甲氟喹
中文名：甲氟喹
英文名：
Mefloquine 药理作用和临床应用
甲氟喹是人工合成的4-喹啉-甲醇衍生物。本药能有效杀灭红细胞内期裂殖体，特别是对成熟滋养体和裂殖体有强效杀灭作用。对红细胞外期疟原虫和配子体无效。主要用于耐氯喹或多药耐药的恶性疟，与磺胺多辛和乙胺嘧啶合用可增强疗效，延缓耐药性的发生。用于症状抑制性预防，每2周用药一次。甲氟喹的抗疟机制尚未完全明了，许多方面与氯喹相似，能升高疟原虫食泡PH值，与游离血红素形成复合物，抑制血红素聚合反应，导致血红素堆积，损伤膜的结构。
体内过程
甲氟喹胃肠外给药局部刺激强烈，仅能口服给药。口服吸收好，存在肝肠循环，血药浓度约17h达峰值。在体内分布广，红细胞内浓度高。血浆蛋白结合率约98%。主要经粪便排泄，少量原形药从肾排泄，消除慢，半衰期约20d。
不良反应
常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、焦虑、眩晕，呈剂量相关性。半数患者可出现神经、精神系统不良反应。如眩晕、头痛、共济失调、视力或听力紊乱、忧虑、失眠、幻觉、偶见精神病等，通常较轻微，与血药浓度高低无关。
注意事项
有精神病史者禁用。对动物可致畸、影响发育。孕妇、2岁以下幼儿禁用。
剂量与用法
顿服1g～1.5g即可治愈。预防用每月1克顿服。
