简介
【中文名称】： 盐酸美西律
【简写拼音】： YSMXL
【英文名称】： Mexiletine Hydrochloride
【所属类别】： 抗心律失常药\Ⅰ类----钠通道阻滞药
【化学名称】：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐
【分子式】：C11H17NO?HCl
【分子量】：215.72
药物说明
【别名】 慢心律，脉克定;脉律定;曼西律;慢心利;美西律
【外文名】Mexiletinc
【药理作用】细胞电生理效应与利多卡因相似，同属Ib类药。抑制心肌细胞Na+内流和促进K+外流作用，缩短浦氏纤维动作电位时程及有效不应期，延缓室内传导，提高室颤阈值。用于各种原因引起的室性心律失常。
【适应症】 主要用于急、慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常。
【用量用法】 1.口服：１次量１５０～２５０ｍｇ，每６～８小时１次。以后可酌情减量维持。 2.静注：开始量１００ｍｇ，加入５％葡萄糖液２０ｍｌ中，缓慢静注（３～５分钟）。如无效，可在５～１０分钟后再给５０～１００ｍｇ１次。然后以每分钟１．５～２ｍｇ的速度静滴，３～４小时后滴速减至每分钟０．７５～１ｍｇ，并维持２４～４８小时。 [口服:成人:首剂负荷量200～300mg，不得超过400mg，必要时2小时后再服100～200mg；维持量150～200mg，每日3～4次。
【不良反应】 可见眩晕、视力模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球震颤、意识障碍和抽搐、恶心、呕吐，偶有皮疹和肝功能损害，少数有低血压和心动过缓。
【注意事项】 1.可有恶心、呕吐、嗜眠、心运过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等。 2.随进食、牛奶及抗酸剂同服可减轻不良反应。 3.严重心动过缓型。心律失常病人禁用。
【注意事项】 ①与巴比妥、苯妥英钠、利福平并用，可降低本品血药浓度；与甲氰咪胍、胃复安并用，则提高血药浓度。②严重心力衰竭、病窦综合征和Ⅱ°以上房室传导阻滞者忌用，肝肾功能障碍者慎用，老年人应减量。
【规格】 片剂：每片５０ｍｇ、１００ｍｇ。针剂：１００ｍｇ（２ｍｌ）。
鉴别
(1) 取本品0.1g，加水2ml 溶解后，加碘试液 2滴，即生成棕红色沉淀。(2) 取本品，加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在261nm 的波长处有最大吸收，吸收度为0.44～0.48。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集381 图）一致。(4) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。
检查
酸度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.0 ～5.5 。溶液的澄清度与颜色 取本品0.5g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，依法检查（附录Ⅸ A第一法），与橙黄色3 号标准比色液比较，不得更深。2,6-二甲基酚 取本品，加甲醇制成每1ml 中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另取2,6-二甲基酚对照品，加甲醇制成每1ml 中含0.1mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯仿－甲醇－浓氨试液(85:14:1) 为展开剂，展开后，晾干，喷以0.1％坚固蓝BB盐甲醇溶液，在90℃加热约10分钟，再喷以3mol/L氢氧化钠溶液。供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0％（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 取本品2.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1％。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.16g ，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml 使溶解，加结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.57mg 的C11H17NO.HCl。
测定方法
方法名称：
盐酸美西律的测定―中和滴定法
应用范围：
本方法采用滴定法测定盐酸美西律的含量。
本方法适用于盐酸美西律。
方法原理：
供试品加冰醋酸与醋酸汞试液后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。
试剂：
1. 水（新沸放置至室温）
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.结晶紫指示液
4. 醋酐
5. 冰醋酸
6. 醋酸汞试液
7. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。
贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步骤：
精密称取供试品0.16 g，加冰醋酸20mL与醋酸汞试液5mL后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于21.57mg的盐酸美西律（C11H17NO?HCl），即得。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.550。
