药理作用
本品对青霉素敏感的细菌具有较强活性,但效果不及青霉素,对绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。布鲁杆菌属在体外对本品敏感,但临床应用无效。本品对青霉素酶不稳定,对产青霉素酶金葡菌无作用。对革兰阴性菌有效,效果与氯霉素、四环素相似或略强,但比庆大霉紊、卡那霉素、多粘菌紊日等差。动力学
正常人空腹口服0.5g或1g,血清浓度2小时达峰值,分别为5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g,血清浓度于1/2~1小时达峰值,约为12μg/ml。体内分布广,体内分布良好,在主要脏器中均可达有效治疗浓度,脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度,尿及胆汁中药物浓度较高。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物,有80%以原形由尿排泄,t1/2≤1小时。本品可透过胎盘,血清蛋白结合率约20%~25%,半衰期为5~1h。适应症
主要用于治疗敏感菌所致的各种感染,如败血症、呼吸道感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆道肠道感染等。儿童脑膜炎常见致病菌如流感杆菌、脑拮炎球菌、大肠杆菌、沙门菌属多对本品敏感。用法用量
1、服:1日量50~100mg/kg,分成4次空腹服用。 2、肌注:1次0.5~1g,1日4次。 3、静滴:1次1~2g,必要时可用到3g,溶于100ml输液中,滴注1/2~l小时,1日2~4次,必要时每4小时1次。儿童用量:1日100~150mg/kg,分次给予。** 4、本品亦可作腹腔、胸腔或关节腔内注射。重症可较大剂量。不良反应
头孢磺啶钠皮疹发生率为3.1-18%,常在开始治疗后7一12天出现,此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3,单核细胞增多症的病人应用本药,斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42一100%,肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。南京大学医学院附属医院侯世荣等报告,应用国产头孢磺啶钠治疗249例中,出现药疹30例(12%)、药热4例(1.6%),药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关,而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高;结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之。注意事项
1、本品可致过敏性休克,皮疹发生率较其他青霉素为高,可达10%或更多。有时也发生药热。 2、本品针剂应溶解后立即使用,溶解放置后致敏物质可增多。 3、本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速,宜用中性液体作溶剂。颗粒制剂
药理作用 1、药理头孢磺啶钠属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。 2、毒理头孢磺啶钠的小鼠口服半数致死量为2600mg/kg。本品为加有矫味剂的颗粒。 动力学 本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(T1/2a)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,T1/2a可延长至1.8小时;肾衰竭时T1/2a可延长至5~30小时;新生儿t1/2a为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢磺啶钠可为血液透析和腹膜透析所清除。葡萄球菌
肾
皮疹
针剂制品
药理作用 本品为氟喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阴性菌,包括大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸菌属、粘质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、摩拉卡他菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌属、溶血链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高,尤以大肠杆菌为著,耐药率可高达50%以上。本品的作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用。本品为黄绿色澄明液体。 动力学 健康人静脉滴注头孢磺啶钠0.1g后,血药峰浓度(Cmax)为2.85μg/ml,血消除半衰期(t1/2β)为8.6±1.3小时,达峰时间为0.33小时,表观分布容积(Vd)为110L。本品在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度,但中枢神经系统中浓度很低。给药量的60%~70%以原形及代谢物经肾脏排泄。少部分由胆汁排泄,随粪便排出量仅占3%。胎盘
革兰阴性菌
静脉炎
氯化钠注射液
药理治疗方案
头孢磺啶钠是第三代氟喹诺酮类抗生素,具有抗菌谱广,抗菌活性强、组织渗透性好、分布广、生物利用度高、血红蛋白结合率低等优点。为研究其治疗老年急性下呼吸道感染的有效性和安全性,笔者对2004年7月~2006年12月在本院门诊治疗的38例老年急性下呼吸道感染进行临床观察,现分析报告如下。 资料与方法 一般资料本组38例患者,其中男22例,女16例,年龄65~87岁,平均(73±7)岁,均为轻、中度急性下呼吸道感染,诊断符合相应标准。其中肺炎13例,急性支气管炎2例,慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性加重期18例,支气管哮喘并感染2例,支气管扩张症伴发感染3例。均有咳嗽、咳痰,肺部有干、湿性?音。X线胸片异常。其中25例发热,29例白细胞>10×109/L。病人入院前72h内未用抗生素。并排除以下情况患者:对氟喹诺酮类有过敏史和高敏体质者;有严重心、肝、肾功能不全者;有造血系统疾病者;有糖尿病史、精神病史、癫痫病史者;不能耐受不良反应而中断治疗者。 方法给予头孢磺啶钠注射液0.4g,静脉滴注,每天1次,疗程7天,在治疗期间不用其他抗菌药物。 观察指标观察患者治疗前后的症状(包括发热、咳嗽、咳痰、气促)及体征(包括体温、肺部干湿性?音)、血象、X线胸片、痰菌、一般情况(食欲、精神、睡眠),治疗前后肝、肾功能。 疗效判断标准痊愈:症状、体征、血象恢复正常,X线胸片阴影消失,痰菌阴转,一般情况恢复正常;显效:症状、体征、血象、X线胸片、痰菌检查、一般情况中有四项以上恢复正常或好转;无效:用药72h后病情未改善或加重。痊愈和显效合计为有效。肺炎
免疫系统
副反应案例
头孢磺啶钠为氟喹诺酮类抗菌药,其抗菌谱广,抗菌作用强,生物利用度高,组织渗透性高,不良反应少,与其他药物很少交叉耐药。因使用头孢磺啶钠引起全身荨麻疹的病例,临床资料 女,40岁。因腹痛、腹泻3h来我院就诊。查体T37.6℃,BP120/80mmHg,一般状况良好,无脱水貌,心肺听诊无异常,腹软,上腹部有轻压痛,无肌紧张与反跳痛;实验室检查:血常规:WBC13.6×109/L,中性0.78,淋巴0.22;便常规:WBC4~6/HP,RBC0~2/HP。诊断为急性胃肠炎,病人既往无药物过敏史。予头孢磺啶钠0.4g静滴,约7min时患者出现全身荨麻疹,并伴有胸闷、心悸。查体:BP110/65mmHg,心率118次/min,心律规整,双肺呼吸音粗。立即停止输液,换输液器,予地塞米松5mg滴入,同时给予低流量吸氧,大约5min后胸闷、心悸缓解,全身荨麻疹逐渐消退。中枢神经