质的释放。与色甘酸钠的对照研究表明,本品口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60分钟达最大效应,240分钟后消失,而色甘酸钠几无抑制作用。 静注后两药均于5分钟后达最大效应,色甘酸钠作用较强,但60分钟后消失,而本品120分钟后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是,色甘酸钠仅抑制反应素抗体介导的过敏反应,本品尚能抑制局部过敏反应(Arthusreaction)。 临床试用于支气管哮喘患者,能有效地阻止哮喘的发作,也可用以防治过敏性皮炎及其他过敏性疾病。

毒理研究

  动物试验可致畸胎。

注意事项

  1、服用本品出现膀胱刺激症状、肝功能异常时,往往伴有外周血中嗜酸性粒细胞增多,在服用本品期间要定期检查血液以观察期转归。
  2、本品能阻断过敏反应发生的环节,季节性过敏患者在服用本药时,应在好发季节提前开始服用,直到好发季节结束。
  3、本品与支气管扩张剂、糖皮质激素、抗组胺药等不同,不能迅速减轻急性发作及其症状。
  4、激素依赖性患者使用本品时,激素用量应慢慢减少,不可突然停用。
  5、本品可与其它平喘药并用,以本品作为基础处方药,有规则地服用。
  6、特应性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者应长期坚持服用,兼有治疗和预防作用。
  7、肝、肾功能异常者慎用。

其他事项

  用法用量: 口服:每次120~240mg,1日3次。
  不良反应: 暂无
  注意事项: 可见轻度的胃肠道反应。